Verseny az exenatidért napi egyszeri injekcióval

A cookie-kat a DAZ.online folyamatos fejlesztéséhez és az Ön igényeinek megfelelőbb adaptálásához használjuk. A DAZ.online-t reklámozással finanszírozzák, és ehhez sütiket is beállítanak. Ezért a webhely használata csak a sütik használatának hozzájárulásával lehetséges. A sütik használatával kapcsolatos részletek az adatvédelmi irányelveinkben találhatók.

napi

A sütiket az Ön élményének javítása és személyre szabott tartalom szállítása érdekében használjuk. Olyan hirdetések finanszíroznak minket, amelyekhez sütikre is szükség van. Ezért a DAZ.online használatához el kell fogadnia a sütik használatát.

"Kár! De a DAZ.online nem nélkülözheti teljesen a sütiket, többek között azért, mert a reklámbevételekből finanszírozzuk magunkat. Ezért a hozzájárulás nélkül jelenleg nem használhatja a DAZ.online-t.

Sajnáljuk, de nem férhet hozzá a DAZ.online-hoz anélkül, hogy beleegyezne a sütik használatába.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 14/2013
  • Verseny az exenatidért.

Gyógyszerek és terápia

A GLP-1 agonisták (GLP = glukagon-szerű peptid) egy új hatásmódot képviselnek a cukorbetegség terápiájában (lásd Pharmako-logisch! Neue Antidiabetika, DAZ 2013, 10. szám, 44–57. Oldal). A hasnyálmirigy β sejtjeinek GLP-1 receptorán keresztül glükózfüggő módon serkentik az inzulin felszabadulását. Alapvetően meg kell különböztetni a kábítószer-osztály két csoportját:

  • prandialis GLP-1 agonisták
  • nem prandiális GLP-1 agonisták

Prandial vagy nem prandial

A prandial és a nonprandial megnevezés abból a tényből származik, hogy a megfelelő hatóanyagok vagy elsődlegesen befolyásolják az étkezés utáni vércukorszintet (étkezés után), vagy az éhomi vércukorszintet (nem étkezés után).

A nem étkezés nélküli GLP-1 agonisták hosszabb felezési idővel rendelkező hatóanyagokat, például liraglutidot (Victoza ®, felezési ideje tizenkét óra) és exenatidot (Bydureon ®) tartalmaznak heti egyszeri injekcióhoz. Elsősorban glükózfüggő inzulininotróp hatásuk révén érik el a vércukorszint szabályozását. A gyomormotilitás csökkenése és a táplálék lassabb felszívódása kevésbé kifejezett a hosszú hatásúaknál. Ennek eredményeként az émelygés kevésbé gyakori mellékhatás. A nem étkezésen kívüli GLP-1 agonisták elsősorban az éhomi vércukorszintet befolyásolják.

A prandiális, rövid hatású GLP-1 agonisták tömegesen késleltetik a gyomor kiürülését. Az étel lassabb felszívódása megakadályozza az étkezés utáni erős vércukorszint-növekedést. Úgy tűnik, hogy a prandialis GLP-1 agonisták hatásának nagy része ezen az inzulinfüggetlen hatáson alapszik. Ugyanis a 2-es típusú diabetes mellitus késői fázisában is hatásosak, ahol a β-sejtek kimerülése általában jóval előrehaladottabb. Pozitív hatások vannak az inzulin és a glükagon szekréciójára is.

Jó a vércukorszintnek, rossz a hasnyálmirigynek

Az úgynevezett GLP-1 alapú terápiák, amelyek magukban foglalják a gliptineket, valamint a GLP-1 agonistákat, gyaníthatóan károsítják a hasnyálmirigyet. Egy néhány hete közzétett JAMA-tanulmány összekapcsolta az új hatóanyagok használatát a súlyos hasnyálmirigy-kezelések előfordulásának megkétszereződésével. Egy másik kutatócsoport 40% -kal növelte a hasnyálmirigy tömegét elhunyt cukorbetegeknél, akik életük során GLP-1 alapú antidiabetikus gyógyszereket kaptak. Az exokrin mirigyszövetekre kifejtett hasonló hatásokra már állatkísérletek során fény derült. Az FDA és az EMA ezért vizsgálatot indított. Ugyanakkor figyelmeztetnek az előítéletekre, és a jelenlegi ismeretek ismeretében nem látnak okot a szabályozás korlátozására.

Kiegészítés a bazális inzulinhoz

Profil: Lixisenatide

Kereskedelmi név: Lyxumia

Gyártó: Sanofi, Frankfurt/M.

Megvalósítás dátuma: 2013. március 15

Fogalmazás: Minden adag (0,2 ml) 10 vagy 20 μg lixisenatidot tartalmaz (50 vagy 100 μg/ml). Egyéb összetevők: glicerin 85%, nátrium-acetát-trihidrát, metionin, metakrezol, sósav (a pH-érték beállításához), nátrium-hidroxid-oldat (a pH-érték beállításához), injekcióhoz való víz.

Csomagméretek, árak és PZN: Lyxumia 10 µg: 3 ml, 63,01 euró, 09940555 PZN; Lyxumia 20 µg: 2 x 3 ml, 115,23 euró, PZN 09940578; 6 x 3 ml, 256,31 euró, PZN 09940584.

Anyagosztály: Antidiabetikus gyógyszerek; GLP-1 analóg

Jelzés: 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére felnőtt betegeknél, orális vércukorszint-csökkentő gyógyszerekkel és/vagy bazális inzulinnal kombinálva, ha ezek az étrenddel és a testmozgással együtt nem csökkentik kellően a vércukorszintet.

Adagolás: Kezdő dózis: 10 μg lixisenatid naponta egyszer, 14 napig; Fenntartó adag: a 15. naptól kezdve naponta egyszer 20 μg lixisenatidot; a nap első étkezése előtti órában vagy a vacsora előtti órában.

Ellenjavallatok: A hatóanyag vagy bármely más közeg túlérzékenysége.

Mellékhatások: Hányinger, hányás, hasmenés; ha lixisenatidot szulfonilureával és/vagy bazális inzulinnal kombinálva alkalmaznak: hipoglikémia, fejfájás.

Kölcsönhatások: A lixisenatid késlelteti a gyomor kiürülését; ez csökkentheti a szájon át alkalmazott gyógyszerek felszívódásának sebességét. Szűk terápiás indexű gyógyszereket szedő betegeket szorosan ellenőrizni kell, különösen a lixisenatid-kezelés megkezdésekor. Az orális gyógyszerek esetében, amelyek hatékonysága különösen a minimális koncentrációtól függ, mint például az antibiotikumok, a betegeknek ezeket a gyógyszereket legalább egy órával a lixisenatid injekció előtt vagy négy órával azután kell bevenniük; Ez vonatkozik azokra a készítményekre is, amelyek ellenállnak a gyomornedvnek és olyan anyagokat tartalmaznak, amelyek könnyen lebonthatók a gyomorban.

Figyelmeztetések és óvintézkedések: A GLP-1 receptor agonisták alkalmazása összefügg az akut hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának kockázatával; Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében hasnyálmirigy-gyulladás volt; Hasnyálmirigy-gyulladás gyanúja esetén a lixisenatidot fel kell függeszteni. A GLP-1 receptor agonisták alkalmazása összefüggésbe hozható a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokkal. A lixisenatid alkalmazása nem ajánlott súlyos emésztőrendszeri rendellenességekben. Közepes vesekárosodásban szenvedő betegeknél a lixisenatidot körültekintően kell alkalmazni; alkalmazása súlyos vesekárosodásban vagy végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél nem ajánlott.

Nem jobb, mint az exenatid

A versenytárs Exenatid termék közvetlen összehasonlításában a cél csak a kisebbrendűség kimutatása volt (GetGoal-X tanulmány), amelyet el is értek. Például napi 20 µg lixisenatid injekcióval a HbA1c szintje átlagosan 0,79 százalékponttal csökkent, összehasonlítva a napi kétszeri exenatid injekcióval, ami átlagosan 0,96 százalékponttal csökkentette a HbA1c szintet. Körülbelül ugyanennyi beteg HbA1c-értékét érte el 7% alatt (exenatid: 49,8%, lixisenatid: 48,5%). A lemorzsolódás valamivel alacsonyabb volt a lixisenatid esetében, és valamivel nagyobb volt a fogyásnál. A tényleges előnyök igazolásához további összehasonlító tanulmányokra van szükség.

Plusz naponta egyszer

A lixisenatid egyik előnye a rövid hatású exenatiddal szemben, amelyet nehéz végpontokban nem lehet bizonyítani, az, hogy csak naponta egyszer adják be. Különösen azoknál a betegeknél, akik a GLP-1 agonistákat kapják kiegészítésként bazális inzulinnal végzett kezelésükhöz, amelyet szintén be kell adni.

Damokles kardja az előnyök korai felmérése

Az IQWiG értékelése a korai haszonértékelés összefüggésében még várat magára. A legújabb példák, a linagliptin (Boehringer Ingelheim) és a dapagliflozin (BMS/Astra Zeneca) azt mutatják, hogy a 2-es típusú cukorbetegség kezelésének új hatóanyagai nem tekinthetők megfelelő kiegészítő előnyöknek. A GLP-1 agonistákat még nem értékelték. Szakértők szerint mindannyian kudarcot vallanak, beleértve a lixisenatidot is.

Műszaki információk: Lyxumia ®, 2013. február.

Az Európai Gyógyszerügynökség a 2-es típusú cukorbetegség GLP-1 alapú terápiáival végzett hasnyálmirigy-kockázatok eredményeit vizsgálja. Az EMA 2013. március 26-i sajtóközleménye.