Venlafaxin - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A venlafaxin antidepresszáns és szerotonin-noradrenalin visszavétel gátló. A venlafaxint depresszió, szorongás és pánikbetegségek kezelésére használják felnőtteknél.

Alkalmazás

A venlafaxin hatóanyagot tartalmazó tablettákat vagy nyújtott felszabadulású kapszulákat felnőtt betegeknél gyógyszeres kezelésre vagy depresszió, generalizált szorongásos rendellenesség, szociális fóbia és pánikbetegségek agorafóbiával vagy anélkül történő megismétlődésének megelőzésére használják.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A hatóanyag a szerotonin noradrenalin újrafelvétel gátlók (SNRI) csoportjába tartozik. A venlafaxin hatása a preszinaptikus idegsejtekben a hírvivő anyagok noradrenalin és szerotonin újrafelvételének szelektív gátlásán alapul. A hírvivő anyag dopamin újrafelvételét a venlafaxin csak kis mértékben gátolja. A gátlás a neurotranszmitter aktivitásának növekedését jelenti a központi idegrendszerben.

Farmakokinetika

A venlafaxin legalább 92% -át felszívja a szervezet orális bevételt követően. Az abszolút biohasznosulás 40-45%, mivel a hatóanyag elsősorban O-dezmetil-venlafaxin aktív metabolittá alakul. A plazma csúcsértékeket a bevétel után körülbelül két-három órával érik el. Ha a hatóanyag retard kapszulákból származik, akár kilenc órába is beletelhet, mire a plazma csúcsértékeket meg lehet mérni. Az egyensúlyi koncentráció többszöri orális dózis beadása után három napon belül alakul ki. A venlafaxin a májban metabolizálódik, és főleg a vesén keresztül ürül. A hatóanyag körülbelül 87% -a ürül két nappal a lenyelés után.

adagolás

A Venlafaxine-t lehetőség szerint naponta egyszer, étkezés közben kell bevenni. A javallattól függően különböző dózisok ajánlottak.

Major depressziós epizódok

A kezdő 75 mg/nap dózis két-három egyedi adagra osztva kéthetente növelhető. A maximális ajánlott napi adag 375 mg.

Generalizált szorongásos rendellenesség

A napi egyszeri 75 mg/nap kezdő adag kéthetente emelhető. A maximális ajánlott napi adag 225 mg.

Szociális szorongásos rendellenességek

A napi egyszeri kezdő 75 mg/nap dózist nem szabad növelni, mivel nincs bizonyíték arra, hogy a magasabb dózis további előnyt jelentene a szociális szorongásos betegségben szenvedő beteg számára. Csak azok a betegek emelhetik napi 225 mg-ig, akik nem reagálnak a kezdeti adagra. Az adag emelését kéthetes lépésekben kell elvégezni.

Pánikbetegség

A betegeknek naponta, 37,5 mg venlafaxint kell bevenniük, hét napig. Ha nem reagálnak, az adag napi 225 mg-ig növelhető, de fokozatosan, legalább kéthetente.

Az antidepresszáns terápiának legalább hat hónapig kell tartania, még akkor is, ha a remisszió már megkezdődött. A kezelést rendszeresen újra kell értékelni.

Mellékhatások

Mint minden gyógyszer esetében, a venlafaxin bevétele után is káros hatások léphetnek fel, még akkor is, ha a hatóanyag jobban tolerálható a régebbi antidepresszánsokhoz képest. A venlafaxin leggyakoribb mellékhatásai az émelygés, fejfájás, álmosság, álmatlanság, izzadás és szájszárazság. Az alábbiakban felsoroljuk a mellékhatásokat gyakoriságuk szerint.

Nagyon gyakran:

álmatlanság
fejfájás
szédülés
Nyugtatás
hányinger
Száraz száj
székrekedés
Hyperhidrosis.

Gyakran:

csökkent étvágy
zavar
Személytelenítés
szokatlan álomtartalom
idegesség
A libidó csökkenése
Agitáció
Anorgasmia
Akathisia
Remeg
Paresztézia
Dysgeusia
Látászavarok
Szállászavarok
Fülzúgás
Tachycardia
Szívdobogás
Vérnyomás emelkedés
Forró villanások
Légszomj
ásítás
Hasmenés
Hányás
bőrkiütés
viszkető
Izom hipertónia
késleltetett vizelés
Vizelet-visszatartás
Pollakiuria
Menorrhagia
Metrorrhargy
merevedési zavar
Ejakulációs rendellenességek
Fáradtság
Aszténia
hidegrázás
Fogyás
Súlygyarapodás
megnövekedett koleszterinszint.

Néha:

mánia
Hipomania
Hallucinációk
Derealizáció
Orgazmás rendellenességek
Bruxizmus
fásultság
syncope
Myoclonus
Egyensúlyzavarok
Rendezetlenség
Disztónia
ortosztatikus hipotenzió
Hipotenzió
emésztőrendszeri vérzés
A májfunkció megváltozik
Urticaria
Alopecia
a bőr kis területei véreznek
Angioödéma
Túlérzékenység a fényre
Vizelettartási nehézség.

Ritka:

Agranulocytosis
aplasztikus vérszegénység
Pancytopenia
Neutropenia
anafilaxiás reakciók
A nem megfelelő ADH-szekréció szindróma
Hyponatremia
delírium
Neuroleptikus malignus szindróma
Szerotonin szindróma
Rohamok
Disztónia
Szögzáró glaukóma
Torsade de pointes
kamrai tachycardia
Kamrai fibrilláció
QT-megnyúlás
intersticiális tüdőgyulladás
tüdő eozinofília
Hasnyálmirigy-gyulladás
májgyulladás
Stevens Johnson szindróma
toxikus epidermális nekrolízis
Erythema multiforme
Rabdomiolízis.

Nagyon ritka:

Thrombocytopenia
megemelkedett prolaktinszint
tardív diszkinézia
Nyálkahártya vérzése
elhúzódó vérzési idő.

Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások:

szédülés
Öngyilkossági gondolatok
öngyilkossági magatartás
agresszió.

Interakciók

Mivel a venlafaxint a CYP2D6 metabolizálja, a gyógyszerkölcsönhatások lehetősége viszonylag magas. Kölcsönhatások:

Monoamin-oxidáz gátlók (MAOI-k)
Reverzibilis szelektív MAO-A inhibitorok (moklobemid)
Reverzibilis, nem szelektív MAOI (linezolid)
Egyéb szerotonerg szerek
CNS-aktív anyagok
Anyagok, amelyek növelik a QT intervallumot
Ketokonazol
lítium
Diazepam
Imipramin
Haloperidol
Risperidon
Metoprolol
Indinavir.

A venlafaxin egyidejű szedése esetén kerülni kell az alkoholfogyasztást.

Nincs egyértelmű bizonyíték arra, hogy a venlafaxin gyengítené az orális fogamzásgátlók hatását, azonban nem kívánt terhességről számoltak be a venlafaxin-terápia során.

Ellenjavallat

A venlafaxint tartalmazó gyógyszer nem szedhető, ha:

A hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység
a MAOI-k egyidejű használata
18 év alatti gyermekek.

Terhesség/szoptatás

Az állatkísérletek során a venlafaxin csökkentette a termékenységet, de ennek a vizsgálati eredménynek az emberekre gyakorolt jelentősége nem ismert. Nincs elegendő adat a venlafaxin terhes nőknél történő alkalmazásáról. A hatóanyag csak akkor használható együtt velük, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatokat. Az újszülötteknél megvonási tünetek jelentkezhetnek, ha a hatóanyagot nem sokkal a születés előtt veszik be. Mivel a venlafaxin kiválasztódik az anyatejbe, és nem zárható ki a szoptatott gyermek kockázata, gondosan mérlegelni kell a venlafaxin szoptatás alatti alkalmazását.

Vezetési képesség

A venlafaxin befolyásolhatja az ítélőképességet, a gondolkodást és a motoros képességeket. A terápia során károsodhat a járművezetés és a veszélyes gépek kezelésének képessége.

A hatóanyagról további részletek a vonatkozó műszaki információkban találhatók.