Ceftriaxon - biológia
fehér vagy világossárga por (dinátrium-ceftriaxon-hemiheptahidrát) [1]
> 155 ° C (bomlás) (dinátrium-ceftriaxon-hemiheptahidrát) [2]
2200 mg kg −1 (dinátrium-só, egér, orális) [3]
Ceftriaxon egy antibiotikum a 3. generációs cefalosporinok csoportjából. A többi β-laktám antibiotikumhoz hasonlóan a baktericid hatás a bakteriális sejtfal szintézisének gátlásával jelentkezik. A ceftriaxont Hoffmann-La Roche vezette be 1982-ben.
A tevékenység spektruma
Az 1. és 2. generációs cefalosporinokhoz képest az aktivitás spektruma kissé kibővül a gram-negatív tartományban, és kissé gyengül a gram-pozitív tartományban. A cefalosporinokra jellemző enterococcus rés jelen van a ceftriaxonban, beleértve a listeriát, a legionellát és a ceftriaxont. Pseudomonas aeruginosa nem kerülnek rögzítésre.
Farmakokinetika
Mivel a ceftriaxon orális beadás után nem szívódik fel, parenterálisan adják be. A magas plazmafehérje-kötődés miatt a ceftriaxon felezési ideje 7–8 óra. Vese útján ürül. A ceftriaxon nagyon jó szöveti behatolással rendelkezik, és a cerebrospinalis folyadékban terápiásán hatékony koncentrációt is elér.
Jelzések
A ceftriaxon alkalmas a legsúlyosabb, életveszélyes fertőzések, beleértve a gennyes agyhártyagyulladás, számított kezdeti kezelésére. A spektrum hiányosságait azonban más antibiotikumokkal kombinálva kell megszüntetni. A ceftriaxon alkalmas a neuroborreliosis terápiájára és a gonorrhoea egyetlen kezelésére is.
Ellenjavallatok
A ceftriaxon ellenjavallt allergia esetén a cefalosporinokra. Óvatosan kell eljárni a penicillin allergiák esetén is, egy esetleges keresztallergia miatt. A bilirubin encephalopathia kockázata miatt a koraszülöttek és újszülöttek nem kaphatnak ceftriaxont (alternatív, harmadik generációs cefalosporin lenne például a cefotaxim).
Interakciók
A ceftriaxon infúziókat nem szabad egyidejűleg beadni kalciumtartalmú oldatokkal és gyógyszerekkel, még külön tűkön keresztül sem. Ezenkívül a kalciumtartalmú szereket csak a ceftriaxon utolsó adagját követő 48 órán belül szabad beadni, különben veszélyes kalcium-ceftriaxon csapadék képződhet. Kerülni kell a kloramfenikol antibiotikummal való kombinációt, mivel a két gyógyszer kölcsönösen csökkenti hatékonyságukat.
Kereskedelmi nevek
Cefotrix (D, A), Rocephin (D, A, CH), Tercefon (A), számos generikus gyógyszer (D, A, CH)