Bisoprolol - használat, hatás, mellékhatások sárga lista

A bizoprololt a szív- és érrendszeri betegségek, különösen a magas vérnyomás kezelésében alkalmazzák. A bizoprolol a béta-adrenoreceptor antagonistáknak (béta-blokkolóknak) nevezett hatóanyagok csoportjába tartozik.

mellékhatások

Alkalmazás

A béta-blokkoló biszoprolol az artériás hipertónia kezelésére javallt, a szív enyhítésére pangásos szívelégtelenség, koszorúér-betegség és a koszorúerek egyéb keringési rendellenességei esetén. Ezenkívül a bizoprolol alkalmazható angina pectoris, hiperkinetikus szív szindróma, tachycardia esetén, valamint szívinfarktusban és/vagy stroke-ban szenvedő betegek utógondozásában.

A bizoprololt gyakran használják más hatóanyagokkal, például ACE-gátlókkal vagy diuretikumokkal, például hidroklorotiaziddal vagy spironolaktonnal.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A bizoprolol a szelektív béta-adrenoreceptor antagonisták farmakoterápiás csoportjába tartozik. A hatóanyag nagy érzékenységet mutat a béta-1 receptorok iránt, míg a sima ér- és hörgőizmok béta-2-receptorainak érzékenysége nagyon alacsony. A metabolikus szabályozásban részt vevő más béta-2 receptorok iránti affinitás szintén alacsony.

A szelektív béta-blokkolók hatóanyagcsoportjából származó gyógyszerek, mint például a bizoprolol, hatásukat úgy fejlesztik, hogy megakadályozzák az adrenalin és a noradrenalin katekolaminok érszűkítő és vérnyomásnövelő impulzusainak adását. Erre a célra a bizoprolol elfoglalja a szív béta-1 receptorait. A két katekolamin aktiváló impulzusa nélkül a frekvencia és a stroke térfogata csökken, ami a szívteljesítmény csökkenését eredményezi. Ez csökkenti a vérnyomást és csökkenti a szívizom oxigénfogyasztását. A szív további megkönnyebbülését eredményezi, mert a bizoprolol lelassítja a gerjesztés vezetését a szívben.

A bizoprolol csökkenti a plazma reninszintjét, még akkor is, ha diuretikumokat vagy ACE-gátlókat egyidejűleg adnak. A perifériás érellenállás fokozatosan csökken.

Farmakokinetika

A bizoprololt tabletta formájában alkalmazzák. A tabletták a hatóanyagot bizoprolol-fumarát formájában tartalmazzák. Lenyelés után a hatóanyag felszívódik és biohasznosulása körülbelül 90%. A bizoprolol plazmafehérjéhez való kötődése körülbelül 30%, az eloszlási térfogat 3,5 l/kg, a teljes clearance pedig körülbelül 15 l/h.

A napi egyszeri adag elegendő, mivel a plazma felezési ideje 10-12 óra. A maximális hatás napok vagy hetek után érhető el, ezért az adag csak lassan emelhető. Általában a béta-blokkolók maximális vérnyomáscsökkentő hatását 14 napon belül érik el.

A bizoprololt kétféle módon eliminálják:

  • A hatóanyag 50% -a inaktív metabolitokká alakul át a májban, amelyek vesén keresztül választódnak ki.
  • A hatóanyag másik fele változatlan formában ürül vese útján.

Károsodott máj- vagy veseműködésű betegeknél nincs szükség az adag módosítására, mivel a bizoprolol egyenlő részekben eliminálódik a májon és a vesén keresztül.

A bizoprolol farmakokinetikája lineáris, független az életkortól.

Az NYHA III stádiumában krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél meg kell jegyezni, hogy a bizoprolol plazmaszintje magasabb, és a felezési ideje hosszabb, mint egészséges egyéneknél. Például krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik napi 10 mg bizoprololt kapnak, a maximális plazmakoncentráció egyensúlyi állapotban 64 ± 21 ng/ml, felezési ideje pedig 17 ± 5 óra.

adagolás

Az adag 1,25-10 mg (legfeljebb 20 mg) bizoprolol-fumarát naponta egyszer. A terápia kezdetén fokozatosan kell elkezdeni a gyógyszert, és ennek megfelelően fokozatosan abba kell hagyni a kezelést. Reggel kell bevenni.

Mellékhatások

A bizoprolol leggyakoribb mellékhatásai a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatásból származnak, és - mint sok más béta-blokkoló esetében - személyenként változóak. Az alábbiakban felsoroljuk a mellékhatásokat gyakoriságuk szerint:

Nagyon gyakran:

Gyakran:

  • Szédülés
  • fejfájás
  • A már meglévő szívelégtelenség súlyosbodása
  • Hideg vagy zsibbadó érzés a végtagokban
  • Hipotenzió
  • Emésztőrendszeri panaszok, mint hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés
  • Aszténia
  • fáradtság.

Néha:

  • mélyedések
  • alvászavarok
  • AV vezetési zavarok
  • Ortosztatikus hipotenzió
  • Bronchospasmus bronchiális asztmában vagy obstruktív légúti betegségben szenvedő betegeknél
  • Izomgyengeség és görcsök.

Ritka:

  • Rémálmok és/vagy hallucinációk
  • Szinkron
  • Csökkent könnyfolyás
  • A halláskárosodás
  • Allergiás nátha
  • májgyulladás
  • Túlérzékenységi reakciók, mint viszketés, kipirulás, exanthema
  • Merevedési zavar
  • Emelkedett trigliceridszint
  • Megemelkedett májenzimek (ALT, AST).

Nagyon ritka:

  • Kötőhártya-gyulladás
  • Alopecia
  • Psoriasokat vagy psoriasiform kiütéseket válthatnak ki a béta-blokkolók.

Interakciók

Kerülendő kombinációk

Számos különféle gyógyszercsoport nem alkalmazható bizoprolollal kombinálva, beleértve:

  • I. osztályú antiaritmiás szerek
  • Verapamil típusú kalcium antagonisták, kisebb mértékben a diltiazem típusúak is
  • Központilag hatékony vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.

Óvatosan alkalmazandó kombinációk

A bizoprolol és a következő hatóanyagok és hatóanyag-osztályok kombinációját óvatosan kell elvégezni:

  • Negatív ionotrop hatású kalcium-antagonisták, például dihidropiridin-származékok
  • III. Osztályú antiaritmiás szerek
  • Szimpatomimetikumok, amelyek stimulálják az alfa és a béta receptorokat
  • Helyi béta-blokkolók
  • Digitális glikozidok
  • Parasimpatomimetikumok
  • Inzulin és orális cukorbetegség elleni gyógyszerek
  • Érzéstelenítők
  • Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok)
  • Béta szimpatomimetikumok
  • Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és más gyógyszerek, amelyek csökkentik a vérnyomást
  • Moxisylyt.

Egyéb kölcsönhatások

Számos más gyógyszer kölcsönhatásba léphet a bizoprolollal:

  • A monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k), a MAO-B inhibitorok kivételével, fokozhatják a bizoprolol vérnyomáscsökkentő hatását. Ugyanakkor fennáll a hipertóniás krízisek kockázata is.
  • A meflokin növeli a bradycardia kockázatát.
  • Ergotamin-származékok: a perifériás keringési rendellenességek súlyosbodnak.
  • Rifampicin: A hatóanyag kissé lerövidíti a bizoprolol felezési idejét. Az adag módosítása általában nem szükséges.

Ellenjavallat

Ellenjavallat a bizoprolollal vagy az adott gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Vannak más ellenjavallatok is:

  • Akut vagy dekompenzált szívelégtelenség, amely intravénás inotrop terápiát igényel
  • Kardiogén sokk
  • Sinus csomópont szindróma
  • Sino pitvari blokk
  • 2. vagy 3. fokú AV blokk
  • Tüneti bradycardia
  • Tüneti hipotenzió
  • Kezeletlen feokromocitóma
  • Súlyos bronchiális asztma vagy egyéb obstruktív jellegű súlyos tüneti tüdőbetegség
  • A perifériás artériás betegség vagy a Raynaud-szindróma súlyos formái
  • Metabolikus acidózis.

Terhesség/szoptatás

A bispoprololt terhesség alatt csak szigorúan feltüntetett esetekben szabad alkalmazni. A béta-blokkolók általában csökkentik a placenta perfúzióját, ami növekedési retardációhoz és a magzat méhen belüli halálához, vetélésekhez vagy koraszüléshez vezet.

Nincsenek adatok a bizoprolol anyatejbe történő kiválasztódásáról. A bisoprolol terápia alatt ezért nem ajánlott szoptatni.

Vezetési képesség

Egy vizsgálatban a koszorúér-betegségben szenvedő betegek nem mutattak hatást a bizoprolol használatával történő vezetésre. Azonban a hatóanyagra adott különféle reakciók nem zárhatók ki. Ezt különösen a kezelés kezdetekor vagy a gyógyszercsere során kell figyelembe venni.

Erről a hatóanyagról további részletek a szakemberek számára vonatkozó információkban találhatók.