Az új fogyás amfetamin potenciálisan elkerülheti a káros mellékhatásokat
Jogi nyilatkozat: Ez az oldal az oldal eredeti fordításának eredeti fordítása. Felhívjuk figyelmét, hogy mivel a fordításokat géppel generálják, nem minden fordítás lesz tökéletes. Ezt a weboldalt és weblapjait angol nyelven kívánják olvasni. A webhely és weboldalainak fordítása részben vagy egészben pontatlan és pontatlan lehet. Ezt a fordítást egy gyakorlat biztosítja.
A kutatók kifejlesztettek egy új súlycsökkentő amfetamint, amely potenciálisan elkerülheti a régebbi kezelések mellékhatásait. Történelmileg az amfetaminhoz hasonló gyógyszerek, mint az FDA által jóváhagyott fentermin, a legnépszerűbb elhízás elleni gyógyszerek, amelyeket valaha felírtak. Az étvágy elnyomásával az agyban dolgoznak, de az addiktivitás mellett veszélyes mellékhatásokkal is járhatnak, például megnövekedett pulzus, magas vérnyomás és hipertermia. Ana Domingos, az Instituto Gulbenkian de Ciência (CIG) vezető nyomozója és az Oxfordi Egyetem docense csapata, Gonçalo Bernardes, az Instituto de Medicina Molecular (IMM) vezető nyomozója és a Cambridge-i Egyetem olvasója csapata módosította az amfetamint hogy nem kerül be az agyba, miközben elkerüli ismert mellékhatásait.
Annak ellenére, hogy hivatalosan krónikus betegségnek nyilvánították, nagyon kevés fenntartható és költséghatékony kezelés alkalmazható az elhízás kezelésére. Az amfetaminok a kevesek egyike, és úgy gondolják, hogy az agyban csökkentik az étvágyat és fokozzák a mozgást vagy az erélyt. Ezekről a gyógyszerekről azonban ismert, hogy erősen aktiválják a szimpatikus idegrendszert, az idegrendszer perifériás részét, amelyről ismert, hogy felgyorsítja a pulzusszámot, összehúzza az ereket és megemeli a vérnyomást.
Az amfetaminokat hírhedten találják ki szimpatomimetikumokként.
Mindig azt gondolták, hogy az amfetamin szív- és érrendszerre gyakorolt káros hatása inkább a szív jóindulatú idegeinek közvetlen stimulációjából fakad, mintsem az agy központi cselekvéséből, ahol tudjuk, hogy például az étvágyat elnyomja. annak ellenére, hogy nincsenek olyan kísérleti bizonyítékok, amelyek egyik mechanizmust részesítik előnyben a másikkal szemben ”.
Ana Domingos, az Instituto Gulbenkian de Ciência (CIG) vezető nyomozója és az Oxfordi Egyetem docense
A kutatók azonban azt gyanították, hogy az amfetaminok szív mellékhatásai valóban az agyból származhatnak. És ha ez igaz lenne, azt képzelték, hogy ha meg tudnak tervezni egy olyan gyógyszert, amely nem felel meg a vér-agy gátnak, akkor elkerülhetik ezeket a nem kívánt eredményeket, miközben talán az elhízás ellen.
Hipotézisük teszteléséhez polietilén-glikol-polimer (ANCHOR) tömböket kapcsoltak az amfetaminhoz egy PEGiláció néven ismert eljárás során. "A PEGilációt gyakran használják egy gyógyszer elfedésére a szervezet immunrendszeréből, vagy a molekulák hidrodinamikai méretének növelésére a testben való eloszlásuk megváltoztatása érdekében" - magyarázza Gonçalo Bernardes. Ezzel az eljárással egy nagyobbat, a PEGilált amfetamint állítottak elő, mint amit PEGyAMPH-nak hívtak. Nagyobb mérete miatt a PEGyAMPH nem tud behatolni a vér-agy gátba, és a csapat kimutatta, hogy valóban nincs jelen a PEGyAMPH-val kezelt egerek agyában, amelyek nem mutattak elfojtott vagy elnyomott táplálkozást, fokozott mozgást. A viselkedési hatások hiánya további megerősítést jelentett arról, hogy a PEGyAMPH valóban nem lépte át a vér-agy gátat.