Andreas Kelich Gyógyszerstimulátorok enciklopédiája Kémiai rész efedrin norpseudoefedrin
Képlet:
Esemény:
Más nevek:
Katin: (D) - (+) - norpszeudoefedrin, (80/138) d-norpszeudoefedrin, (# 53/133) katin. (80/137) pszeudonorefedrin; Norpszeudoefedrin; béta-hidroxi-amfetamin; (+) - (1S, 2S) -2-amino-1-fenilpropan-1-ol; Antibezitás X 112 T®; Vita-Slim-Drops® (kivonták a piacról); X-112® (kivonták a piacról); (Wikipédia)
Phenylpropanolamine, Adiposetten N®, Amorphan®, Mirapront N, Phyteia Abmagerungstropfen®, Reduform®, Schlank-Schlank EB 2000®, Api-Slender- "forte" -boxogetten®, Triaminic®, Euvesal-Slimness Dragees®, Recatol®, Elhízás elleni X-112®, Rhino-Lx®. (# 12/101)
Tábornok:
A D-norpseudoepedrint Ausztriában, különösen Vorarlbergben a kábítószer-függők gyakran helyettesítő szerként fogyasztják, amelyet a szomszédos országokból importálnak. Ebből az osztrák szövetségi államból származó nagyobb számú politoxikomaniás serdülő esetében legalább a gyógyszer ideiglenes használatát rögzítik. A vegyület meglepően sok elhízás elleni gyógyszer fő összetevője, és még mindig szabadon elérhető Németországban és Svájcban. (# 81.)
Kémiailag a pszeudonorefedrin egy d-metilezett efedrin. 2 aszimmetrikus szénatomja van, ami azt jelenti, hogy 4 optikai izomer lehetséges. A d-forma sokkal hatékonyabb, mint az l-forma, különösen a központi stimuláló hatást tekintve. (# 81.)
| (L) - (+) - norefedrin | (L) -Norpszeudoefedrin | |
| (L) - (-) - norefedrin | (L) -Norefedrin | |
| (D) - (+) - norefedrin | (D) -Norpszeudoefedrin | Cathine |
| (D) - (-) - norefedrin | (D) -Norefedrin |
A táblázatot D. Martinetz szabadon adaptálta: "Mámorító szerek és stimulánsok. Történelem, tények, trendek." tervezett.
H. Friebel és R. Brilla csak az 1960-as évek elején mutatták ki, hogy a khat friss leveleinek lényegesen hatékonyabb anyagot kell tartalmazniuk, mint a jól ismert katin; olyan anyag, amely csak nyomokban van jelen a szárított gyógyszerben. (# 80/138)
A katin akkor is képződik, amikor a leveleket megszárítják (feltehetően enzimatikus redukcióval) a fő katinon hatóanyagból. A katin kevésbé hatékony, mint a katinon, amely a friss khat fő hatóanyaga. (# 80/138)
A katin alapján számos étvágycsökkentőt is kifejlesztettek. (# 80/139)
Hatások:
Frosch in vitro és in vivo kísérletei szerint a szilárd formában beadott d-pszeudonorefedrin HCl nem szívódik fel a gyomorból. A bélből történő felszívódás 0,31 órás késéssel történik, a maximális vérszint 1,3 óra után érhető el, az ezt követő mono-exponenciális csökkenés a vérszint görbében körülbelül 3 órás felezési idővel történik. 24 óra elteltével már nem volt kimutatható d-pszeudonorefedrin a vérplazmában. A kiválasztás ez idő alatt szinte teljesen és változatlanul a vesén keresztül történt. (# 81/54)
A hatás a szimpatomimetikum kritériumait mutatja, az összehasonlító anyagokkal való kapcsolat félreérthetetlen. A gyógyszer pozitív inotrop és kronotrop hatásokat mutat a szívre; a diasztolés nyomás enyhe, tartós növekedése révén növeli a vérnyomást, a d- és az l-forma között nincs különbség. A gyógyszer reverzibilis hangnövekedést okoz a belekben, és rendkívül erős mydriasis a szemben 6-8 órán keresztül. (# 80/53f.)
A vegyület étvágycsökkentő hatása nem tart sokáig, ehelyett a tolerancia gyorsan fejlődik, és ennek következtében a dózis emelése túl gyorsan szükséges. A gyógyszer csak az étrend kezdeti szakaszában alkalmazható az étvágy csökkentésére. (# 81/55)
A központi hatás a koffein/efedrin és az amfetamin között van. (# 81/55)
Nagy dózisban leírt mellékhatások: szívdobogás, lomha széklet, szomjúság, elalvási nehézség, vérroham a fejre, sápadt bőr és súlyos szájszárazság. (# 81/56f.)
Egy bizonyos lesoványodáson kívül nem ismert elsődleges szervkárosodás. Fizikai függőséget még nem írtak le. Hosszan tartó használat esetén kifejezett pszichológiai függőség alakulhat ki. (# 81.)
Egy másik veszély a mámoros pszichózisok kiváltásában rejlik, amelyek fenomenológiailag hasonlóak az ismert amfetamin-pszichózisokhoz. A szakirodalomban számos esetről számoltak be. (# 81/60)
Függőség:
Krónikus lenyelés esetén az amfetamin típustól való függőségre kell számítani. (saját)
Dózis:
Hofmann és munkatársai szerint az átlagos halálos dózis (LD 50) 275 mg/testtömeg-kg. Állatkísérletekben a halál ataktikus mozgászavarok, központi izgalom és tónusos-klónikus erők képe alatt következik be. (# 81/54)
Leírás:
Cathine:
Molekuláris képlet: C9H13NO;
Molekulatömeg: 151,21 g/mol -1;
Olvadáspont: 174-176 Celsius fok;
Oldékonyság: vízben gyenge (20 g/l 20 ° C-on), sósavban és etanolban oldódik. (Wikipédia)
Sztori:
1828-1894: Friedrich Flueckinger izolált egy alapot a Catha edulis (Kath) növényből, amelyet Katinnak (később Cathin néven ismert) nevezett. (# 80/137f.)
1929: Wolfes elszigetelte a kapcsolatot a khat-tól. (# 81/54)
1932: A katint (D) - (+) - norpszeudoefedrinnek jellemezték. Úgy gondolták, hogy a khat fő hatóanyaga megtalálható. Ez azonban a katinon. (# 80/138)
Nagai és Kanao kidolgozták az első szintézist. (# 81/54)
Pfanz hatékonyabb szintézist fejlesztett ki. (# 81/54)