Bromazepam - felhasználás, hatás, mellékhatások sárga lista
A brómazepám a tartós hatású benzodiazepinek egyike, akut és krónikus feszültség, izgalom és szorongás állapotainak kezelésére szolgál.
Alkalmazás
A bromazepam hatóanyag akut és krónikus feszültség, izgalom és szorongás tüneti kezelésére javallt. A bromazepam alvássegítőként is használható.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
A bromazepam benzodiazepin-származék, és az 1,4-benzodiazepinek osztályába tartozik a pszichotróp anyagok közé. A benzodiazepinek héttagú 1,4-diazepin gyűrűből és benzol gyűrűből állnak. Tipikus egy 5-aril-szubsztituens, amely szinte minden képviselőnél megtalálható.
A bromazepam hatása feszültséget, izgalmat és szorongást csökkentő hatású. A bromazepam csillapítóan hat az izomtónusra is. Ezenkívül a gyógyszer gyenge nyugtató és hipnotikus hatással rendelkezik, valamint görcsoldó tulajdonságokkal rendelkezik.
Farmakokinetika
Lenyelés után a bromazepam gyorsan felszívódik, 85% -os arányban. A maximális plazmakoncentrációt az alkalmazás után körülbelül 1 órával érik el.
A plazmafehérjéhez való kötődés 70%, az eloszlási térfogat 0,6-0,9 l/kg.
A bromazepám biotranszformációja túlnyomórészt máj. Klinikailag releváns mértékben nincsenek aktív metabolitok. A brómazepám fő metabolitjai a 3-hidroxibromazepám és a 2-amino-5-bróm-benzoil-piridin.
A változatlan bromazepám körülbelül 2% -ban kimutatható a vizeletben. A két fő metabolit, konjugált formában, főleg a vesén keresztül ürül. A bromazepám és metabolitjainak eliminációs felezési ideje 15-28 óra. A clearance kb. 60 ml/perc.
A felezési idő hosszabb lehet idős betegeknél.
adagolás
Az adagolást és a használat időtartamát egyedileg kell beállítani, az adagnak a lehető legkisebbnek és a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.
Ambuláns kezelés:
Kezdő adag: Általában 3 mg bromazepám este, körülbelül 1 órával lefekvés előtt.
Dózisemelés: Az adag 6 mg bromazepamra emelhető. Általában nincs szükség további lenyelésre a nap folyamán, mivel az esti bromazepám bevétele után a hatás másnap estig tart. Ritka egyedi esetekben azonban az orvos különösebben óvatos javallata után további napi 1,5 - 12 mg brómazepám bevitele lehetséges. Nagy adagokat általában a kórházban adnak be.
Fekvőbeteg-kezelés:
Súlyos esetekben, például súlyos feszültség, izgalom és szorongás esetén az adag fokozatosan emelhető napi 6 mg bromazepamig, naponta háromszor.
Speciális adagolási utasítások speciális betegcsoportok számára
Idős vagy legyengült betegek, valamint szervi agyi változásokkal, keringési és légzési problémákkal, valamint máj- és/vagy veseműködési zavarokkal küzdő betegek általában kezdetben 1,5 mg bromazepamot kapnak, legfeljebb este 6 mg bromazepamig.
Gyerekek és fiatalok 18 éves korig
A bromazepam hatékonyságát és biztonságosságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.
alkalmazás típusa
A tablettákat egy kis folyadékkal kell lenyelni. Este a tablettákat nem szabad teljes gyomorral bevenni, különben késik az alvást elősegítő hatás, és másnap reggel megnőhet az utóhatások kockázata.
A kezelés időtartama
A pályázat időtartamát egyedileg kell meghatározni.
Akut esetekben a bromazepam alkalmazását egyszeri adagokra vagy néhány napra kell korlátozni.
Krónikus esetekben a használat időtartama a tanfolyamtól függ. Két hét elteltével az adagot fokozatosan csökkenteni kell annak megállapítása érdekében, hogy a bromazepam-kezelés továbbra is indokolt-e. A 4 hetes kezelési időtartamot nem szabad túllépni, vagy a kezelés 4 héten túli meghosszabbítására csak a klinikai kép átértékelése után kerülhet sor.
A bromazepam leállításakor az adagot fokozatosan csökkenteni kell. Figyelembe kell venni az esetleges megvonási jelenségek átmeneti előfordulását, kezdetben alvási zavarok vagy félelem- és feszültségállapotok, belső nyugtalanság és izgalom átmenetileg ismét növekedhetnek (visszapattanó hatás).
A betegeket többek között tájékoztatni kell a kezelés rövid időtartamáról, a fokozatos megvonásról és az esetleges visszapattanó hatásról.
Mellékhatások
A mellékhatások főleg a kezelés kezdetén jelentkeznek. A mellékhatások kockázata nagyobb az időseknél.
A bromazepam használata elfedheti a fennálló depressziót.
A bromazepam terápiával paradox reakció léphet fel. Ide tartozik például az ingerlékenység, ingerlékenység, agresszív viselkedés, alvászavarok, öngyilkosság vagy hallucinációk.
A bromazepám elsődleges potenciálja a függőség kialakulásának. A függőség kialakulásának kockázata már néhány hétig tartó napi bevitel mellett fennáll, és a terápiás dózistartományban is. A bromazepam-kezelés abbahagyása elvonási és elvonási tüneteket okozhat a betegeknél. Jelentősen rövidebb eliminációs felezési idővel rendelkező benzodiazepinre történő átálláskor megvonási tünetek is felmerülhetnek.
A bromazepám nagy dózisban és hosszabb ideig tartó kezelése artikulációs nehézségeket, mozgás- és járási bizonytalanságot okozhat.
A bromazepám egyéb mellékhatásait az alábbiakban felsoroljuk gyakoriságuk szerint.
Gyakran:
- Levertség
- Koncentrációs nehézség
- Fáradtság, álmosság
- lankadtság
- Álmosság
- Kiterjesztett válaszidő
- Fejfájás (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal).
Ritka:
- Fokozott étvágy
- A szexuális szükségletek változásai
- Légzési depresszió
- Hányinger (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal)
- Hasmenés
- Száraz száj
- Izomgyengeség (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal)
- Vérnyomásesés.
Nagyon ritka:
- Allergiás bőrreakciók (kiütés, viszketés, csalánkiütés).
Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások:
- Túlérzékenység
- Anafilaxiás sokk
- Angioödéma
- Érzelmi csillapítás (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal)
- Zavartság (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal)
- Csökkent éberség (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal)
- Korlátozott memória
- Kábítószerrel való visszaélés
- Diplopia (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokban)
- Nystagmus
- Szívelégtelenség, beleértve a szívmegállást
- Hipotenzió
- Hányás (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb dózisoknál)
- székrekedés
- Vizelet-visszatartás
- Kimerülés (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb dózisokkal).
Interakciók
Farmakokinetikai kölcsönhatások
A citokróm P450 rendszert gátló anyagok fokozhatják a benzodiazepinek és a benzodiazepin-szerek hatását.
A bromazepam és a CYP3A4 erős gátlóinak egyidejű alkalmazása a bromazepam plazmaszintjének növekedéséhez vezethet. A CYP3A4 inhibitorokat (pl. Azol gombaellenes szerek, proteáz inhibitorok, néhány makrolid) és a bromazepamot körültekintően kell alkalmazni. Figyelembe kell venni a dózis jelentős csökkentését.
A cimetidin és az omeprazol egyidejű alkalmazása szintén megváltoztathatja a bromazepam hatékonyságát.
Farmakodinámiás kölcsönhatások
A bromazepam és a központi hatású gyógyszerek egyidejű alkalmazása a nyugtató, légzőszervi és hemodinamikai hatások kölcsönös erősödéséhez vezethet. Ez a következő hatóanyagcsoportokkal való kombinációra vonatkozik:
- Nyugtatók, altatók, kábító fájdalomcsillapítók, érzéstelenítők
- Antipszichotikumok
- Epilepszia elleni gyógyszerek
- Opioidok
- Anxiolytics
- Nyugtató antihisztaminok
- Antidepresszánsok, lítium-kiegészítők.
Különös gondot kell fordítani a brómazepám és a légzésfunkciókat károsító gyógyszerek kombinációjára. Ez különösen igaz időseknél történő alkalmazásra.
Az eufórikus hatás fokozható, ha kombinálják a kábító fájdalomcsillapítókkal. Ezáltal felgyorsul egy lehetséges függőségi fejlődés.
A relaxáló hatás fokozható izomlazítókkal kombinálva. Ez különösen igaz idősebb betegeknél és nagyobb dózisok esetén. Növeli az esés kockázatát.
A kölcsönhatások típusát és mértékét nem lehet pontosan megjósolni, ha a bromazepamot a következő hatóanyagok csoportjaival egyidejűleg alkalmazzák:
- Központilag ható vérnyomáscsökkentők
- Bétablokkolók
- Szívglikozidok
- Metilxantin
- Fogamzásgátlók.
Meg kell kérdezni, hogy vannak-e megfelelő hosszú távú kezelések. Ebben az esetben óvatosság szükséges, különösen a kezelés kezdetén.
A bromazepam hatóanyag lassan ürül, így lehetséges terápiák még a kezelés abbahagyása után is várhatók.
Ellenjavallat
A bromazepámmal vagy az adott gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység ellenjavallat.
Egyéb ellenjavallatok is érvényesek:
- Függőség története
- Alkohol, altatók, fájdalomcsillapítók és pszichotrop gyógyszerek akut mérgezése
- Myasthenia gravis
- Súlyos légzési elégtelenség
- Alvási apnoe szindróma
- Súlyos májelégtelenség.
Terhesség/szoptatás
terhesség
A bromazepám csak kivételes esetekben alkalmazható a teljes terhesség alatt, ha ez feltétlenül szükséges. A bromazepámnak kitett terhes nőkről nem állnak rendelkezésre klinikai adatok, de állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak.
Fogamzóképes nőknek, akiknek bromazepamot írnak fel, azt kell javasolni, hogy haladéktalanul keressék fel orvosukat, ha teherbe kívánnak esni, vagy ha gyanú merül fel.
Egyes epidemiológiai vizsgálatok a szájpadhasadás fokozott kockázatát mutatták ki a terhesség alatti benzodiazepinek terápiás dózisainak bevétele után. A terhesség alatt hosszú ideig benzodiazepineket szedő anyáktól született gyermekeknél fizikai függőség alakulhat ki, és a szülés utáni időszakban megvonási tüneteik lehetnek.
Ha kényszerítő okokból a bromazepámot nagy dózisban adják be a terhesség késői szakaszában vagy a szülés során, várhatóan az újszülöttre gyakorolt hatások, például légzési elégtelenség, hipotermia, csökkent izomfeszültség, hipotenzió és rossz alkoholfogyasztás (floppy csecsemő szindróma) várható, és ezeket ellenőrizni kell. Vannak esetek a prenatálisan kitett gyermekek fejlődési rendellenességeiről és mentális retardációjáról is benzodiazepinek túladagolása és mérgezése után.
Szoptatás
A szoptatás általában nem ajánlott a bromazepám-kezelés alatt. Mivel a benzodiazepinek lipofil anyagok, átjuthatnak az anyatejbe. A bromazepámról azonban nem állnak rendelkezésre tanulmányok. Ezenkívül nem ismert, hogy az anyatejben felszívódó bromazepam farmakológiai szempontból hatékony koncentrációt ér-e el a csecsemőben.
Vezetési képesség
Vezetés és gépek kezelése
A bromazepam jelentős hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. A szedáció, az amnézia, a koncentrálóképesség csökkenése és az izomműködés károsodása hátrányosan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ez nagyobb mértékben vonatkozik alkohollal együtt vagy elégtelen alvás után.