Amilorid - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

Az amilorid egy kálium-megtakarító vizelethajtó, amelyet ödéma, magas vérnyomás és szívelégtelenség káliumhiányának kezelésére alkalmaznak.

hatás

Alkalmazás

Az amiloridot ödéma (szív- és máj), magas vérnyomás (esszenciális hipertónia) és káliumhiány kezelésére használják szívelégtelenségben (szívelégtelenség). Csak azoknak a betegeknek ajánlott, akiknél a káliumveszteség csökkenését jelzik.

Az amiloridot mindig más vízhajtóval kombinálják. Ezek tiazid vagy hurok diuretikumok. A leggyakoribb a hidroklorotiaziddal való kombináció.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

Az amilorid blokkolja a vese disztális tubulusában található nátriumcsatornákat, amelyek biztosítják a nátrium újrafelvételét az elsődleges vizeletből. Normális esetben a kálium ezen csatornákon keresztül nátriumra cserélődik. Az elzáródás azt jelenti, hogy kevesebb kálium ürül a vizelettel. Az eredmény a víz, nátrium, klorid és hidrogén-karbonát fokozott kiválasztása, egyidejű kálium- és magnézium-visszatartás mellett. Az amilorid így kompenzálhatja a szívelégtelenség káliumhiányát.

Egy másik dehidratáló szerrel kombinálva a vizelet kiválasztása jelentősen megnő. A folyadék elvesztésével a vér térfogata csökken. Ez viszont csökkenti a vérnyomást. Megkönnyíti a legyengült szívet is, amelynek most kevesebb vért kell pumpálnia.

Farmakokinetika

Orális beadás után az amilorid körülbelül 50% -a felszívódik a gyomor-bél traktusból, a szisztémás hozzáférhetőség pedig 50%. A maximális plazmaszint 3-4 óra múlva érhető el. Az amilorid csak kis mértékben (40%) kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlás térfogata 5 l/kg. Az amilorid-hidroklorid formájában alkalmazott hatóanyag nem, vagy csak kis mértékben metabolizálódik. Nagyjából egyenlő részekben változatlan formában ürül a vizelettel és a széklettel. Normális veseműködés esetén az elimináció felezési ideje 6 és 9 óra között van. Ha a veseműködés károsodott, akkor az lényegesen hosszabb.

Az amilorid vizelethajtó hatása körülbelül 2 óra múlva jelentkezik és 12-24 órán át tart.

adagolás

Az adagolást egyedileg határozzuk meg, a kezelés sikerességétől függően. A kezdeti irányelv 2,5 mg (pl. 25 mg hidroklorotiaziddal kombinálva).

Egyetlen adag esetén reggel vegye be. A nagyobb dózisokat egész nap több egyszeri adagra lehet felosztani.

Mellékhatások

Az amilorid hosszú távú alkalmazása a folyadék- és elektrolit-egyensúly zavaraihoz vezethet, különösen hiperkalaemiához és hiponatrémiához, valamint hipoklorémiához és hypomagnesaemiához, és ritka esetekben hypokalaemiához.

  • A hiperkalémia mellékhatásai lehetnek fáradtság, gyengeség, zavartság, paresztézia és petyhüdt bénulás, valamint bradycardia vagy más szívritmuszavarok.
  • A hipokalaemia fáradtsághoz, álmossághoz, izomgyengeséghez, paresztéziához, parézishez, apátiához, simaizom adynámiához, székrekedéshez, meteorizmushoz és szívritmuszavarokhoz vezethet. A súlyos káliumveszteség subileushoz vezethet, paralyitikus ileusig és tudatzavarokig kómáig.

Túlzott folyadék- és nátriumveszteség lehetséges a megnövekedett diurézis miatt, különösen nagy dózisok esetén, és pl. B. szájszárazság/szomjúság, gyengeség és szédülés, izomgörcsök (pl. Borjúgörcsök), fejfájás, szívdobogás, hipotenzió, ortosztatikus szabályozási rendellenességek és ájulás.

A túlzott diurézis hemokoncentrációhoz vezethet a dehidratáció/hipovolaemia következtében, következésképpen trombózisokhoz és embóliákhoz. Ritka esetekben görcsök, zavart állapotok, tudatzavar kómáig, keringési összeomlás és akut veseelégtelenség lehetséges.

Az amilorid egyéb mellékhatásait gyakoriságuk szerint az alábbiakban soroljuk fel:

Gyakran:

  • Hiperglikémia és glükózuria (a metabolikus helyzet romlása manifeszt diabetes mellitus, látens diabetes mellitus esetén észrevehetővé válhat)
  • Hyperuricemia (köszvényes rohamokhoz vezethet hajlamos betegeknél)
  • A szérum lipidek (koleszterin, trigliceridek) emelkedése
  • Hypermagnesiuria (csak alkalmanként vezet hypomagnesaemiához, mivel a magnézium a csontból mobilizálódik).

Néha:

  • Thrombocytopenia
  • Hypomagnesaemia
  • allergiás bőrreakciók (pl. erythema, fotoallergiás kiütések, csalánkiütés, viszketés), bullous kiütések, toxikus epidermális nekrolízis
  • fokozott izzadás
  • a vizelet anyagainak reverzibilis növekedése (pl. kreatinin, karbamid)
  • Fejfájás, fáradtság, ataxia, gyengeség, szédülés, ízzavarok
  • Szívdobogás
  • Szájszárazság, étvágytalanság, csuklás, hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, fájdalom és görcsök a hasban
  • Impotencia, csökkent libidó.

Ritka:

  • Leukopenia, neutropenia, hemolitikus anaemia, aplasticus anaemia, agranulocytosis
  • anafilaxiás reakciók (beleértve a sokkot is)
  • Kisebb látászavarok (pl. Homályos látás, xantopszia), a könnyfolyadék képződésének csökkenése, a meglévő myopia romlása
  • Vasculitis
  • Hypokalemia
  • Hyperamylasemia
  • Depresszió, álmatlanság, zavartság, idegesség, álmosság, nyugtalanság, apátia
  • Paresztézia, stupor, remegés, encephalopathia, paresis, petyhüdt bénulás, görcsök
  • A tudat károsodása, álmosság, kóma
  • Egyensúlyzavarok
  • Fülzúgás
  • anginás panaszok, tachycardia
  • Dyspnoe, orrdugulás, köhögés, légzési nehézségek, légzési distressz szindróma (beleértve a tüdőgyulladást is)
  • Hasnyálmirigy-gyulladás
  • Sárgaság (intrahepatikus kolesztatikus sárgaság)
  • Májműködési zavar
  • Alopecia
  • akut interstitialis nephritis
  • lázas állapotok.

Nagyon ritka:

  • Tüdőödéma sokk tüneteivel
  • Bőr lupus erythematosus előfordulása vagy ilyen, bőr lupus erythematosus-szerű reakciók aktiválása.

Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások:

  • Dehidráció/hypovolaemia
  • A sav-bázis egyensúly zavarai
  • EKG-változások (bradycardia és egyéb szívritmuszavarok), syncope, digitalis toxicitás
  • megnövekedett intraokuláris nyomás
  • ortosztatikus szabályozási rendellenességek
  • nekrotizáló angitis
  • A gyomor nyálkahártyájának irritációja, puffadás, puffadás, dyspepsia
  • emésztőrendszeri vérzés
  • Valószínűleg már meglévő peptikus fekély aktiválása
  • Sima izom adynámia
  • Subileus vagy paralyticus ileus
  • A nyálmirigyek gyulladása
  • akut kolecisztitisz (már meglévő kolelithiázissal)
  • Nyak-, váll- és hátfájás, végtagfájdalom, ízületi fájdalom
  • Izomfeszültség, izomgörcsök (pl. Borjúgörcsök), izomgyengeség
  • Dysuria, nocturia, polyuria, pollakiuria, inkontinencia, hólyaggörcs
  • Veseelégtelenség egészen veseelégtelenségig
  • Gyengeség, fáradtság, általános betegségérzet, mellkasi fájdalom.

Interakciók

Az amilorid vérnyomáscsökkentő hatása növelhető:

  • egyéb vízhajtók
  • vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például béta-blokkolók, nitrátok, értágítók
  • Barbiturátok, fenotiazinok, triciklusos antidepresszánsok
  • Alkohol fogyasztás.

Ha ACE-gátlókat (pl. Kaptoprilt, enalaprilt) is szednek, figyelembe kell venni a vérnyomás hatalmas csökkenésének és a veseműködés romlásának kockázatát, különösen a kezelés kezdetén. Az amiloridot ezért 2-3 nappal az ACE-gátlóval történő kezelés megkezdése előtt fel kell függeszteni.

Különböző kölcsönhatások vannak a szalicilátokkal és más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (pl. Indometacin). Ezek egyrészt csökkenthetik az amilorid vérnyomáscsökkentő hatását. Másrészt a szalicilátok toxikus hatása a központi idegrendszerre fokozható az amilorid nagy dózisával. Amilorid által kiváltott hypovolemia esetén a nem szteroid gyulladáscsökkentők egyidejű beadása akut veseelégtelenséget okozhat.

A hiperkalaemia kialakulásának kockázata nő az indometacin, az ACE-gátlók, más kálium-megtakarító gyógyszerek (például triamterén, spironolakton) vagy káliumsók egyidejű alkalmazásával.

Ha inzulint vagy orális antidiabetikumot, húgysavcsökkentőt, noradrenalint és adrenalint használnak egyidejűleg, hatásuk gyengülhet.

A hiperglikémia kialakulásának kockázata megnő a β-receptor blokkolók egyidejű alkalmazásával.

Az amilorid okozta hypokalaemia és/vagy hypomagnesaemia esetén meg kell jegyezni, hogy a szívizom érzékenysége a szívglikozidok iránt fokozódik, és ennek megfelelően fokozódik a szívglikozidok hatása és mellékhatásai. Az is lehetséges azonban, hogy az amilorid gyengíti a szívglikozidok hatását.

Megnövekedett káliumveszteség lehetséges kaliuretikus vízhajtók (pl. Furoszemid), glükokortikoidok, ACTH, karbenoxolon, amfotericin B, penicillin G, szalicilátok vagy hashajtók egyidejű alkalmazásával.

A citosztatikumok (pl. Ciklofoszfamid, fluorouracil, metotrexát) csontvelő toxicitása (különösen granulocytopenia) fokozható.

Az amilorid által kiváltott csökkent lítium kiválasztás a lítium kardio- és neurotoxikus hatásainak intenzívebbé válásához vezethet.

A curare-szerű izomlazítók hatását az amilorid növelheti vagy meghosszabbíthatja. Ha az amiloridkészítményt nem lehet abbahagyni a perifériás izomrelaxánsok alkalmazása előtt, tájékoztatni kell az aneszteziológust.

Ellenjavallat

Az amilorid nem használható:

  • Túlérzékenység a hatóanyaggal, más tiazidokkal vagy sárga narancssárga S-vel szemben
  • Szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység (keresztreakció)
  • súlyos vesekárosodás (súlyos progresszív vesebetegség, akut veseelégtelenség vagy veseelégtelenség oliguria vagy anuria esetén; kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc és/vagy a szérum kreatinin-értéke 1,8 mg/100 ml felett)
  • akut glomerulonephritis, diabéteszes nephropathia
  • súlyos májműködési zavar (precoma májcirrhosissal)
  • Hyperkalemia (a szérum káliumszintje 5,5 mmol/l fölött) vagy hipokalaemia
  • egyéb kálium-megtakarító vizelethajtók (pl. spironolakton, triamterén), kálium-kiegészítők, magas káliumtartalmú étrend egyidejű alkalmazása a hiperkalaemia kockázata miatt
  • Hyponatremia
  • Hypovolemia
  • Hiperkalcémia
  • köszvény
  • egyidejű lítiumterápia
  • terhesség és szoptatási időszak.

Különösen gondos ellenőrzés szükséges:

  • Hipotenzió
  • agyi érrendszeri keringési rendellenességek
  • a koszorúér-betegség
  • Megnyilvánult vagy látens diabetes mellitusban szenvedő betegek
  • Károsodott vesefunkciójú betegek (kreatinin-clearance 30-60 ml/perc és/vagy szérum-kreatinin 1,8 és 1,5 mg/100 ml között)
  • Károsodott májműködésű betegek
  • Hajlam légzőszervi vagy metabolikus acidózisra.

Nincs elegendő tapasztalat az amilorid gyermekek és serdülők esetében történő alkalmazásának biztonságosságáról. Ezért nem szabad őket amiloriddal kezelni.

A terápiát abba kell hagyni, amint a fent említett ellenjavallatok valamelyike ​​bekövetkezik, vagy az alábbi mellékhatások valamelyike ​​bekövetkezik:

  • Túlérzékenységi reakciók
  • terápia-rezisztens metabolikus zavar
  • kifejezett ortosztatikus szabályozási rendellenességek
  • kifejezett emésztőrendszeri panaszok
  • kifejezett központi idegrendszeri rendellenességek
  • Hasnyálmirigy-gyulladás
  • akut epehólyag-gyulladás
  • Változások a vérképben (vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia)
  • A vasculitis megjelenése
  • A meglévő rövidlátás súlyosbodása.

Terhesség/szoptatás

Nincs tapasztalat az amilorid terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságáról. A terhesség alatt történő alkalmazása ezért ellenjavallt.

Az amiloridot nem szabad szoptatás alatt alkalmazni, mivel a tej behatolására vonatkozóan nincsenek tanulmányok.

Vezetési képesség

A rendeltetésszerű használat esetén az amilorid olyan mértékben megváltoztathatja a reakciókészséget, hogy a közúti forgalomban való aktív részvétel, a gépek kezelése vagy a biztonságos talp nélküli munkavégzés képessége romlik. Ez nagyobb mértékben érvényes a kezelés kezdetén vagy az adag növelésekor és a készítmények megváltoztatásakor. Ez a hatás az alkohollal kapcsolatban fokozódik.

A gyógyszeres kezelés rendszeres orvosi ellenőrzést igényel.

A hatóanyagról további részletek a vonatkozó műszaki információkban találhatók.