CLARITINE 1mgml - BeHealthy
| Részletek | Jelzések Adagok | Ellenjavallatok Interakciók Terhesség |
Mellékhatások túladagolás
Kereskedelmi név: Claritin 1mg/ml
Nemzetközi köznév: LORATADINUM - 1 mg/ml
Gyógyszerforma: szirup
Darabok: 1 szirup
Dózis (koncentráció): 1 mg/ml
Bemutatás: X. doboz, 1 üveg, 120 ml/adagoló kanál
Gyártó: BAYER
Ország Románia
Kód CIM: W62182001
Kód ATC: R06AX13
R - a légzőrendszer
R06 - antihisztaminok szisztémás alkalmazásra
R06AX - egyéb szisztémás antihisztaminok
jelzések
A Claritine az allergiás nátha és a krónikus idiopátiás csalánkiütés tüneti kezelésére javallt felnőtteknél és 2 évnél idősebb gyermekeknél.
Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek: 10 ml (10 mg) szirupot naponta egyszer.
2 és 12 év közötti gyermekeknél az adag testtömegen alapszik: 30 kg-nál nagyobb testtömeg: 10 ml (10 mg) szirup naponta egyszer.
Testsúly 30 kg vagy kevesebb: 5 ml (5 mg) szirupot naponta egyszer.
A Claritine biztonságosságát és hatásosságát 2 év alatti gyermekeknél nem igazolták. Nincs elérhető adat.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek alacsonyabb kezdő adagot kell adni, mivel csökkenhet a loratadin clearance-e. Felnőttek és 30 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek esetében a kezdeti dózist kétnaponta egyszer feltüntetik; és 30 kg vagy annál kisebb testtömegű gyermekek számára minden második nap 5 ml (5 mg) ajánlott.
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Adminisztrációs módszer
A szirup az étkezés ütemtervéhez való kapcsolódás nélkül adható be.
Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
figyelmeztetések
A Claritine-t óvatosan kell alkalmazni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont).
Ez a gyógyszer cukrot tartalmaz; Ezért ritka, örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharóz-izomaltáz-elégtelenségben szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A Claritine-t legalább 48 órával a bőrvizsgálat előtt abba kell hagyni, mert az antihisztaminok megakadályozhatják vagy csökkenthetik a bőrreaktivitás teszt mutatóira adott pozitív reakciókat.
kölcsönhatások
Az alkohollal együtt adott Claritine-nek nincs potencírozó hatása a pszichomotoros teljesítményvizsgálatokban elvégzett értékelések szerint.
Kölcsönhatások léphetnek fel az összes ismert CYP3A4 vagy CYP2D6 inhibitorral, ami megnövekedett loratadinszinthez vezethet (lásd 5.2 pont), ami a mellékhatások fokozódásához vezethet.
Kontrollált vizsgálatokban ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel történő egyidejű alkalmazást követően a loratadin plazmakoncentrációjának növekedéséről számoltak be, de klinikailag nem jelentős változásokat (beleértve az elektrokardiográfiát).
Gyermekek és serdülők
Csak felnőttek interakciójára vonatkozó vizsgálatokat végeztek.
Feladat
Terhes nőkről szóló nagyszámú adat szerint (több mint 1000 eredmény született) a loratadin malformatív vagy toxikus magzati/újszülöttkori hatásait nem figyelték meg. Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a reproduktív funkció tekintetében (lásd 5.3 pont). Óvintézkedésként célszerű elkerülni a Claritine alkalmazását terhesség alatt.
A loratadin kiválasztódik az anyatejbe. Ezért a Claritine alkalmazása szoptatás alatt nem ajánlott .
termékenység
A hím és a női termékenységről nem állnak rendelkezésre adatok.
Járművezetés képessége
A vezetési képességet értékelő klinikai vizsgálatok során a loratadinnal kezelt betegeknél nem észleltek károsodást. A Claritine nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket azonban tájékoztatni kell arról, hogy egyeseknél nagyon ritkán fordulhat elő álmosság, ami befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Mellékhatások
A biztonsági profil összefoglalása
Az allergiás náthában (RA) és krónikus idiopátiás csalánkiütésben (ICU) szenvedő felnőttek és serdülők bevonásával végzett klinikai vizsgálatokban a javasolt napi 10 mg-os dózisban a mellékhatások 2% -kal magasabbak voltak. loratadinnal kezelt betegeknél a placebóval kezelt betegeknél. A placebo mellett a leggyakrabban jelentett mellékhatások az álmosság (1,2%), fejfájás (0,6%), fokozott étvágy (0,5%) és álmatlanság (0,1%) voltak.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A forgalomba hozatal utáni időszakban jelentett következő mellékhatásokat az alábbi táblázat mutatja készülékenként, szervenként és rendszerenként. A gyakoriság meghatározása nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 és túladagolás)
A loratadin túladagolása növeli az antikolinerg tünetek gyakoriságát. Túladagolás esetén álmosságot, tachycardiát és fejfájást jelentettek.
Túladagolás esetén általános tüneti és támogató intézkedéseket alkalmaznak, amelyeket a szükséges ideig fenntartanak. Megkísérelhető az aktív szén beadása vízszuszpenzió formájában. A gyomormosás megfontolható. A loratadint nem távolítják el hemodialízissel, és nem ismert, hogy eltávolítható-e peritonealis dialízissel. A sürgősségi kezelés után folytatni kell a beteg klinikai ellenőrzését.
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok - H1 antagonisták, ATC kód: R06AX13. A cselekvés mechanizmusa
A loratadin, a Claritine hatóanyaga, egy triciklikus antihisztamin, szelektív aktivitással a H1 perifériás receptorain.
Farmakodinámiás hatások
Az ajánlott dózisban alkalmazva a loratadin a populáció többségében nem rendelkezik klinikailag jelentős nyugtató vagy antikolinerg tulajdonságokkal.
A hosszú távú kezelés során nem figyeltek meg klinikailag jelentős változásokat az életjelekben, a laboratóriumi vizsgálati értékekben, a fizikai vagy elektrokardiográfiai vizsgálatokban.
A loratadinnak nincs jelentős aktivitása a H2 receptorokon. Nem gátolja a noradrenalin felvételét, és gyakorlatilag nem befolyásolja a szív- és érrendszeri funkciókat vagy a pulzusszámot.
Embereken végzett vizsgálatok a hisztamin által a bőrön okozott pustulákra 10 mg egyszeri dózis után azt mutatták, hogy az antihisztamin hatások 1-3 óra alatt jelentkeznek, elérve a maximum 8-12 órát és több mint 24 órán át tartanak. A loratadin 28 napos beadását követően nem volt bizonyíték arra, hogy toleráns lenne erre a hatásra.
Hatásosság és klinikai biztonság
Ellenőrzött klinikai vizsgálatokban több mint 10 000 beteget (12 éves és idősebb) kezeltek 10 mg loratadin tablettával. Az allergiás nátha orr- és nem nazális tüneteire gyakorolt hatás javítása szempontjából a napi egyszeri 10 mg loratadin tabletta felülmúlta a placebót, és hasonló a klemasztinhoz. Ezekben a vizsgálatokban az álmosság ritkábban fordult elő a loratadinnal, mint a klemasztinnal, és hasonló gyakorisággal, mint a terfenadin és a placebo.
Ezen betegek (12 éves vagy annál idősebb) közül 1000 krónikus idiopátiás urticariában szenvedő beteget vontak be placebo-kontrollos vizsgálatokba. A krónikus idiopátiás csalánkiütés kezelésében a loratadin 10 mg napi egyszeri adagja magasabb volt, mint a placebo, amit a viszketés, az erythema és a kapcsolódó csalánkiütés csökkenése mutat. Ezekben a vizsgálatokban az álmosság előfordulása
a loratadin esetében hasonló volt a placebóhoz.
Gyermekek és serdülők
Ellenőrzött klinikai vizsgálatok során körülbelül 200 szezonális allergiás náthában szenvedő gyermek (6–12 éves) napi egyszeri 10 mg-os loratadin-szirup-dózist kapott. Egy másik vizsgálatban 60 beteg, gyermek és serdülő (2 és 5 év közötti) 5 mg loratadin szirupot kapott naponta egyszer. Váratlan mellékhatásokat nem figyeltek meg.
A gyermekek hatékonysága hasonló volt a felnőtteknél megfigyelt hatékonysághoz.
Farmakokinetikai tulajdonságok
A loratadin gyorsan és jól felszívódik. Az étkezés egyidejű fogyasztása kissé késleltetheti a loratadin felszívódását, de nem befolyásolja a klinikai hatást. A loratadin és aktív metabolitjának biohasznosulási paraméterei dózisarányosak.
terjesztés
A loratadin erősen (97% és 99% között), a dezloratadin (DL), fő aktív metabolitja, mérsékelten (73% és 76%) kötődik a plazmafehérjékhez.
Egészséges betegeknél a loratadin és aktív metabolitjának felezési ideje kb. 1 óra, illetve 2 óra.
anyagcsere
Szájon át történő beadás után a loratadin gyorsan és jól felszívódik, elsődleges metabolizmuson megy keresztül, főként a CYP3A4 és a CYP2D6 által. A fő metabolit - a dezloratadin (DL) - farmakológiailag aktív, felelős a klinikai hatás nagy részéért. A loratadin és a DL a plazma csúcskoncentrációt (Tmax) a beadás után 1-1,5, illetve 1,5-3,7 órával éri el.
A dózis hozzávetőleg 40% -a ürül a vizelettel, 42% -a a széklettel 10 nap alatt, főként konjugált metabolitok formájában. Az adag körülbelül 27% -a ürül a vizelettel az első 24 órán belül. A hatóanyag kevesebb, mint 1% -a változatlan formában ürül aktív formában, loratadin vagy DL formájában.
Egészséges felnőttek átlagos eliminációs felezési ideje loratadin esetében 8,4 óra (3-20 óra), a fő aktív metabolit esetében 28 óra (8,8 és 92 óra) volt.
Krónikus vesekárosodásban szenvedő betegeknél a loratadin és aktív metabolitjának mind az AUC-értéke, mind a plazma csúcskoncentrációja (Cmax) magasabb, mint a normál vesefunkciójú betegek AUC-értékében és plazma csúcskoncentrációjában (Cmax). A loratadin és metabolitja átlagos eliminációs felezési ideje nem különbözött szignifikánsan az egészséges betegeknél tapasztaltaktól. Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a hemodialízis nincs hatással a loratadin vagy aktív metabolitjának farmakokinetikájára.
Májkárosodás
Krónikus alkoholos májkárosodásban szenvedő betegeknél a loratadin AUC és plazma csúcskoncentrációja (Cmax) kétszer olyan magas volt, mint normál májfunkciójú betegeknél, miközben az aktív metabolit farmakokinetikai profilja nem változott. jelentős. A loratadin és aktív metabolitjának eliminációs felezési ideje 24, illetve 37 óra volt, és a májkárosodás súlyosságának növekedésével nőtt.
Idős betegek
A loratadin és aktív metabolitjának farmakokinetikai profilja egészséges felnőtt önkéntesekben összehasonlítható az egészséges idős önkéntesekével.
A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási és rákkeltő hatású nem klinikai adatok nem jelentenek különleges veszélyt az emberre.
A reproduktív toxicitási vizsgálatokban nem figyeltek meg teratogén hatást. A patkányoknál azonban a vajúdás megnyúlását és a csirkék alacsonyabb életképességét figyelték meg 10% -kal magasabb plazma-szint mellett (AUC), mint a klinikai dózisoknál.