Zeplan filmtabletta

irányok:
A Zeplan csökkenti a halálozás kockázatát az iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegeknél, akiknek koleszterinszintje meghaladja az 5,5 mmol/l-t.
ZEPLAN 10mg, 20mg
Tabletek

HMG-CoA reduktáz

FOGALMAZÁS
Zeplan® 10 mg
Egy filmtabletta 10 mg szimvasztatint és segédanyagokat tartalmaz: laktóz-monohidrát, butil-hidroxi-anizol, aszkorbinsav, citromsav-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, magnézium-sztearát, Opadry 33G24737.

Zeplan 20 mg
Egy filmtabletta 20 mg szimvasztatint és segédanyagokat tartalmaz: laktóz-monohidrát, butil-hidroxi-anizol, aszkorbinsav, citromsav-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, magnézium-sztearát, Opadry 39G225 14.

FARMAKOTERÁPIAI CSOPORT
lipidszint-csökkentő, koleszterinszint-csökkentő és hipotrigliceridémiás, HMG-CoA reduktáz inhibitorok.

Terápiás javallatok
Ischaemiás szívbetegség
Az iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegeknél, akiknek a plazma koleszterinszintje meghaladja az 5,5 mmol/l-t, a Zeplan az
jelzett:
- a halálozás kockázatának csökkentése;
- a szívkoszorúér-betegség és a nem halálos miokardiális infarktus okozta halálozás kockázatának csökkentése;
- csökkentjük a szívizom revaszkularizációs eljárásainak szükségességét (koszorúér bypass és perkután transzluminális koszorúér angioplasztika);
- a koszorúér-érelmeszesedés progressziójának lassítása, ideértve az új elváltozások és a teljes elzáródások megjelenésének csökkentését.

hiperlipidémia
A Zeplan az étrend kiegészítéseként javallt az összkoleszterin, az LDL-koleszterin, az apolipoprotein B és a trigliceridek szintjének csökkentésére primer hiperkoleszterinémiában, heterozigóta családi hiperkoleszterinémiában vagy vegyes hiperlipidémiában szenvedő betegeknél, ha az étrendi válasz nem egészséges. A szimvasztatin növeli a HDL-koleszterin szintjét, ezért csökkenti az LDL-koleszterin/HDL-koleszterin és az összes koleszterin/HDL-koleszterin arányát. Mint minden koleszterinszint-csökkentő terápia esetében, a kezelés kezdetekor minden kockázati tényezőt értékelni kell.
Homozigóta családi hiperkoleszterinémia A Zeplan az étrend és egyéb nem farmakológiai intézkedések kiegészítéseként javallt az emelkedett összkoleszterinszint csökkentésére. LDL-koleszterin és apolipoprotein B homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, ha az ezekre az intézkedésekre adott válasz nem megfelelő.

ELLENJAVALLATOK
- túlérzékenység a szimvasztatinnal vagy a készítmény bármely segédanyagával szemben;
- aktív májbetegség vagy a szérum transzaminázainak megmagyarázhatatlan tartós növekedése;
- porfiria;
- terhesség és szoptatás;
- fogamzóképes korú nők, nem hormonális módszerekkel történő megfelelő védelem hiányában;
- egyidejű kezelés itrakonazollal, ketokonazollal, antiprotézisekkel (lásd Interakciók).
ÓVINTÉZKEDÉSEK
Hipertrigliceridamia
Bár a szimvasztatin csökkenti a triglicerid szintet, hiperlipidémia esetén nem javallt.
hiperfrigliceridémia (I., IV. és V. típusú hiperli-járványok).

Májhatások
A Zeplan-kezelés megkezdése után a szérum transzaminázok kismértékű és tünetmentes átmeneti növekedése előfordulhat, ami nem igényli a kezelés abbahagyását. Nincs bizonyíték arra, hogy ezek a változások a szimvasztatinnal szembeni túlérzékenység miatt következnének be. Javasoljuk, hogy a máj megkezdését minden betegnél végezzék el a kezelés megkezdése előtt, valamint a kezelés ideje alatt (pl. Évente kétszer) az első évben, vagy legalább egy évvel a dózis növelése után. A napi 80 mg szimvasztatin adagban részesülő betegeket negyedévente vizsgálják. Különös figyelmet fordítanak azokra a betegekre, akiknek megemelkedett a szérum transzaminázszintje, és ezeknél a betegeknél a vizsgálatokat gyakran megismétlik. Ha a transzaminázok szintje növekszik, különösen, ha meghaladja a normálérték felső határának háromszorosát, és a növekedés tartós, a Zeplan-kezelést abbahagyják. A Zeplant körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akik nagy mennyiségű alkoholt fogyasztanak és/vagy kórtörténetében májbetegség szerepel. Az aktív májbetegség vagy az emelkedett transzaminázszintek ellenjavallatok a szimvasztatin alkalmazására.

Szemészeti értékelés
Gyógyszeres kezelés hiányában az idősödés következtében az idő múlásával megjósolható a lencse opacifikációjának gyakorisága. A jelenlegi adatok nem utalnak a szimvasztatin káros hatásaira, a szimvasztatint rövid távú klinikai vizsgálatokban myopathia nélkül alkalmazták. Ezeknek a gyógyszereknek a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal történő kombinációja az LDL-koleszterin csekély csökkenését okozza, de a triglicerid szint csökkenése és a HDL-koleszterin növekedése jelentős lehet. Ha ezeknek a gyógyszereknek az egyikét kombinálni kell a Zeplan ® -nel, akkor előnyösebb a niacin, amely a myopathia alacsonyabb kockázatára ad lehetőséget.
A Zeplan-t ciklosporinnal, fibrátokkal vagy niacinnal kombinációban kezelt betegeknél a szimvasztatin adagja nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot, mivel a myopathia kialakulásának kockázata nagy dózisok esetén növekszik. A Zeplon együttadása itrakonazollal, ketokonazollal, eritromicinnel, klaritromicinnel, HIV proteáz inhibitorokkal vagy nefazodonnal nem ajánlott.

A Zeplan ® kezelést abbahagyják az ezekkel az általában rövid életű gyógyszerekkel történő kezelés során.
A CYP3A4-et jelentősen gátló hatással bíró egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazását kerülni kell, kivéve, ha a kombinált kezelés előnyei felülmúlják a megnövekedett kockázatot.

gyermekek
A szimvasztatin biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták. A Zeplon nem ajánlott gyermekgyógyászati ​​alkalmazásra.

Terhesség és szoptatás
Feladat
A Zeplon terhesség alatt ellenjavallt. Mivel az érelmeszesedés krónikus folyamat, a Zeplan® terhesség alatti abbahagyása kisebb hatással lehet a hiperlipidémia hosszú távú kezelésének eredményeire. Ezenkívül a koleszterin és a koleszterin bioszintézis útjának egyéb termékei nélkülözhetetlen alkotóelemek a magzat fejlődésében, ideértve a szteroidok és a sejtmembránok szintézisét is. Mivel a HMG-CoA reduktáz inhibitorok, beleértve a szimvasztatint, képesek csökkenteni a koleszterin szintézisét és esetleg a koleszterin bioszintézis útjának egyéb termékeit, a Zeplan ellenjavallt terhességben és fogamzóképes nőkben, kivéve nem hormonális fogamzásgátló módszereket alkalmazó betegek. A Zeplan-kezelés abbahagyása és a fogantatás között egy hónapnak kell eltelnie. Ha a betegek a kezelés alatt teherbe esnek, a Zeplan alkalmazását fel kell függeszteni, és figyelmeztetni kell a magzatot fenyegető lehetséges kockázatra. Mivel a terhesség biztonságosságát nem igazolták, és a szimvasztatin-kezelésnek terhességben nincs nyilvánvaló előnye, a Zeplan-kezelést terhesség után azonnal le kell állítani.

Szoptatás
Az anyatej kiválasztásának hiányában a Zeplan nem alkalmazható szoptató nőknél.
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem befolyásolták.

ADAGOLÁS ÉS ALKALMAZÁSI MÓDSZER
A Zeplant szájon át adják be. A betegeknek a Zeplan-kezelés előtt és az egész kezelés alatt szokásos hipokoleszterinémiás étrendet kell követniük.

Ischaemiás szívbetegség
Az iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegek napi 20 mg szimvesztatin kezdő adaggal kezelhetők egyszeri adagként, este adva. Szükség esetén az adag módosítását legalább négy hetes időközönként, legfeljebb napi 80 mg-ig, este adják be, egyetlen dózisban, a koleszterin alakulásától függően.
Ha az LDL-koleszterinszint 1,94 mmol/l (75 mg/dl) alá csökken, vagy az összkoleszterin 3,6 mol/l (140 mg/dl) alá csökken, a szimvasztatin adagját csökkenteni kell.

hiperlipidémia
Az ajánlott kezdő adag 10 mg szimvasztatin/nap, este adva. A napi adag 10-80 mg szimvestatin/nap, egyetlen adagban, este adva. A Zeplan-kezelésre adott fontos válasz már az első két hét végén megjelenik, a maximális terápiás válasz pedig 4-6 hét kezelés után következik be, a válasz a kezelés folytatásakor is fennmarad. . Az adag módosítása a fenti modell szerint történik (lásd Ischaemiás szívbetegség).

Homozigóta családi hiperkoleszterinémia
A homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek ajánlott adagjai: 40 mg szimvasztatin naponta egyszeri adagként, vagy 80 mg szimvasztatin naponta három adagban: 20 mg reggel, 20 mg délben és 40 mg este. A Zeplant más intézkedésekkel kombinálva alkalmazzák. lipid újbóli beadása, vagy ha ilyen kezelések nem állnak rendelkezésre.

Társult kezelés
A Zeplan monoterápiában vagy epesav-kelátokkal kombinálva hatékony azoknál a betegeknél, akik ciklosporint, fibrátokat vagy niacint kapnak a Zeplannal egyidejűleg. A szimvasztatin maximális ajánlott adagja napi 10 mg a lencsén.

Interakciók
Gemfibrozil és más fibránsok, niacin alacsony dózisú adagokban (1 g/nap). Ezek a gyógyszerek növelik a myopathia kockázatát, ha szimvasztatinnal együtt alkalmazzák, valószínűleg azért, mert myopathiát okozhatnak, és monoterápiában adják őket. Nincs bizonyíték arra, hogy ezek a gyógyszerek megváltoztatnák a szimvasztatin farmakokinetikáját.

Kölcsönhatások a CYP3A4-gyel.
A szimvasztatin nem gátolja a CYP3A4-et, ezért nem befolyásolja az ezen úton metabolizálódó gyógyszerek plazmakoncentrációját. A szimvasztatin a CYP3A4 szubsztrátja.
Az erős CYP3A4 inhibitorok növelhetik a myopathia kockázatát azáltal, hogy növelik a HMG-CoA reduktáz inhibitorok plazmakoncentrációját. Ezek a gyógyszerek a következők: ciklosporin, itrakonazol, ketokonazol, eritromicin, klaritromicin, HIV proteáz inhibitorok és nefazodon.
A grapefruitlé egy vagy több komponenst tartalmaz, amelyek gátolják a CYP3A4-et. A mérsékelt fogyasztás (pl. 240 ml naponta) hatása minimális (a gátló aktivitás növekedése a HMG-CoA reduktázra 13%), és nincs klinikai jelentősége. Nagy mennyiségeket (naponta több mint 11) kerülni kell, mert ezek jelentősen megnövelik a HMG-CoA reduktáz gátló aktivitását.

digoxin
A szimvasztatin digoxinnal történő együttes alkalmazása enyhe (0,3 mg/ml alatti) növekedést eredményez a
a digoxin plazmakoncentrációja.

Kumarin-származékok
A szimvasztatin fokozhatja a kumarin antikoagulánsok hatását, antikoaguláns terápiában részesülő betegeknél a protrombin idejét a szimvasztatin bevezetése előtt és gyakran a Zeplan ® kezelés kezdetén határozzák meg a protrombin időbeli változásainak észlelése érdekében. A stabil protrombin idő elérése után a betegeket szokásos időközönként tesztelik antikoaguláns kezelés céljából. Ha a szimvasztatin adagja megváltozik, meg kell ismételni a kezdeti eljárást.

KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK
Izomhatások
A szimvasztatin és más HMG-CoA reduktáz inhibitorok időnként myopathiát okozhatnak, amely a következőkben nyilvánul meg
izomfájdalom vagy gyengeség, amelyet a kreatin-foszfokinosis (CPK) jelentős növekedése kísér (a határ 10-szerese)
felső normál). A myoglobinuria miatt másodlagos veseelégtelenséggel járó rabdomiolízis ritkán fordulhat elő.

Veseelégtelenség
Mivel a szimvasztatin nem mutat jelentős vesekiválasztást, az adag módosítása nem szükséges
Zeplan mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance