A régi diétás tabletta állítólag a zsírmáj és a 2-es típusú cukorbetegség ellen hat

2015. március 1., vasárnap

New Haven - A robbanásveszélyes adalékot, amely az 1930-as években diétás pirulaként volt divatban, még mielőtt mérgező hatását felismerték volna, a Science (2015; doi: 10.1126/science.aaa0672) állatkísérletében újrafogalmazták a Zsírmáj ajánlott 2-es típusú cukorbetegség esetén.

régi

A 2,4-dinitrofenol (DNP) eseménydús történelemmel rendelkezik. Az első világháború alatt Franciaországban a TNT-vel együtt gránátok robbanóanyagaként használták. Az a megfigyelés, miszerint a lőszerrel dolgozók rendszeresen fogynak, volt az alapja annak, hogy diétás pirulát használjon, amely az 1930-as években az Egyesült Államokban széles körben elterjedt, amíg az FDA több haláleset után sem tiltotta be. A közelmúltban (Németországban is) bekövetkezett toxicitásról szóló jelentések azt mutatják, hogy az aggályok nem voltak megalapozatlanok. Ezt az internetes "karcsúsító szer" illegális kereskedelme tette lehetővé.

A farmakológia nemrégiben újra érdeklődött az anyag iránt, mivel a DNP javítja az inzulin hatását és ellensúlyozza a máj elhízását. Állatkísérletekben az alkoholmentes zsírmájbetegség (NAFLD) regressziója következett be, amelyben a lakosság 15-30 százaléka szenved, és amelyre - a szigorú fogyáson kívül - nincs orvoslás.

Ez arra késztette Gerald Shulman által vezetett csapatot a Yale Egyetemről, a new haveni (Connecticut, USA), hogy dolgozzon ki egy galénikus készítményt, amelyből a DNP-t hosszú késéssel szabadítják fel. Ennek célja, hogy elkerülje a plazma csúcsértékeket, amelyeket Shulman felelős a toxikus hatásért. A kutató CRMP-t ("kontrollált felszabadulású mitokondriális protonofor") hívja, amely a hatásmechanizmusra utal: a DNP a membránon keresztül az ATP-szintáz mellett a protonokat (H +) szállíthatja a mitokondriumokban. Ennek eredményeként az energia hőveszteségként veszít el, aminek meg kell magyaráznia a fogyást.

Egy korábbi tanulmányban Shulman be tudta mutatni, hogy a DNP képes patkányokban eliminálni a NAFLD-t. A trigliceridszint és az inzulinrezisztencia is javult (Cell Metabolism 2013; 18: 740–748). A jelenlegi tanulmányban a kutató megismételte a kísérleteket a CRMP-vel. Ismét 50–90 százalékkal drasztikusan csökkent a zsírmájszövet. A laboratóriumi vizsgálatok azt mutatták, hogy a májban a fehérjeszintézis helyreállt és a transzaminázok normalizálódtak. A vércukorszint szintén javult, és egy másik kísérlet során a ZDF patkányokat (a „Zucker Diabetic Fatty” esetében) meggyógyították cukorbetegségükből.