Valproinsav-valproát Ergenyl
Valproesav/valproát/ergenil
→ Jelzés: Jelzések a Valproát Az epilepszia elleni terápia:
→ I: Első választott szer a generalizált epilepsziás rohamok, de a parciális rohamok akut terápiájában is (nagyon széles terápiás választékot kínál az epilepszia kezelésében, és hatásos minden részleges és összes generalizált rohamra, beleértve a hiányokat is).
→ II: Akut kezelése mánia egyrészt nyugtató hatás miatt, másrészt diszforikus tünetek (például olyan tünetek, mint impulzivitás, agresszivitás és hiperaktivitás) esetén a jó reakciókészség miatt; hanem a "gyors kerékpáros" tanfolyamokra is.
→ Klinikailag releváns: A valproát egyértelmű előnyt mutat a szokásos készítménnyel szemben a bipoláris affektív rendellenességek kiújulásának megelőzésében, a jobb tolerálhatóság miatt, lítium .
→ A cselekvés mechanizmusa: A valproinsav hatásmechanizmusa még nem teljesen ismert. Feltételezzük, hogy a nátrium-, kalcium (T-típusú) és káliumcsatornákat, valamint a második hírvivő rendszert és a GABA-ergikus rendszert (de a szerotonerg rendszert is) befolyásolja az átvitel fokozása és a GABA lebomlásának gátlása. A valproát állítólag gátolja a GABA transzaminázt és aktiválja a GABA dekarboxilázt (a GABA szintézis fő enzime), így a szinaptikus hasadékban a GABA koncentrációja megnő a lebontó enzim gátlásával és a szintetizáló enzim aktiválásával.
→ Farmakokinetika:
→ I: A valproát függ attól, hogy hogyan Karbamazepin, farmakokinetikailag erős ingadozások, ezért kezdetben egyéni dózismódosítást kell végezni.
→ II: Szájon át történő alkalmazás után a hatás gyorsan kialakul, és a biohasznosulás többnyire 100% -os.
→ III: A vér és a vérplazma fehérjéhez (főleg albuminhoz) kötődik máj glükuronidációval metabolizálódik.
→ IV. A kiválasztás vesén keresztül történik, eliminációs felezési ideje 8-16 óra.
→ Kölcsönhatások:
→ I: A valproát csökkenti a szabad karnitin plazmaszintjét, ami hyperammonaemiához vezethet, esetleges encephalopathiával.
→ II: Kombinált terápia Antikoagulánsok (Trombocita aggregációs inhibitorok, például COX-I inhibitorok, SZAMÁR, ADP receptor antagonisták, A glikoprotein-IIb/IIIa stb.) A fokozott hatás miatt fokozott vérzési hajlamnak kedvez.
→ III: Ha azzal kombináljuk Carba mazepine A glükuronil-transzferáz aktiválása csökkentheti a valproát plazmaszintjét.
→ Mellékhatások: A valproátot összehasonlítják a másikkal Fázisos profilaktikus gyógyszerek jól tolerálható. Fontos ÉNy:
→ I: Emésztőrendszer : Különösen a kezelés kezdetekor jelentkezhetnek olyan tünetek, mint hányinger, hányás és hasmenés.
→ II: Vegetatív : A hangsúly itt a fejfájáson, fáradtságon vagy nyugtatáson (a mánia akut terápiájában kívánatos), remegésen és esetleg ataxián van. Ezenkívül a paresztézia, a zavart állapot és a kábulat megnyilvánulhat.
→ IV. Egyéb mellékhatások : Vannak-e thrombocytopenia (pl. Gyógyszer indukálta-e idiopátiás thrombocytopeniás purpura, stb.), leukopenia (többnyire dózisfüggő és reverzibilis), ritkán pancytopenia is aplasztikus vérszegénység, Súlygyarapodás, akut hasnyálmirigy és nem utolsó sorban a hajhullás, amely a terápia folytatása esetén visszafejlődik.
→ Adagolás:
→ I: Míg az akut kezelésben a mánia A gyors hatás megindulása gyors telítettséggel érhető el (20 mg/testtömeg-kg/d = 1500 mg 75 kg-nál), a relapszus profilaxisában fokozatos telítettség jelentkezik.
→ II: A mellékhatások elkerülése érdekében a valproátot fokozatosan adják be, kezdeti dózisuk 2x 300 mg/nap; a fenntartó dózis 1200-2400mg/d között van.
→ III: A valproesav terápiás hatása 50-100 µg/ml között van .
→ Klinikailag releváns: Fontos rendszeresen ellenőrizni a következő klinikai paramétereket, mint például a vérkép, a kreatinin, a májenzimek, az amiláz és a lipáz, a koagulációs paraméterek (trombocitopénia és koagulopátiák) és nem utolsósorban a valproát plazmaszintje (50-100µg/ml).
→ Ellenjavallatok:
→ I: A. Súlyos diszfunkciója máj (személyes és családi anamnézis) és des hasnyálmirigy . A kisgyermekeknél pusztuló májkóma alakulhat ki, halálos kimenetelű.