Alfa2-adrenerg antagonisták antidepresszánsokként Mirtazapinemianserin
A lap összefoglalása
A mirtazapin és a mianserin által képviselt alfa2 antagonisták antidepresszánsok, amelyek farmakológiai célpontja eltér a többi antidepresszánsétól. A noradrenerg gátló preszinaptikus receptorok antagonistái. Ezek a gyógyszerek lehetővé teszik a szerotoninerg neurotranszmisszió fékezésének feloldását. Az adrenerg és a szerotoninerg receptorok célpontjainak viszonylagos specifitása miatt a kolinerg és dopaminerg receptorokra csak kevés hatást számoltak be, ami ennek a gyógyszernek az elfogadhatóságát eredményezte.
Egyes alfa 2 antagonisták (mirtazapin) blokkolják az 5-HT2 és 5-HT3 receptorokat is, segítenek megelőzni a szorongást, nyugtalanságot, álmatlanságot vagy atropin hatásokat.
Szájon át beadva a gyomor-bél traktus felszívja őket, és főleg a vesén keresztül ürül. A MAOI-kkal való kapcsolatuk nem ajánlott a szerotonin szindróma kockázataira.
ECN elem (ek)
Meglévő gyógyszerek
A különböző molekulák hatásmechanizmusai
A mirtazapin antidepresszáns aktivitása a noradrenerg neurotranszmisszió növekedésével érhető el az alfa 2 autoreceptorok blokkolásával.A noradrenerg neurotranszmisszió növekedése stimulálja a szerotonerg rostokon elhelyezkedő alfa 1 receptorokat, és 5- HT felszabadulásához vezet. A szerotonin fokozott felszabadulása közvetlenül összefügg az 5-HT1 receptorok által okozott neurotranszmisszióval. Ezenkívül egyes alfa 2 antagonisták, például a mirtazapin, blokkolják az 5-HT2 és az 5-HT3 receptorokat is, megakadályozva a szorongás, izgatottság, álmatlanság vagy atropinhatások megjelenését.
Hasznos klinikai hatások
Az alfa 2 antagonistákat egy jellegzetes depressziós epizód jelzi. A gyógyszerkezelés a mianserin napi 30 mg-os és a mirtazapin-napi 15 mg-os dózissal kezdődik, tudva, hogy az adagot általában növelik az optimális klinikai válasz elérése érdekében.
Hasznos klinikai hatások farmakodinamikája
Az alfa 2 antagonisták blokkolják a preszinaptikus alfa 2 receptorokat (auto- és heteroreceptorok), megakadályozzák a noradrenalin gátló hatását a szerotonin felszabadulására, és ezáltal növelik a szerotonin felszabadulását. A szerotonin fokozott felszabadulása közvetlenül összefügg az 5-HT1 receptorok által okozott neurotranszmisszióval.
Ezeket a gyógyszereket általában idősek depressziójára használják. A súlygyarapodás és az altatók mellékhatásai érdekes lehet ebben a populációban.