Spironolakton - biológia
7α-acetiltio-3-oxo-17α-pregn-4-én-21,17β-karbolakton
fehér por alakú szilárd anyag [1]
Spironolakton kompetitív antagonistaként hat az mineralokortikoid receptorokon, és a kálium-megtakarító diuretikumok csoportjába tartozik. Az aldoszteron csökkent hatásának köszönhetően több nátrium választódik ki és a kálium megmarad, mivel az aldoszteron okozta nátriumcsatorna-telepítés nem történik meg. Ennek eredményeként fokozott a víz kiválasztása.
hatás
A vér víztartalmának csökkenésével a vér mennyisége csökken: a szív megkönnyebbül és a vérnyomás csökken. Ez kiöblíti a szövetben lévő vízfelhalmozódásokat (ödéma) is. Egyéb diuretikumok (pl. Tiazidok) miatti káliumveszteség kompenzálható spironolakton kombinált kezeléssel.
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a spironolakton beadása jótékony hatással van a betegség lefolyására és a túlélésre krónikus szívelégtelenségben, függetlenül annak vérnyomáscsökkentő hatásától. [2]
Farmakokinetika
- Felszívódás: Szájon át történő beadás után a spironolakton jól felszívódik és egy órán belül eliminálódik a plazmából. A kiindulási anyag különböző metabolitjai (metabolitjai) azonban megmaradnak. Feltételezzük, hogy nem a spironolakton, hanem elsősorban metabolitjai okozzák a farmakológiai hatást. A spironolakton metabolizmusa összetett és különböző módon zajlik. Fontos aktív metabolit a kanrenon, amely megjelenik a vérben és a vizeletben, de még tovább metabolizálódik. Egy másik fontos metabolit a 7α-tiometil-spironolakton, amely valószínűleg a vesékben és a májban termelődik. A vizelet mellett számos metabolit is kiválasztódik az epével és a székletzel.
- Biohasznosulás: Orális alkalmazás után az emberek több mint 90% -a elérhető. [3]
- Hatás kezdete: A hatás lassan jelentkezik. Körülbelül két-három napba telik, amíg a klinikai hatás észlelhető. A maximális vizelethajtó hatás öt nap múlva jelentkezik. Még az adag növelése sem lerövidítheti a hatástartamot. [3]
jelzés
A spironolaktont terápiára használják megnövekedett aldoszteronszint esetén. Ezek alapulhatnak megnövekedett termelésen, például primer aldoszteronizmusban, vagy csökkent lebontásban, például májcirrhosis (másodlagos aldoszteronizmus) összefüggésében. Ezenkívül a spironolaktont krónikus szívelégtelenség kezelésére engedélyezték. [4]
Mellékhatások
A leggyakoribb mellékhatás a vér káliumszintjének emelkedése. Ennek eredményeként a gyógyszer használata laboratóriumi ellenőrzést igényel. Allergiás bőrreakciók a betegek körülbelül 2% -ánál fordulnak elő. A spironolakton és a szteroid hormonok közötti strukturális kapcsolat miatt hormonális rendellenességek fordulhatnak elő nagy dózisban. A nőknél a haj típusának férfiasítása és a menstruáció hiánya. Gynecomastia és merevedési zavar fordul elő férfiaknál. A spironolakton potenciálisan irreverzibilis rekedtséget is okozhat. [3] [5]
Interakciók
Digoxinnal kombinálva megemelkedik a szívglikozid plazmaszintje. [5]
Visszaélés a sportban
A testépítés során a spironolakton népszerű doppingszer, amely csökkenti az aldoszteron szintet a versenyek előtt, és így kiválasztja a szubkután vizet (a tesztoszteron beadásával általában a bőr alá rakódó vizet). A női felhasználók az androgénszint csökkentésére is használják, amely nő a férfihormonok bevétele után, és a nőknél egyhez vezet "Férfiasítás". [6] Túladagolás és hosszan tartó alkalmazás esetén a vesekárosodás kockázata óriási mértékben megnő.
Kereskedelmi nevek
Aldakton (D, A, CH), Jenaspiron (D), Osyrol (D), Verospiron (D), Xenalon (CH), számos generikus gyógyszer (D, A)
Aldactone Saltucin (A), Aldozone (CH), Furorese comp. (D), Furospir (CH), Furospirobe (A), Lasilacton (A, CH), Osyrol-Lasix (D), Sali-Aldopur (A), Spiro-comp. (D, A), Spiro D-Tablinen (D), Spironotiazid (D)