A 2-es típusú cukorbetegség heti injekciója csökkenti a vércukorszintet
2014. szeptember 19., péntek
A Rockville - 2-es típusú cukorbetegek a jövőben, ha nem tudják tolerálni a szokásos metformint, csökkenthetik a vércukorszintjüket egyetlen injekcióval, hosszú hatású GLP-1 agonistával. Az amerikai gyógyszerügyi hatóság, az FDA jóváhagyta ennek a (majdnem) új hatóanyag-osztálynak a dulaglutiddal rendelkező második képviselőjét. Az első hatóanyag, az albiglutid hamarosan Európában is piacra kerül.
Az albiglutid és a dulaglutid utánozza a hormon glükagonszerű szerű peptid 1 (GLP-1) hatását, amely elősegíti az inzulin felszabadulását a béta sejtekből lenyelés után (és gátolja a glükagon szekrécióját), és jóllakottság érzetét kelti. A vércukorszint csökkentése és az anorektikus hatás egyaránt kívánatos a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedőknél.
A GLP-1 agonisták napi egyszeri vagy kétszeri injekciójának szükségessége az első két gyógyszer, az exenatid (Byetta a Bristol-Myers-Squibb és Astra-Zeneca) és a liraglutid (Victoza a Novo Nordisk) népszerűségét tette népszerűvé. ez a csoport fékezett. A harmadik hatóanyagot, a lixisenatidot (Lyxumia a Sanofi-Aventistől) tavaly még kivonták a piacról.
Az albiglutid és a dulaglutid esetében a felezési idő jelentősen meghosszabbítható a hatóanyag-molekula két módosításával. Egyrészt az aminosavak peptidekben történő cseréjével megakadályozták a dipeptidil-peptidáz 4 általi idő előtti lebomlást a vérben. Másrészt a hatóanyagok használtak
A makromolekulák (albumin az albiglutidban és az IgG4 antitest Fc fragmense a dulaglutidban) összeolvadnak, így nem választódnak ki a vesén keresztül. Mindkét hatóanyagot csak hetente egyszer kell beadni. Heti egyszeri injekció is lehetséges az AstraZeneca gyártó Bydureon depó készítményével
lehetséges, amelyben a rövid hatású exenatid hatóanyagot úgynevezett mikrogömbökbe kapszulázzák, és csak lassan szabadul fel.
aerzteblatt.de
A Glaxo-Smith-Kline albumiglutidját az Egyesült Államokban (Tanzeum néven) és Európában (Eperzan néven) hagyták jóvá az év első felében. Az Eli Lilly Dulaglutide-jával a második hosszú hatású GLP-1 agonista követi az USA-t (Trulicity néven). A két hatóanyagot III. Fázisú vizsgálatokban, nagy számú résztvevővel vizsgálták („Harmony” vizsgálatok albiglutidra több mint 5000 betegnél, „AWARD” vizsgálatok dulaglutidra több mint 3300 betegnél).
Mindkét hatóanyag csökkentette a hosszú távú vércukorszintet (HbA1c szint) a vizsgálatok során, mind más orális antidiabetikus gyógyszerekkel kombinálva, mind monoterápiában. Az FDA és az EMA gyógyszerügynökségek meg voltak győződve a két hatóanyag hatékonyságáról és biztonságosságáról (a dulaglutid EMA-hoz történő benyújtása még folyamatban van). A Tanzeumot az USA-ban vezették be, az Eperzan idén következik.