Tadalafil - Alkalmazás, hatás, mellékhatások Sárga lista
A tadalafil a foszfodiészteráz-5 gátlók hatóanyag-csoportjába tartozik, és merevedési zavarok és pulmonalis hipertónia kezelésére szolgál.
Alkalmazás
A Tadalafil hatóanyagot elsősorban a merevedési zavarok tüneti kezelésére használják. További alkalmazási területek a pulmonalis hipertónia (magas tüdőnyomás) és a prosztata jóindulatú megnagyobbodása.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
A tadalafil a foszfodiészteráz-5 gátlók (PDE-5 gátlók) nevű hatóanyagok csoportjába tartozik, amelyek közé tartozik a szildenafil vagy a vardenafil is. A rokon hatóanyagokkal ellentétben a Tadalafilot különösen hosszú, legfeljebb 24 órás hatással jellemzik.
A tadalafil a foszfodiészteráz-5 blokkolásával fejti ki hatását, ami késlelteti a ciklikus guanin-monofoszfát (cGMP) lebomlását - az erek kiszélesednek. Ez lehetővé teszi a vér könnyebb áramlását a pénisz erekciós szövetébe, és lehetővé teszi az erekciót. Szexuális izgalommal kombinálva a megnövekedett cGMP-szint szilárdabb és tartósabb erekciót eredményez. A Tadalafil nem növeli az örömöt.
A tadalafil pulmonális hipertóniára (pulmonalis hipertónia) gyakorolt pozitív hatása a vazodilatáló hatásnak is köszönhető.
Farmakokinetika
A tadalafil körülbelül 30 perccel a bevétel után lép hatályba, a maximális plazmakoncentráció 120 perc múlva éri el, de 10 órára is emelkedhet. A hosszú, 17,5 órás felezési ideje miatt a Tadalafil több mint 24 órán keresztül működik.
A hatóanyag körülbelül 94% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A tadalafil a májban metabolizálódik a citokróm P450 enzim CYP3A4 révén, majd főleg a székletbe, kisebb mértékben a vizelettel választódik ki.
adagolás
A tadalafil tabletta formájában 5 mg, 10 mg és 20 mg dózisban kerül forgalomba. A kívánt hatás elérése előtt 30 és 60 perc között kell megtenni. Az étel egyidejű bevitele késleltetheti a felszívódást és a hatást. Az ajánlott adag 10-20 mg egyetlen dózisban, és csak naponta egyszer vehető be. Ha gyakrabban kell használni, akkor a tolerancia függvényében napi 2,5-5 mg-os adagok ajánlottak.
Amikor a tadalafilt pulmonalis artériás magas vérnyomás kezelésére alkalmazzák, a napi adag naponta egyszer 40 mg. Jóindulatú prosztata szindróma esetén a napi adag 5 mg.
Súlyos vese- vagy májműködési zavar esetén a maximális napi adag 10 mg.
Mellékhatások
A foszfodiészteráz 5-gátlók, például a tadalafil életveszélyes mellékhatásainak széles skálája van. Különösen fennálló kardiovaszkuláris betegségek esetén fennáll a szívelégtelenség kockázata. A tadalafil nem alkalmas önkezelésre. Csak alapos orvosi vizsgálat után szabad használni.
A tadalafil tipikus kevésbé veszélyes mellékhatásai a gyomor-bélrendszeri kényelmetlenség, a látászavarok és az influenzaszerű tünetek. Bronchitis, köhögés, fejfájás (migrén), szédülés és pszichés tünetek, például nyugtalanság vagy szorongás, a Tadalafil egyéb mellékhatásai.
Az alábbiakban felsoroljuk a lehetséges mellékhatásokat gyakoriságuk szerint.
Gyakran
- fejfájás
- A bőr kivörösödése
- eldugult orr
- dyspepsia
- Hátfájás, izomfájdalom, végtagfájdalom.
Néha
- Túlérzékenységi reakciók
- szédülés
- homályos látás
- A szemfájdalomnak nevezett érzések
- Fülzúgás
- Tachycardia és palpitáció
- Hipotenzió
- magas vérnyomás
- Légszomj
- Orrvérzés
- hasi fájdalom
- Hányás, hányinger
- gastrooesophagealis reflux
- Kiütés
- Hematuria
- elhúzódó erekció
- Mellkasi fájdalom
- perifériás ödéma
- fáradtság.
Ritka
- Angioödéma
- stroke
- syncope
- átmeneti iszkémiás rohamok
- migrén
- Rohamok
- átmeneti memóriazavar
- Látótér veszteség
- A szemhéjak duzzanata
- A kötőhártya vörössége
- nem artériás elülső iszkémiás optikai neuropátia
- retina vaszkuláris elzáródása
- Hirtelen halláskárosodás
- Miokardiális infarktus
- instabil angina pectoris
- kamrai aritmiák
- Urticaria (csalánkiütés)
- Stevens Johnson szindróma
- exfoliatív dermatitis
- erős izzadás
- Priapizmus
- Pénisz vérzése
- Hematospermia
- Arcödéma
- hirtelen szívhalál.
Interakciók
Számos gyógyszer befolyásolhatja a tadalafilt:
- CYP3A4 gátlók, például ketokonazol, ritonavir => a tadalafil AUC és Cmax emelkedése
- Saquinavir, eritromicin, klaritromicin, itrakonazol, grapefruit juice => megnövekedett tadafil plazmaszint
- A CYP3A4 induktorok, mint például a rifampicin, fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin => csökkentik a tadalafil plazmakoncentrációját
- Lehetséges kölcsönhatások olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a transzportfehérjéket
A tadalafil egyéb gyógyszereket is érint:
- Nitrátok => fokozott vérnyomáscsökkentő
- Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, beleértve a kalciumcsatorna-blokkolókat, mint például a doxazozin => jelentősen megnövelte a vérnyomáscsökkentő hatást, és az egyedi készítményekkel lehetséges szinkop. A hatóanyagok többsége azonban nem mutatott egyértelmű kölcsönhatást a vizsgálatok során.
- Riociguat => fokozott vérnyomáscsökkenés
- Etinilösztradiol, terbutalin => a hatóanyagok fokozott orális biohasznosulása.
Ellenjavallat
Azok a betegek, akik túlérzékenyek a hatóanyagra, nem alkalmazhatják a tadalafil-t. Ellenjavallt azoknál a betegeknél is, akik bármilyen formában szerves nitrátot kapnak, vagy akiknek szívbetegség miatt nem szabad szexuális tevékenységet folytatniuk. A riociguat-kezelés szintén kizárja a tadalafil egyidejű kezelését.
Ami a szív- és érrendszeri betegségeket, például az elmúlt 90 nap szívinfarktusát, a szexuális aktivitás által okozott instabil angina pectorist vagy angina pectorist, az elmúlt hat hónapban II. Vagy annál magasabb fokú szívelégtelenséget, az ellenőrizetlen aritmiákat és a hipotenziót vagy az elmúlt hat hónapban a kezeletlen magas vérnyomást vagy agyvérzést okozta Ha hónapok óta nem állnak rendelkezésre adatok, a Tadalafil szintén nem ajánlott ezekre. A tadalfil nem ajánlott azoknak a betegeknek sem, akik egyik szemükben vakok a nem artériás elülső ischaemiás optikai neuropátia miatt. A PDE-5 inhibitorok guanilát-cikláz stimulátorokkal történő egyidejű kezelése szintén ellenjavallt.
A pénisz anatómiai deformációja esetén a Tadalafil csak körültekintően alkalmazható.
Alternatívák
Egyéb PDE-5 inhibitorok, például a Sildenafil Vardenafil vagy az Avanafil alkalmazhatók a Tadalafil alternatívájaként.
Tippek
A tadalafil-kezelés megkezdése előtt alapos kórtörténetet és fizikai vizsgálatot kell végezni. Különösen a beteg kardiovaszkuláris állapotát kell megvizsgálni.
Ha az erekció négy óránál tovább tart, sürgősen orvoshoz kell fordulni.
terhesség és szoptatási időszak
Mivel az adatok nem elégségesek, a gyártók azt javasolják, hogy a tadalafil ne alkalmazzon terhesség és szoptatás alatt.
Vezetés és gépek kezelése
A vezetési képességre gyakorolt hatás elhanyagolható. A betegeket azonban tájékoztatni kell arról, hogy káros hatások jelentkezhetnek, és hogy az első adag után ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket.
További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.