DIAPREL, tabletták

| Részletek | Jelzések Adagok | Ellenjavallatok Interakciók Terhesség |
Mellékhatások túladagolás

Kereskedelmi név: DIAPREL MR 60mg
Nemzetközi köznév: GLICLAZIDUM - 60mg
Gyógyszerforma: módosított felszabadulású tabletták.
Darabok: 60 módosított tabletta.
Dózis (koncentráció): 60 mg
Bemutatás: Doboz bliszt. PVC/AL X 60 COMPR. CU ELIB. VÁLTOZÁS.
Gyártó: LAB. FELÜLVIZSGÁLAT
Ország: Franciaország
Kód CIM: W55137009

Kód ATC: A10BB09
A - emésztőrendszer és anyagcsere
A10 - antidiabetikus terápia
A10BB - szulfonamid

jelzések

Nem inzulinfüggő diabetes mellitus (2. típus) felnőtteknél, amikor az étrend, a testmozgás és a fogyás nem elegendő a vércukorszint szabályozásához.

A DIAPREL MR 60 mg napi dózisa fél tabletta és 2 tabletta (30-120 mg gliklazid) között változhat, szájon át egyetlen adagban reggelire.

Javasolt a tablettákat egészben lenyelni, rágás és zúzás nélkül. Ha kihagy egy adagot, a következő napon az adagot nem szabad növelni.

A többi orális antidiabetikumhoz hasonlóan a gliklazid adagját a beteg egyéni metabolikus válaszának (vércukorszint, HbA1c) függvényében kell beállítani.

Kezdeti adag

Az ajánlott kezdő adag napi 30 mg (fél DIAPREL MR 60 mg tabletta). Ha a vércukorszintje jól szabályozott, akkor ezt az adagot fenntartó kezelésre is fel lehet használni.

Ha a vércukorszint nem szabályozható megfelelően, az adag fokozatosan emelhető napi 60, 90 vagy 120 mg gliklazidra. Az egyes dózisemelések közötti időtartamnak legalább 1 hónapnak kell lennie, kivéve azokat a betegeket, akiknek a vércukorszintje nem csökkent két hét kezelés után. Ilyen esetekben az adag a kezelés második hetének végén növelhető.

A maximális ajánlott adag napi 120 mg.

Egy DIAPREL MR 60 mg retard tabletta egyenértékű 2 DIAPREL MR 30 mg retard tablettával. A DIAPREL MR 60 mg módosított felszabadulású tabletták megrepedésének lehetősége rugalmas adagolást tesz lehetővé.

A DIAPREL 80 mg tabletták cseréje a DIAPREL MR 60 mg módosított felszabadulású tablettákkal Egy DIAPREL 80 mg tabletta egyenértékű 30 mg módosított felszabadulású gyógyszerformával (pl. A DIAPREL MR 60 mg tabletta fele). Ezért a pótlás elvégezhető a vérvizsgálatok gondos figyelemmel kísérésével. Egy másik orális antidiabetikum helyettesítése DIAPREL MR 60 mg-mal

A DIAPREL MR 60 mg alkalmazható más orális antidiabetikumok helyettesítésére.

A kezelés megváltoztatásakor figyelembe kell venni a korábban alkalmazott antidiabetikum adagját és felezési idejét.

Általában nincs szükség átmeneti időszakra. Kezdeti 30 mg-os dózist kapunk, amelyet a fent leírt vércukorértéknek megfelelően állítunk be.

A hosszú felezési idejű szulfonilkarbamid-kezelés megváltoztatásakor néhány nap eltelhet kezelés nélkül, hogy elkerülhető legyen a két gyógyszer additív hatása, amely hipoglikémiát okozhat. A kezelés megkezdésének fent leírt eljárását akkor is alkalmazni kell, ha áttérünk a 60 mg DIAPREL MR vagy a napi 30 mg kezdő adag kezelésére, amelyet a dózis fokozatos emelése követ, a beteg metabolikus válaszától függően.

Egyéb antidiabetikumokhoz kapcsolódó kezelés

A DIAPREL MR 60 mg adható biguanidokkal, alfa-glükozidáz inhibitorokkal vagy inzulinnal kombinálva.

Azoknál a betegeknél, akiknek a DIAPREL MR 60 mg kontrollja nem megfelelő, szigorú orvosi felügyelet mellett egyidejű inzulinkezelés indítható.

Idős betegek speciális csoportjai

A 60 mg DIAPREL MR-t ugyanabban az adagban kell beadni, mint a 65 évesnél fiatalabb betegeket.

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedőknél ugyanazok az adagok alkalmazhatók, mint normál vesefunkciójú betegeknél, a beteg szoros figyelemmel kísérése mellett. Ezeket az adatokat a klinikai vizsgálatok során megerősítették.

A hipoglikémia kockázatának kitett betegek

alultáplált vagy alultáplált,
súlyos vagy elégtelenül kompenzált endokrin rendellenességekkel (hipopituitarizmus, hypothyreosis, mellékvese-elégtelenség),
hosszan tartó és/vagy nagy dózisú kortikoszteroid terápia abbahagyása után,
súlyos érrendszeri betegségben (súlyos szívkoszorúér-betegség, súlyos carotis-elégtelenség, diffúz érrendszeri betegség). Ezekben a betegeknél a legkisebb kezdő napi 30 mg-os dózis ajánlott. Gyermekek és serdülők

A DIAPREL MR 60 mg biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták. Nincs elérhető adat.

Ellenjavallatok

Ez a gyógyszer ellenjavallt:

túlérzékenység a gliklaziddal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal, egyéb szulfonilureákkal, szulfonamidokkal szemben,
1-es típusú cukorbetegség,
precoma és diabéteszes kóma, diabéteszes ketoacidózis,
súlyos vese- vagy májkárosodás: ebben az esetben inzulin alkalmazása ajánlott,
mikonazol kezelés (lásd 4.5 pont),
szoptatás (lásd 4.6 pont).

figyelmeztetések

Ez a kezelés csak akkor ajánlott, ha a betegek rendszeresen fogyasztanak ételt (reggelit is beleértve). Fontos, hogy rendszeresen fogyasszanak szénhidrátot, a megnövekedett hipoglikémia miatt, ha az étkezés késik, elégtelen vagy alacsony a szénhidráttartalom. A hipoglikémia nagyobb valószínűséggel fordul elő alacsony kalóriatartalmú étrend alatt, hosszan tartó vagy intenzív fizikai megterhelés után, alkoholfogyasztás esetén, vagy ha hipoglikémiás szerek kombinációját alkalmazzák.

Hipoglikémia léphet fel a szulfonilurea beadása után (lásd 4.8 pont).

Bizonyos esetekben a hipoglikémia súlyos és elhúzódó lehet. Több napig kórházi kezelésre és glükóz beadására lehet szükség.

A hipoglikémiás epizódok kockázatának csökkentése érdekében a betegek és az alkalmazott dózis gondos kiválasztása, valamint a betegek képzése szükséges.

A hipoglikémia kockázatát növelő tényezők:

a beteg nem hajlandó vagy nem tud együttműködni (különösen az idős betegeknél),
alultápláltság, szabálytalan táplálékfelvétel, étkezés elhagyása, böjt vagy étrendi változások,
a fizikai megterhelés és a szénhidrátbevitel közötti eltérés,
veseelégtelenség,
súlyos májelégtelenség,
DIAPREL MR 60 mg túladagolása,
bizonyos endokrin rendellenességek: pajzsmirigy-rendellenességek, hipopituitarizmus és mellékvese-elégtelenség,
bizonyos gyógyszerek egyidejű alkalmazása (lásd 4.5 pont).

Vese- és májkárosodás: A gliklazid farmakokinetikája és/vagy farmakodinamikája megváltozhat máj- vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Hipoglikémiás epizód esetén ezeknél a betegeknél fennáll annak a kockázata, hogy meghosszabbodhat, aminek következtében megfelelő terápiás megközelítés javasolt.

A beteget és családtagjait tájékoztatni kell a hipoglikémia kialakulásának kockázatáról, az azzal járó tünetekről (lásd 4.8 pont), a kezelésre és a kialakulására hajlamos állapotokról.

A beteget tájékoztatni kell az ajánlott étrend betartásának fontosságáról, a rendszeres testmozgási programról és a vércukorszint rendszeres ellenőrzésének fontosságáról.

Gyenge vércukorszint-szabályozás

Antidiabetikus terápiában részesülő betegekben a glikémiás kontrollt az alábbiak bármelyike befolyásolhatja: orbáncfű (lásd Hypericum perforatum) (lásd 4.5 pont), láz, trauma, fertőzés vagy műtét. Bizonyos esetekben szükség lehet inzulinra.

Sok beteg esetében az orális antidiabetikumok, köztük a gliklazid, vércukorszint-csökkentő hatékonysága idővel csökkenhet, akár a cukorbetegség súlyosbodása, akár a kezelésre adott válasz csökkenése miatt. Ez a jelenség másodlagos kudarc néven ismert, és különbözik az elsődleges kudarctól, amely akkor fordul elő, amikor egy hatóanyag hatástalan első vonalbeli kezelésként. Meg kell fontolni a megfelelő dózismódosítást és az étrend betartását, mielőtt a beteget a másodlagos sikertelenek csoportjába sorolják.

Vércukor-rendellenességekről, beleértve a hipoglikémiát és a hiperglikémiát, beszámoltak cukorbetegeknél, akik egyidejűleg fluorokinolonokat kaptak, különösen idős betegeknél. Valójában a vércukorszint gondos ellenőrzése ajánlott minden olyan betegnél, akiket egyidejűleg DIAPREL MR 60 mg-mal és fluorokinolonnal kezeltek.

Laboratóriumi tesztek

A glikémiás kontroll értékeléséhez ajánlott megmérni a glikozilezett hemoglobin (vagy éhomi körülmények között a vénás plazma glikémia) értékeit; a vércukorszint önértékelése szintén hasznos lehet.

A G6PD-hiányban szenvedő betegek szulfonilkarbamid-kezelése hemolitikus vérszegénységet okozhat. Mivel a gliklazid ebbe a terápiás osztályba tartozik, körültekintően kell eljárni G6PD-hiányos betegeknél, és fontolóra kell venni az alternatív kezelést.

A DIAPREL MR 60 mg nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegeknél.

kölcsönhatások

A következő gyógyszerek növelhetik a hipoglikémia kockázatát Ellenjavallt egyidejű alkalmazás

Feladat

A gliklazid terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre, vagy korlátozottak (kevesebb, mint 300 terhességi eredmény), bár rendelkezésre állnak néhány adat más szulfonilureák használatáról.

Állatkísérletek során a gliklazid nem mutatott teratogén hatást (lásd 5.3 pont).

Elővigyázatosságból célszerű elkerülni a gliklazid terhesség alatti alkalmazását.

A fogamzás előtt cukorbetegség-ellenőrzést kell végezni a kontrollálatlan cukorbetegség okozta születési rendellenességek kockázatának csökkentése érdekében.

Az orális antidiabetikumok alkalmazása nem ajánlott a cukorbetegség terhesség alatti kezelésére, mivel az inzulin az első vonalbeli gyógyszer. A terhesség megtervezése előtt vagy közvetlenül a terhesség diagnózisa után ajánlott az orális kezelésről az inzulinkezelésre váltani.

Nincs információ a gliklazid vagy metabolitjainak kiválasztódásáról az anyatejbe. Az újszülöttkori hipoglikémia kockázata miatt ez a gyógyszer ellenjavallt szoptatás alatt. Az újszülöttek/csecsemők kockázata nem zárható ki.

termékenység

Mindkét nem patkányán nem tapasztaltak hatást a termékenységre .

Járművezetés képessége

A DIAPREL MR 60 mg nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket azonban figyelmeztetni kell a hipoglikémia tüneteire, és körültekintőnek kell lenniük a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez, különösen a kezelés kezdetén.

Mellékhatások

A gliklaziddal kapcsolatos tapasztalatok alapján a következő mellékhatásokról számoltak be. hipoglikémia

A gliklazid leggyakoribb mellékhatása a hipoglikémia.

Csakúgy, mint más szulfonilureák esetében, a DIAPREL MR 60 mg kezelés hipoglikémiát is okozhat, ha az étkezési időket nem tartják be, és különösen az étkezés elmaradása esetén. A hipoglikémia lehetséges tünetei lehetnek: fejfájás, súlyos éhség, hányinger, hányás, fáradtság, alvászavarok, izgatottság, agresszió, csökkent koncentrációs és reakciókészség, depresszió, zavartság, látási és beszédzavarok, afázia, remegés, parézis, érzékszervi zavarok, szédülés, gyengeségérzet, önkontroll elvesztése, delírium, görcsök, sekély légzés, bradycardia, álmosság és eszméletvesztés, a kómába és a halálba való progresszió lehetőségével.

Ezenkívül az adrenerg ellenszabályozás jelei figyelhetők meg: izzadás, hideg és nedves bőr, szorongás, tachycardia, magas vérnyomás, palpitáció, angina pectoris és szívritmuszavarok.

Általában a tünetek eltűnnek a szénhidrátok (cukor) bevétele után; a mesterséges édesítőszereknek nincs hatása. Más szulfonilureákkal kapcsolatos tapasztalatok azt mutatják, hogy a hipoglikémia akkor is kiújulhat, ha az eredetileg hozott intézkedések hatékonynak bizonyultak.

Ha a hipoglikémiás epizód súlyos vagy elhúzódó, még akkor is, ha átmenetileg cukor lenyelése szabályozta, azonnali gyógyszeres kezelésre vagy akár kórházi kezelésre lehet szükség.

Egyéb mellékhatások:

Emésztőrendszeri rendellenességekről számoltak be, beleértve a hasi fájdalmat, émelygést, hányást, dyspepsia, hasmenést és székrekedést. Ezek elkerülhetők vagy csökkenthetők, ha reggeli közben gliklazidot adnak.

A következő mellékhatásokat ritkábban jelentették:

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A szulfonilkarbamid túladagolása hipoglikémiát okozhat.

A hipoglikémia mérsékelt tüneteit, eszméletvesztés vagy neurológiai tünetek nélkül, szénhidrátbevitel, dózisbeállítás és/vagy étrendmódosítással kell korrigálni. A beteg szigorú felügyeletére van szükség, amíg ki nem kerül minden veszélyből.

Súlyos, kómával, görcsökkel vagy más neurológiai rendellenességekkel járó hipoglikémiás reakciók léphetnek fel, amelyek sürgősségi eseteknek minősülnek, és a beteg azonnali kórházi kezelését igénylik.

Hipoglikémiás kóma diagnosztizálása vagy gyanúja esetén 50 ml koncentrált glükózoldat (20-30%) gyors intravénás beadása ajánlott, majd egy hígabb glükózoldat (10%) folyamatos infúziója az adagoláshoz szükséges sebességgel. a vércukorszint fenntartása 1 g/l fölött. A betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni, és az intervallum utáni klinikai állapottól függően az orvos eldönti, hogy szükség van-e további ellenőrzésre.

A plazmafehérjékhez való magas kötődés miatt a dialízisnek nincs előnye a betegeknél.

Farmakodinamikai tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: szulfonamidok, karbamidszármazékok, ATC kód: A10BB09 Hatásmechanizmus

A gliklazid, egy szulfonilkarbamid-származék, orális antidiabetikus gyógyszer, amely különbözik a többi rokon anyagtól nitrogént (N) és endociklusos kötést tartalmazó heterociklusos gyűrűvel.

A gliklazid csökkenti a vércukorszintet azáltal, hogy stimulálja az inzulin szekrécióját a Langerhans hasnyálmirigy-szigeteinek béta-sejtjeiben. Az étkezés utáni fokozott inzulinszekréció és a C-peptid szekréció kétéves kezelés után is fennmarad.

Ezen metabolikus hatások mellett a gliklazid hemovaszkuláris tulajdonságokkal is rendelkezik. Farmakodinámiás hatások

Hatások az inzulin felszabadulására

2-es típusú cukorbetegségben a gliklazid a glükóz hatására helyreállítja az inzulinszekréció első csúcsát, és növeli az inzulinszekréció második fázisát. A táplálékbevitel vagy a glükóz beadása által kiváltott stimuláció eredményeként az inzulin felszabadulására adott válasz jelentősen megnő.

Hemovaszkuláris tulajdonságok

A gliklazid két mechanizmussal gátolja a mikrotrombózis folyamatát, amelyek szerepet játszhatnak a cukorbetegség szövődményeinek megelőzésében:

a thrombocyta aggregáció és adhézió részleges gátlása, csökkent thrombocyta aktivációs markerekkel (béta-tromboglobulin, tromboxán B2),
a vaszkuláris endothelium fibrinolitikus aktivitására gyakorolt hatás, a t-PA aktivitás növekedésével.

Farmakokinetikai tulajdonságok

A beadás után az első 6 órában a plazmakoncentráció fokozatosan növekszik, elérve az állandó értéket, amelyet ezután a beadást követő 6. és 12. óra között tartanak fenn.

Az egyénen belüli változatok kicsiek.

A gliklazid teljesen felszívódik. Étellel együtt történő alkalmazás nem befolyásolja a felszívódás sebességét vagy mértékét.

A plazmafehérjéhez való kötődés körülbelül 95%. Az elosztási térfogat körülbelül 30 liter.

A DIAPREL MR 60 mg egyszeri napi adagja 24 órán keresztül fenntartja a gliklazid hatékony plazmakoncentrációját.

A gliklazid túlnyomórészt a májban metabolizálódik és kiválasztódik a vizelettel: a hatóanyag kevesebb mint 1% -a változatlan formában található a vizeletben. A plazmában nem találtak aktív metabolitokat.

A gliklazid eliminációs felezési ideje 12 és 20 óra között mozog.

A beadott dózis (legfeljebb 120 mg) és a plazma koncentráció-idő görbe alatti terület közötti kapcsolat lineáris.

Speciális betegcsoportok

Idős betegeknél nem figyeltek meg klinikailag jelentős változásokat a farmakokinetikai paraméterekben.

A preklinikai biztonságossági adatok

Az ismételt dózisú toxicitás és genotoxicitás hagyományos vizsgálata alapján a nem klinikai adatok nem jelentenek különleges veszélyt az emberre. Hosszú távú karcinogenitási vizsgálatokat nem végeztek. Állatkísérletekben nem figyeltek meg teratogén változásokat, de alacsonyabb testtömegű magzatokat figyeltek meg azoknál az állatoknál, akik a maximális ajánlott emberi dózis 25-szeresét kapták. Állatkísérletekben a termékenységet és a reproduktív teljesítményt a gliklazid beadása után nem befolyásolták.