A szintézis, a szerkezeti jellemzés ...
Az 5,7-dimetil [1,3,4] tiadiazolo [3,2-a] pirimidin-4-ium-2-tiolát (1) és 7-metil-5-fenil [1,3,4] tiadiazolo származékai A [3,2-a] pirimidin-4-ium-2-tiolátot (2) teljes egészében egykristályos röntgendiffrakcióval jellemeztük. Szupramolekuláris szerkezetük mind a π-π halmozás, mind a C = S-π kölcsönhatások révén épül fel. A tesztelt vegyületek beágyazása Fe3O4 @ C18 maghéjú nanorétegekbe megnövelte a Candida albicans biofilmekkel szembeni védettségi fokot a katéter felületén, ami arra utal, hogy ezeket a bioaktív nanobevonatokat tovább lehet fejleszteni, mint nem citotoxikus stratégiákat a biofilmmel társult gombás fertőzések leküzdésére.
Vegyes ligandumokkal képzett komplexek [Cu (NN) 2 (pmtp)] (ClO4) 2 ((1) NN: 2,2'-bipiridin; (2) L: 1,10-fenantrolin és pmpt: 5-fenil-7- metil-1,2,4-triazolo [1,5-a] pirimidin) szintetizáltuk, és szerkezetileg és biológiailag jellemeztük. Az (1) vegyület Pa és (2) tércsoportba kristályosodik a P-1-ben. Mindkét komplex köztes sztereokémiát mutat a két öt koordinált között. A biológiai tesztek azt mutatták, hogy a két vegyület szuperoxid eltávolító képességgel, interkalatív DNS tulajdonságokkal és metallonukleáz aktivitással rendelkezik. A különféle sejtrendszereken végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a két komplex nem zavarja a Saccharomyces cerevisiae vagy a BJ egészséges bőrsejtjeinek szaporodását, és nem okoz hemolízist az aktív koncentrációs tartományban. Mindazonáltal a vegyületek antibakteriális hatást mutattak, a (2) komplex szignifikánsan aktívabb, mint az (1) komplex minden tesztelt baktérium törzs ellen, planktonikus és biofilm növekedési állapotban egyaránt. Mindkét komplex nagyon jó aktivitást mutatott a B16 melanoma sejtekkel szemben, az 1. vegyület nagyobb specifitást mutatott. Összességében az eredmények azt mutatják, hogy az (1) és (2) komplexek specifikus biológiai jelentőséggel bírnak, potenciálisan képesek tumorellenes vagy antimikrobiális gyógyszerek kifejlesztésére.
HÁTTÉR: A szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a kardiovaszkuláris mortalitás és más akut események egyértelmű összefüggést mutattak a kockázati tényezőkkel és a biomarkerekkel, beleértve a thrombocyta-aktivációt is. E KUTATÁS Vizsgálati kérdése: Melyik volt az alacsony válasz a klopidogrélre és annak összefüggése a koszorúér-betegség kockázati tényezőivel és biomarkereivel? TANULMÁNYOS TERVEZÉS: Négyszáz, koszorúér-betegségben stabil anginában (SA) és akut koszorúér-szindrómában szenvedő beteget (pts) 8 vizsgálati csoportba osztottak, összhangban a klopidogrélre adott alacsony reakcióval és a koszorúér-betegség típusával. A több elektródás thrombocyta-aggregometriával végzett adenozin-difoszfát-teszt-ADP-tesztként definiált clopidogrelre adott alacsony válaszreakciót több elektródás thrombocyta aggregometriával értékelték a kardiovaszkuláris kockázati tényezőkkel és az oxidatív stressz, az endotheliális diszfunkció, a hiperkoagulálhatóság, a magas thrombocyta reaktivitás biomarkereivel való összefüggésben. EREDMÉNYEK: A szívkoszorúér betegségben a klopidogrélre adott alacsony válasz szignifikánsan korrelált a 65 évnél idősebbekkel, a dohányzás, a magas vérnyomás, a diabetes mellitus, a testtömeg-index> 25-nél, a korábbi aszpirin-kezelés (P 4.
A biomonitoring vizsgálatok fontosak a szennyező anyagok testterhelésének és lehetséges egészségre gyakorolt hatásainak számszerűsítéséhez. A 42 elem szérumkoncentrációját ICP-MS értékelte 89 gyermeknél (7,2 ± 3,4 éves) Bukarestből (Románia). A szennyező anyagok szintjét összehasonlítottuk a rutin vérvizsgálatokkal nyert klinikai adatokkal. A klinikai paraméterek fiziológiai tartományban voltak. Mangán, szelén és cink hiányosságait fedezték fel. Az elemek vérszintje alacsony volt. A legmagasabb szintet hat évnél fiatalabb gyermekeknél figyelték meg. A vas, a szelén, a bárium, a nikkel, az antimon és a cérium összege pozitívan társult a hemoglobinnal (Spearman rho = 0,217, P-érték = 0,041), míg a réz, tallium, niobium és tantál összege negatívan társult (Spearman rho = -0,228, P-érték = 0,032). Tekintettel a gyermekpopuláció eredendő érzékenységére, további vizsgálatokra van szükség ezen elemek egészségükre gyakorolt hatásainak felméréséhez.
Ismeretes, hogy a cigaretta dohányzása összefügg az orvosi vizsgálatokkal. Az új elektronikus cigarettákat intenzíven hirdetik a hagyományos dohányzás alternatívájaként, de csak néhány tanulmány bizonyítja káros potenciáljukat. Egy keresztmetszeti vizsgálatot 150 brassói (romániai) alany felhasználásával három csoportra osztottak: nemdohányzók (NS = 58), hagyományos cigarettadohányosok (CS = 58) és elektronikus cigarettát használók (ECS = 34). Ennek a vizsgálatnak a célja egyes plazma lipofil és hematológiai komponensek szintjének meghatározása volt, valamint a teljes antioxidáns státusz, amely összefüggésbe hozható az alanyok dohányzási állapotával. A szérum alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) koleszterinszintje szignifikánsan emelkedett az ECS résztvevői esetében az NS csoportban (18,9% különbség) (p 8.
Az akrilát-anion és a 2,2'-bipiridin alkalmazásával képzett négy új komplex szintéziséről, szerkezeti jellemzéséről, citotoxicitásáról és antimikrobiális tulajdonságairól itt számolunk be. A röntgenkristályográfia feltárta az [Mn3 (2,2'-bipy) 2 (C3H3O2) 6] (1) trinukleáris jellegét, miközben az [M (2,2'-bipy) (C3H3O2) 2 (H2O) általános képletű komplexek ) x] yH2O ((2) M: Ni, x = 1, y = 0; (3) M: Cu, x = 1, y = 0; (4) M: Zn, x = 0 y = 1; 2,2'-bipy: 2,2'-bipiridin; C3H3O2: akrilát-anion) mononukleárisnak bizonyultak. A legalacsonyabb 128 µg mL-1 minimális gátló koncentrációt (MIC) mind a négy vizsgált komplexnél Candida albicans ellen, a (3) Escherichia coli elleni komplexnél és a (4) Staphylocococcus aureus elleni komplexnél regisztráltuk. A (3) és (4) vegyületek szintén hatékony efflux pumpák aktivitás-gátlói (EPI-k) voltak, bizonyítva, hogy antibiotikumokkal szinergikus kombinációkban alkalmazhatók. Az (1) - (4) komplexekből kiderült, hogy nem voltak citotoxikusak a HCT-8 sejtekre. Azt is bizonyították, hogy zavarják a HCT-8 sejtek tumorsejtciklusát azáltal, hogy növelik az S és a G2/M fázisban található sejtek számát. Ezek az eredmények együttvéve bemutatják a cink- és rézkomplexek lehetőségét új antimikrobiális és anti-proliferatív szerek kifejlesztésében.
Három komplex, nevezetesen [Co (dmtp) 2 (OH2) 4] [CoCl4] (1), [Co (dmtp) 2Cl2] (2) és [Co (dmtp) 2 (OH2) 4] Cl2â2H2O (3) (dmtp: 5,7-dimetil-1,2,4-triazolo [1,5-a] pirimidin) szintetizáltuk és spektrális (IR, UV-Vis-NIR) és mágneses mérésekkel jellemeztük szobahőmérsékleten hőmérséklet, valamint az egykristályos röntgendiffrakció. Az (1) komplex monoklin rendszerben kristályosodik (C2/c tércsoport), a (2) komplex ortorombos rendszert vesz fel (Pbca tércsoport), a (3) komplex pedig triklinikus rendszerben (P1 tércsoport) kristályosodik. Különböző típusú kiterjesztett hidrogénkötések és π-π kölcsönhatások szupramolekuláris architektúrát biztosítanak az összes komplex számára. Valamennyi fajt értékelték a planktonikus és biofilmbe ágyazott mikrobiális sejtek antimikrobiális aktivitása szempontjából, és befolyásolták a HEp-2 sejtek életképességét, a sejtciklust és a génexpressziót.
Jelen munkánkban megkíséreltük a természetes flavonoid 5-hidroxi-flavon új fémkoordinációs komplexeinek kifejlesztését Sm (III), Eu (III), Gd (III), Tb (III) -val. A kapott hidroxo-komplexeket számos spektroszkópos technikával jellemeztük, beleértve a fluoreszcenciát, az FT-IR, az UV-Vis, az EPR és a tömegspektrum vizsgálatokat. A komplexek általános kémiai képlete [Ln (C15H9O3) 3 (OH) 2 (H2O) x] · nH2O, ahol Ln a lantanidkation és x = 0 Sm (III) esetében, x = 1 Eu (III) esetében, Gd (III), Tb (III) és n = 0 Sm (III), Gd (III), Tb (III), n = 1 Eu (III) esetében. A komplexek javasolt struktúráit DFT számításokkal optimalizálták. Az elméleti számítások és a kísérleti meghatározások fenntartják a hidroxo-komplexek javasolt struktúráit, ahol az 5-hidroxi-flavon két molekulája monoanionos kétirányú kelát-ligandumként működik. A komplexek és a borjú csecsemőmirigy DNS-sel való kölcsönhatását fluoreszcencia titrálással és UV-Vis abszorpciós kötődéssel vizsgálták, és kiderült, hogy a szintetizált komplexek kölcsönhatásba lépnek a kötőállandókkal (Kb) rendelkező DNS-sel
104. Humán szérum albumin (HSA) és transzferrin (Tf) kötési vizsgálatokat fluoreszcencia titrálási technikákkal (fluoreszcencia csillapító vizsgálatok, szinkron fluoreszcencia spektrumok) is végeztek. A látszólagos asszociációs konstansokat (Ka) és a termodinamikai paramétereket a 299 K, 308 K és 318 K hőmérsékleten végzett fluoreszcencia-kioltási kísérletből számoltuk. A kioltó görbék azt mutatják, hogy a komplexek kisebb affinitással kötődnek a HSA-hoz, mint a ligandum, de a Tf nagyobb kötési affinitások, mint a ligandum.
A cukorbetegség egy gyorsan növekvő betegség, amelyet egyéni szinten lehet ellenőrizni a vércukorszint szabályozásával, ezáltal minimalizálva a betegség negatív hatásait. Jelentős kutatási erőfeszítéseket összpontosítottak új és továbbfejlesztett technológiák tervezésére, hogy leküzdjék a meglévő glükózanalízis módszerek korlátait. Ebben az összefüggésben a nanotechnológia lehetővé tette a diagnózist egyetlen sejt és molekuláris szinten, lehetővé téve a beépülést a fejlett molekuláris diagnosztikai biochipekbe. Az elmúlt években különböző típusú enzimszerű tulajdonságokkal rendelkező nanoanyagok kutatását és szintézisét tapasztalták, amelyek később integrálódtak a glükóz monitorozására szolgáló biomimetikus optikai érzékelők tervezésébe. Ez az áttekintő tanulmány betekintést nyújt a különféle biomimetikus nanoanyagok típusába, természetébe és szintézisébe. Ezenkívül kiemeljük a nanoanyagok optikai glükóz-bioszenzáláshoz való integrációjának közelmúltbeli fejleményeit, és bemutatjuk azokat a kihívásokat, amelyekkel foglalkozni kell e nanoeszközök klinikai alkalmazásokban történő sikeres megvalósítása érdekében.