Valproinsav-hatás, alkalmazási területek, mellékhatások - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a NetDoktor orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge/Bostonban (USA), és korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány közötti kapcsolatot. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányait.
A hatóanyag Valproinsav epilepszia és rohamok kezelésére, valamint bipoláris rendellenességek hangulatának stabilizálására használják. Ezen kívül széles aktivitási spektruma miatt más betegségek, például örökletes betegségek, HIV és rák kezelésére is tanulmányozzák. Itt mindent elolvashat, amit tudnia kell a valproinsav hatásairól és használatáról, mellékhatásairól és kölcsönhatásairól.
Így működik a valproinsav
Az emberi agyban az idegsejtek (neuronok) kommunikációs anyagok (neurotranszmitterek) felszabadításával kommunikálnak egymással, amelyeket a szomszédos idegsejtek bizonyos dokkoló pontokon (receptorokon) keresztül érzékelnek. Ez a jelátvitel neurotranszmittereken keresztül a következő idegsejteket gerjesztheti vagy gátolhatja - a neurotranszmitter típusától és a receptor típusától függően. A glutaminsav például izgalmas ("gerjesztő") neurotranszmitter, a GABA (gamma-amino-vajsav) gátló ("gátló") neurotranszmitter az agyban.
Epilepsziában és rohamokban szenvedő embereknél az egész agy idegsejtjei vagy csak az agy bizonyos területein túlzottan ingerelhetők. Hatalmas gerjesztő jelhullámokat fejlesztenek ki - akár spontán módon, akár bizonyos kiváltó okok miatt. Ez kiválthatja az epilepszia klasszikus tüneteit: feszült vagy gyorsan mozgó (rángatózó) izmokkal járó görcsök és/vagy eszméletvesztés.
A hatóanyagok, mint például a valproinsav, egyrészt gátolják az izgalmas neurotranszmitter hatásokat, és ugyanakkor erősítik a GABA gátló hírvivő anyag hatását. A valproinsav ezen depresszív hatása magyarázza azt is, hogy miért csökkentheti a mániás fázisokat a bipoláris rendellenességben szenvedő betegeknél.
A valproinsav felvétele, lebontása és kiválasztása
Lenyelés után a valproinsav felszívódik a belekben, és a véráramon keresztül jut el az agyba, ahol minden gond nélkül átjut a vér-agy gáton. A valproinsav koncentrációja az agyban eléri a vérben lévő koncentráció körülbelül tíz százalékát.
A hatóanyag a májban sokféle anyagcsere-termékre bomlik, amelyek némelyike a rohamok ellen is hatékony lehet. Ezek főleg a vizelettel ürülnek. Körülbelül 12-16 órával a bevétel után a vérben a hatóanyag koncentrációja ismét felére csökkent.
Mikor alkalmazzák a valproesavat?
A valproinsav hatóanyagot az epilepszia számos formájának kezelésére használják. Ide tartoznak például:
- távollétek formájában jelentkező generalizált rohamok (petit mal roham rövid tudatszünettel)
- generalizált rohamok tonikus-klónikus rohamok formájában (grand mal rohamok eszméletvesztéssel, eleséssel, görcsökkel és izomcsoportok megrándulásával)
- összetett természetű részleges rohamok, károsodott tudattal
A valproinsav más hatóanyagokkal együtt alkalmazható az epilepszia más formáiban is.
A valproinsavat bipoláris rendellenességekben szenvedő mániás epizódok kezelésére is engedélyezik, amikor a lítium hatóanyagot nem tolerálják, vagy más okokból nem alkalmazható. A hatóanyag a mániás epizódok megelőzésére is bevihető.
A valproinsavat általában hosszabb ideig alkalmazzák, de csak mániás fázisokban alkalmazható rövid távú kezelésre is.
Így használják a valproinsavat
A valproinsavat és vízoldhatóbb nátrium- vagy kalcium-sóját (gyakran csak "valproátnak" nevezik) tablettákként, nyújtott hatóanyag-leadású tablettákkal (retard tablettákként), gyomornedv-ellenálló tablettákként, valamint orális és injekciós oldatokként kínálják.
A valproinsavval való hosszú távú kezelést többnyire orális adagolási formák alkalmazásával hajtják végre, az orális oldatot hat évnél fiatalabb gyermekek és nyelési rendellenességben szenvedő betegek számára tartják fenn. A kezelést alacsony dózissal kezdik, amelyet néhány hét alatt fokozatosan növelnek. A felnőttek szokásos dózisa 1000-1800 milligramm valproinsav (körülbelül 1200-2100 milligramm nátrium-valproátnak felel meg). A teljes napi adagot két-négy egyedi adagra kell osztani, az egyéni tolerálhatóságtól függően, az orvossal egyeztetve. A hatóanyagot éhgyomorra, egy pohár vízzel kell bevenni körülbelül egy órával étkezés előtt.
Milyen mellékhatásai vannak a valproesavnak?
A leggyakoribb mellékhatás az ammónia koncentrációjának növekedése a vérben. Önmagában véve ez a növekedés nem okoz aggodalmat, de a magas ammóniaszint olyan tüneteket válthat ki, mint a hányás, a mozgáskoordináció zavara, a tudatzavar, az alacsony vérnyomás és a rohamokra való fokozott hajlam. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a valproinsav-kezelést le kell állítani vagy csökkenteni kell az adagot (az orvossal egyeztetve). A betegek egy-tíz százaléka olyan valproinsav-mellékhatásokat is tapasztal, mint például a vérlemezkék csökkenése (a csontvelőben kialakult csökkent képződés miatt), szabálytalan menstruációs ciklus, kézremegés, rendellenes érzések, fejfájás, fáradtság, a haj elvékonyodása, hajhullás, fokozott vagy csökkent étvágy és a súly növekedése vagy csökkenése.
Mit kell figyelembe venni a valproinsav szedésekor?
A valproinsav hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek három éves kortól (kivételes esetekben az alábbiakban is), serdülők, felnőttek és idősek kezelésére alkalmazhatók.
Más gyógyszerekkel történő kombináció csökkentheti vagy növelheti a valproinsav koncentrációját a szervezetben. Például olyan hatóanyagok, mint a meflokin (maláriaellenes szer) és a karbapenemek (antibiotikumok), csökkenthetik a szervezet valproinsavszintjét. Egyéb hatóanyagok növelik, beleértve az epilepszia-ellenes szereket (fenobarbitál, fenitoin, primidon, karbamazepin, felbamát), gyomorsav-gátlókat (cimetidin), bizonyos antibiotikumokat (eritromicin, rifampicin) és a fluoxetin antidepresszánsokat.
Ezzel szemben a valproinsav befolyásolhatja más hatóanyagok hatását is. Például részben növeli más epilepszia elleni gyógyszerek hatását, ezért a kombinált kezelést tapasztalt orvosnak kell elvégeznie. A valproinsav növelheti az antikoagulánsok hatását és ezáltal a vérzésre való hajlamot is.
A valproinsav potenciálisan károsíthatja a májat. Ezért a kezelés előtt és alatt ellenőrizni kell a máj működését, hogy szükség esetén gyorsan reagálhasson. Májműködési zavar esetén az orvos gondosan eldönti, hogy alkalmazza-e.
Mivel a valproinsav teratogén, a terhes és szoptató nőket nem szabad valproinsavval kezelni. Ezenkívül a valproinsavval történő kezelés során mindig megfelelő fogamzásgátlást kell alkalmazni.
Hogyan lehet valproinsavat tartalmazó gyógyszereket beszerezni
A valproinsav csak receptre kapható, bármilyen adagban és adagolási formában, azaz csak a gyógyszertárban felírt orvosi recept után kapható.
Mióta ismert a valproesav?
A valproinsavat először Beverly Burton vegyész készítette 1881-ben. Mivel a sav nagyon alkalmas vízben oldhatatlan anyagok oldására, gyakran használták a kémia területén. Pierre Eymard francia tudós csak 1962-ben vette észre a növényi összetevők vizsgálata során, hogy a növényi kivonatok görcsoldó hatása nem az összetevőknek, hanem az oldószeres valproinsavnak köszönhető. A valproinsavat már 1967-ben engedélyezték epilepszia elleni szerként Franciaországban. Mivel a hatóanyag már nincs szabadalmi oltalom alatt, sok gyógyszergyártó ma már olyan hatóanyagot tartalmazó készítményeket kínál Valproinsav nál nél.