Desogestrel - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A dezogesztrel a hormonális fogamzásgátlás (tabletta) aktív összetevője. Ez egy 3. generációs mesterséges progesztin, amelyet ösztrogénmentes mini tablettákban alkalmaznak.

sárga

Alkalmazás

A Desogestrel fogamzásgátló. A hatóanyag különösen alkalmas azoknak a nőknek, akik nem akarják vagy nem szabad szedniük az ösztrogéneket fogamzásgátlás céljából. Ezenkívül a hatóanyag szoptató nők számára is alkalmas, mivel nem rontja a tejtermelést.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A dezogesztrel a szisztémás alkalmazásra szánt hormonális fogamzásgátlók farmakoterápiás csoportjába tartozik. A dezogesztrel progesztogén, és fogamzásgátló hatása elsősorban két mechanizmuson keresztül valósul meg:

  • A dezogesztrel elnyomja az ovulációt
  • A hatóanyag növeli a nyaki nyák viszkozitását.

Az ovuláció gátlását a bevitel első ciklusától kezdve érik el. Egy vizsgálatban az ovuláció az elválasztást követően átlagosan 17 nappal folytatódott. Ebben a vizsgálatban a dezogesztrelt két ciklusra szedtük.

Farmakokinetika

A dezogesztrel hatóanyag lenyelés után gyorsan felszívódik, és hidroxilezéssel és dehidrogénezéssel átalakul az etonogesztrel aktív metabolittá, amelynek abszolút biohasznosulása 70%. A maximális szérumszint körülbelül 1,8 óra múlva érhető el.

Az Etonogestrel 95-99% -ban kötődik a szérumfehérjékhez, főleg az albuminhoz.

Az etonogesztrel elsősorban a citokróm P450 (CYP3A) izoenzim révén metabolizálódik. Az eliminációs felezési idő 30 óra. Nincs különbség az egyszeri és az ismételt használat között. Az egyensúlyi állapot 4-5 nap múlva érhető el.

Az Etonogestrel és metabolitjai szabad szteroidként vagy konjugátumként választódnak ki. A vizelettel és a széklettel 1,5: 1 arányban ürül.

Az Etonogestrel kiválasztódik az anyatejbe. A tej/szérum arány 0,37-0,55. Becsült napi 150 ml/kg/nap tejfogyasztással a csecsemő 0,01-0,05 µg-ot fogyaszt.

adagolás

A Desogestrel 75 µg tablettát minden nap körülbelül ugyanabban az időben kell bevenni. Az első tablettát a menstruáció első napján kell bevenni, majd 24 óránként egy tablettát kell bevenni. Ha egy buborékcsomagolás elfogy, az új buborékcsomagolást másnap azonnal megkezdik.

Kezdje el használni a desogestrel-t

  • Nincs korábbi hormonális fogamzásgátlás (az elmúlt hónapban):

A tablettákat a menstruáció első napján kell elkezdeni. A 2–5. Napon el lehet kezdeni, de az első 7 napban ajánlott további fogamzásgátló módszert alkalmazni.

  • Miután befejezte a terhességet az első trimeszterben:

Ha a terhesség az első trimeszterben ér véget, ajánlott azonnal elkezdeni a szedését. További fogamzásgátló módszer alkalmazása nem szükséges.

  • Szülés vagy terhesség befejezése után a második trimeszterben:

A 21. és 28. nap között a szülés vagy a terhesség befejezése után a második trimeszterben bármely nap elkezdhető. Ha a tablettát később kezdik el, akkor ajánlott egy gátolási módszert alkalmazni a tabletta szedésének első 7 napjának végéig. Ha azonban nemi közösülés már megtörtént, akkor vagy az alkalmazás megkezdése előtt ki kell zárni a terhességet, vagy meg kell várni az első menstruációs periódust.

A desogestrel használatának megkezdése, amikor más fogamzásgátló módszerről vált át

  • Váltás kombinált hormonális fogamzásgátlóról (kombinált orális fogamzásgátló, hüvelygyűrű vagy transzdermális tapasz):

A dezogesztrelt lehetőleg az előző kombinált orális fogamzásgátló utolsó tablettájának bevételét követő napon, vagy a hüvelygyűrű vagy a transzdermális tapasz eltávolításának napján kell elkezdeni. Ezekben az esetekben nem szükséges további fogamzásgátló módszert alkalmazni. Azt is meg lehet kezdeni legkésőbb a szokásos tabletta, tapasz vagy gyűrű nélküli utáni napon, vagy az előző kombinált hormonális fogamzásgátló placebo-intervallumát követően. Ebben az esetben azonban az első 7 napban további gátolási módszer alkalmazása ajánlott.

  • Váltás pusztán progesztogén alapú készítményről:

Mindennap válthat a minipillről, az implantátumról vagy a progesztint felszabadító intrauterin rendszerről az eltávolítás napján, és az injekciós készítményről a következő napon, amikor a következő injekció a desogestrel tabletta miatt következik be.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy tablettát?

A fogamzásgátló megbízhatósága csökkenthető, ha a napi bevitelt nem tartják be. Ha az adagot kevesebb mint 12 órán át elmulasztja, az adagot azonnal be kell venni, és a következő adagot a szokásos időben kell bevenni. Ha 12 óránál több, akkor a következő 7 napban további fogamzásgátló módszert kell alkalmazni. A terhességet fontolóra kell venni, ha az első adag megkezdése után az első héten elfelejtették bevenni a tablettákat, és a fogamzásgátlás nélkül a nemi fogamzásgátlás az előző héten történt.

Viselkedés gyomor-bélrendszeri panaszok esetén

Súlyos emésztőrendszeri panaszok esetén a felszívódás hiányos lehet, és további fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni.
Ha a tabletta bevételét követő 3-4 órán belül hányás jelentkezik, akkor egy tablettát azonnal, a következő tablettát pedig a szokásos időben kell bevenni, ha lehetséges.

Az alkalmazás figyelemmel kísérése

A dezogesztrel felírása előtt ki kell zárni a terhességet. Ugyancsak tisztázni kell a ciklus rendellenességeit, például az oligomenorrhoát vagy az amenorrhea-t. A dezogesztrel rendszeres alkalmazásakor intermenstruációs vérzés is előfordulhat. Ha a vérzés nagyon gyakran és nagyon rendszertelenül fordul elő, mérlegelni kell a fogamzásgátlás másik módszerét. Szerves ok kizárható. Amenorrea esetén tisztázni kell, hogy a tablettákat rendszeresen szedték-e, és ha szükséges, terhességi tesztet kell végezni. Terhesség esetén a dezogesztrelt abba kell hagyni.
A nőket figyelmeztetni kell arra, hogy a dezogesztrel nem véd a nemi úton terjedő betegségek, különösen a HIV (AIDS) ellen.

Speciális betegcsoportok

Nincsenek adatok a dezogesztrel biztonságosságáról és hatásosságáról vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

  • Májműködési zavar:

A dezogesztrel alkalmazása súlyos májkárosodásban szenvedő nőknél nem javallt, mivel a dezogesztrel metabolizmusa károsodhat.

  • Gyermekek és serdülők:

Nincsenek adatok a dezogesztrel biztonságosságáról és hatékonyságáról 18 év alatti serdülőknél.

Mellékhatások

A klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban jelentett mellékhatások vérzési rendellenességek voltak. A dezogesztrel egyéb gyakori mellékhatásai voltak a menstruációs rendellenességek és a gyomor-bélrendszeri panaszok, valamint a fejfájás, ingerlékenység, idegesség és feszültség vagy mellkasi fájdalom. Az ödéma és a nem kívánt súlygyarapodás szintén a dezogesztrel mellékhatásai.

Az alábbiakban felsoroljuk a mellékhatásokat gyakoriságuk szerint:

Gyakran:

  • Megváltozott hangulat, depressziós hangulat, csökkent libidó
  • fejfájás
  • hányinger
  • pattanás
  • Mellkasi fájdalom, szabálytalan vérzés, amenorrhoea
  • Súlygyarapodás.

Néha:

  • Hüvelyi fertőzések
  • Nehézség a kontaktlencsék viselésében
  • Hányás
  • Hajhullás
  • Dysmenorrhoea, petefészek ciszták
  • fáradtság.

Ritka:

  • Kiütés, csalánkiütés, nodosum erythema.

Interakciók

Más gyógyszerek hatása a dezogesztrelre

Azok a gyógyszerek, amelyek mikroszomális enzimeket indukálnak, és ezáltal a nemi hormonok megnövekedett eltávolításához vezetnek, kölcsönhatásokat okozhatnak. A kölcsönhatások közé tartozik az áttöréses vérzés és/vagy a fogamzásgátló hatás sikertelensége.

A fogamzásgátló hormonok clearance-ét növelő anyagok (az enzimindukció miatt csökkent a fogamzásgátló hatékonyság):.

  • Barbiturátok
  • Bosentán
  • Karbamazepin
  • Fenitoin
  • Primidon
  • Rifampicin
  • Efavirenz
  • Ide tartozhatnak még: felbamát, griseofulvin, oxkarbazepin, topirmat, rifabutin és orbáncfűtartalmú készítmények.

Hormonális fogamzásgátlók és számos HIV-proteáz-gátló (pl. Ritonavir, nelfinavir) és nem nukleozid reverz transzkriptáz-gátlók (pl. Nevirapin) és/vagy gyógyszerkombinációk egyidejű alkalmazása a hepatitis C vírussal (pl. Boceprevir, telaprevir) ) növelheti vagy csökkentheti a progesztinek plazmakoncentrációját.

Erős és közepesen erős CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása a gestagének szérumkoncentrációjának növekedéséhez vezethet. Az érintett gyógyszerek például:

A dezogesztrel hatása más gyógyszerekre

A dezogesztrel és más hormonális fogamzásgátlók befolyásolhatják más gyógyszerek metabolizmusát. A többi gyógyszer plazma- és szövetkoncentrációja nőhet vagy csökkenhet, például a ciklosporin esetében. Ez utóbbi a helyzet például a lamotriginnel.

Ellenjavallat

A dezogesztrel alkalmazásának ellenjavallatai:

  • A készítmény hatóanyagával vagy más összetevőivel szembeni túlérzékenység
  • Aktív vénás thromboemboliás betegségek
  • Korábbi vagy fennálló súlyos májbetegség a májfunkciós értékek normalizálásáig
  • Meglévő vagy feltételezett nemi hormonfüggő rosszindulatú daganatok
  • Megmagyarázhatatlan hüvelyi vérzés.

Terhesség/szoptatás

A dezogesztrel terhesség alatt nem javallt. Ha a dezogesztrel alkalmazása alatt terhesség következik be, a készítményt abba kell hagyni. Kiterjedt epidemiológiai vizsgálatok nem mutatták ki a rendellenességek megnövekedett kockázatát azoknál a gyermekeknél, akiknek anyja terhesség előtt kombinált orális fogamzásgátlót szedett, és azt sem, ha a terhesség korai szakaszában nem szándékosan vették.

A dezogesztrel nem befolyásolja az anyatej mennyiségét vagy minőségét. Kis mennyiségű hatóanyag átjut az anyatejbe. Ez azt jelenti, hogy a csecsemő 0,01-0,05 µg etonogesztrelt képes felszívni testtömeg-kilogrammonként napi 150 ml/kg/nap tejfelvételt feltételezve.

A dezogesztrel fogamzásgátlásra javallt. A dezogesztrel alkalmazását fel kell függeszteni, ha terhességre van szükség. Egy klinikai vizsgálatban, amelyben a résztvevők 2 ciklus alatt vették be a hatóanyagot, az ovuláció átlagosan 17 nappal folytatódott, miután abbahagyták a dezogesztrel szedését.

Vezetési képesség

A Desogestrel nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Erről a hatóanyagról további részletek a szakemberek számára vonatkozó információkban találhatók.