Új MAO-B inhibitor rasagilin

Kiváló minőségű újságírói tartalmat kínálunk online ajánlatunkban. A jó újságírás pénzbe kerül, és a miénkhez hasonló ajánlatot meg kell finanszírozni, hogy tarthasson. Annak érdekében, hogy elolvashassa a DAZ.online tartalmát anélkül, hogy közvetlenül fizetne érte, hirdetési partnerekkel és nyomon követéssel keressük meg a pénzünket.

A követés jelentése: Az eszközén tárolt információkkal, például cookie-kkal vagy eszközazonosítókkal vagy hasonlóval, a hirdetések és a tartalom a felhasználói profil alapján adaptálható. Ezekből az információkból a célcsoportra vonatkozó ismeretek levezethetők és felhasználhatók a termék fejlesztésére.

Az ajánlatunkban használt nyomkövetők részletei megtalálhatók adatvédelmi nyilatkozatunkban. Weboldalunk csak a sütik használatának hozzájárulásával használható.

kedves felhasználó,
megértjük, hogy az adatvédelem az Ön prioritása. Kérjük, értsen meg minket is, munkánkkal pénzt kell keresnünk, hogy fenntartani tudjuk ajánlatunkat.
A lehető legérzékenyebbek vagyunk, amikor ügyfeleink adatait kezeljük.

Az intézkedések többek között a teljes, modern titkosítást HTTPS-en keresztül, a legújabb szoftverek és hardverek használatát, valamint hirdetési partnereink gondos kiválasztását tartalmazzák.

Ezért ajánlatunk jelenleg nem tekinthető meg a fent leírt hirdetési és nyomonkövetési intézkedésekhez való hozzájárulás nélkül. Jelenleg is dolgozunk egy alternatív előfizetéses megoldáson digitális tartalmainkhoz. Ezen a ponton szeretnénk felhívni a figyelmet arra, hogy a nyomtatott előfizetés nem egyben digitális előfizetés.

DAZ.online
DAZ/AZ
DAZ 33/2005
Új MAO-B inhibitor .

Gyógyszerek és terápia

Mire a Parkinson-kór klinikailag megnyilvánul, a substantia nigra dopamintermelő idegeinek 60-80% -a általában elhalt, és az érintettek csak a striatumban található normális dopamin-tartalom körülbelül tíz százalékával rendelkeznek. Ennek eredményeként kialakul az adórendszerek egyensúlyhiánya; a glutamaterg és a kolinerg hatások dominálnak.

A betegség leggyakoribb tünete a hátfájás; ezt általános merevség, ízületi problémák, rossz testtartás és szédülés követi. Általában a beteg a betegség folyamán egyre kevésbé mozog, remegő járást mutat, remeg a kezével, apró és nehezen olvashatóan ír, merevebbé válik az arcon és alig van arckifejezése. Depresszió és demencia alakul ki. Sok beteg korán panaszkodik a rossz szaglás és ízérzet miatt.

Parkinson-kór gyógyszerterápiája

A Parkinson-kór kezelésére szolgáló gyógyszerek a központi idegrendszer különböző pozícióit célozhatják meg: Helyettesíthetik a dopamint, blokkolhatják a dopamint lebontó enzimeket, vagy beavatkozhatnak a betegség következtében túlműködő transzmitter-rendszerekbe. A kezelés célja a tünetek csökkentése vagy akár megszüntetése.

A MAO-B gátlása

A rasagiline (Azilect®) a második monoamin-oxidáz B (MAO-B) gátló, amely a szelegilin után az idiopátiás Parkinson-kór kezelésében került piacra. A razagilint monoterápiaként vagy levodopával kiegészített terápiaként engedélyezik azoknál a betegeknél, akiknél a dózis végén ingadozások vannak. A dózis végi ingadozások a kudarc tünetei a levodopa hatás csillapodása után.

A szelektív MAO-B inhibitor rasagilin az extracelluláris dopamin szintjének növekedéséhez vezet a striatumban. A MAO-B enzim biztosítja, hogy a felszabadult dopamin gyorsan újra lebomlik az agyban. Ha ezt az enzimet gátolják, a dopamin lassabban bomlik le, hosszabb ideig elérhető az agy számára, és itt hosszabb ideig működhet. A MAO-B inhibitorok enyhítik a Parkinson-kór tüneteit. Mindenekelőtt meghosszabbítják a levodopa ("dopamin expander") hatását és kompenzálják a levodopa hatásának ingadozásait. A MAO-B inhibitorok szintén segíthetnek az idegsejtek védelmében és a dopaminerg idegsejtek megsemmisülésében.

A razagilin jól működik azoknál a betegeknél, akiknek a betegsége csak most kezdődik. Ekkor a razagilinnel való korai kezelés valószínűleg hosszabb ideig megőrzi az idegsejtek működését. A razagilin segíthet csökkenteni a levodopa adagját a betegség előrehaladtával.

1 mg naponta egyszer

A razagilin étkezés közben vagy attól függetlenül bevehető egyszeri 1 mg-os orális dózisban, napi egyszeri levodopával vagy anélkül, és nem kell titrálni, mint a dopamin-agonistákat. Időseknél nincs szükség az adag módosítására. Lenyelés után a razagilin gyorsan felszívódik és kb. 0,5 órán belül eléri a maximális plazmakoncentrációt, az abszolút biohasznosulás körülbelül 36%. A zsíros étel késlelteti a felszívódást, de nem befolyásolja jelentősen a felszívódó mennyiséget. Ezért a razagilin étellel vagy anélkül is bevehető.

Bomlás a májban

A razagilin szinte teljes mértékben metabolizálódik a májban a kiválasztás előtt. Metabolizálódik a citokróm P450 rendszeren keresztül, főleg a CYP1A2 révén. A razagilin és metabolitjai elsősorban a vizelettel (62,6%), másodlagosan a székletben eliminálódnak (21,8%). A terminális felezési idő 0,6–2 óra. A rasagilin alkalmazása súlyos májelégtelenségben ellenjavallt, közepes májelégtelenségben kerülni kell az alkalmazást, és enyhe májelégtelenség esetén körültekintően kell eljárni. Károsodott vesefunkció esetén nincs szükség dózismódosításra.

Ne alkalmazza más MAOI-kkal

A monoamin-oxidáz (MAO) inhibitorokkal és a petidinnel egyidejű kezelés ellenjavallt, mivel fennáll a nem szelektív MAO-gátlás kockázata, ami hipertóniás krízishez vezethet. Legalább 14 napnak kell eltelnie a razagilin abbahagyása és a MAOI-val vagy petidinnel történő kezelés megkezdése között.

A MAO-gátlók - beleértve a szelektív MAO-B-gátlókat - és szimpatomimetikumok egyidejű alkalmazásával kölcsönhatásokat jelentettek ezek között a gyógyszerek között. A razagilin MAO-gátló hatása miatt a razagilin és a szimpatomimetikumok, például az orr- és orális alkalmazásra szolgáló dekongesztánsok, illetve az efedrint vagy pszeudoefedrint tartalmazó megfázás elleni gyógyszerek egyidejű kezelése nem ajánlott.

Terápiás koncentrációban a razagilin valószínűleg nem okoz klinikailag jelentős interferenciát a CYP450 enzimek szubsztrátjaival.

Monoterápiaként vagy kiegészítő terápiaként

A razagilin három vizsgálatban bizonyult hatékonynak monoterápiaként és levodopával kombinált terápiában. A monoterápiás vizsgálatban 404 beteget véletlenszerűen osztottak be placebóba (138 beteg), 1 mg/nap razagilint (134 beteg) vagy 2 mg/nap raszagilint (132 beteg), és 26 hétig kezelték őket. Itt a razagilin mindkét adagban jól működött.

Egy másik vizsgálatban a betegeket randomizálták placebó (229 beteg) vagy napi 1 mg razagilin (231 beteg) vagy 200 mg katekol-O-metil-transzferáz (COMT) inhibitor entakapon, valamint kijelölt dózisú levodopa/dekarboxiláz inhibitorok (227 beteg) és 18 hétig kezelték. A másik kombinációs terápiás vizsgálatban a betegeket véletlenszerűen placebóba (159 beteg), napi 0,5 mg razagilint (164 beteg) vagy napi 1 mg razagilint (149 beteg) osztották be, és 26 héten keresztül kezelték őket. A kikapcsolási idők napi 0,78–0,94 órával csökkentek 1 mg razagilinnel a placebóhoz képest, és az entakapon összehasonlítóan jól működött. A razagilin statisztikailag szignifikánsan jobb hatást gyakorolt a placebóhoz képest a másodlagos célparaméterekre, például a javulás általános értékelésére és a mindennapi élet aktivitására.

A leggyakoribb mellékhatások: hasi fájdalom, hányás és székrekedés

A razagilin leggyakoribb mellékhatásai a hasi fájdalom, hányás és székrekedés, valamint a fogyás voltak. Az egyensúlyzavarok kifejezettebbek voltak a razagilinnal, mint a placebóval, de nem dózisfüggőek. ő én