Difenhidramin - biológia

  • 390 mg kg −1 (patkány o.o.) [4]
  • 42 mg kg -1 (patkány IV) [4]
  • 160 mg kg −1 (egér p.o.) [4]
  • 29 mg kg -1 (egér IV) [4]

biológia lexikona

Difenhidramin (rövid DPH) a H1 antihisztaminok osztályába tartozó gyógyszer, amelyet korábban allergiák kezelésére használtak, de Németországban ma már csak nyugtatóként (nyugtatóként), valamint hányinger és hányás esetén alkalmazzák. Az Egyesült Államokban, altatóként és nyugtatóként történő alkalmazásán kívül, más adagolási ajánlásokban, még mindig széles körben használják antiallergénként márkanév alatt. Benadryl használatban, különösen a szénanátha csökkentésére. A difenhidramin szintén a fix gyógyszer-kombináció dimenhidrinátjának része. A difenhidramin kiadására gyógyszerészeti követelmények vonatkoznak Németországban, Ausztriában és Svájcban, de Németországban vényköteles is, ha parenterális alkalmazásra kell előírni.

Bemutatás és kivonás

A difenhidramint a bróm-difenil-metán metil-éteresítésével szintetizáljuk ,-Dimetil-etanol-amin kálium-karbonát jelenlétében. [4]

gyógyszertan

Farmakokinetika

A difenhidramin jól és gyorsan felszívódik a véráramba. A biohasznosulás orális alkalmazás esetén körülbelül 50%. A vérben a legnagyobb koncentrációt körülbelül egy óra múlva mérik, a plazma felezési ideje 4 és 6 óra között van. A difenhidramint főleg a májban metabolizálja a citokróm P450 típusú CYP2D6, N-demetilezés útján. A metabolitok nagyrészt vesén keresztül választódnak ki, azaz a vesén keresztül a vizelettel. [6]

A cselekvés mechanizmusa

Versenyző antagonistaként a difenhidramin gátolja a hisztamin hatását a H1 receptorokon. Ennek a hatásnak köszönhetően antiallergiás, hányáscsökkentő és nyugtató hatás figyelhető meg 25–50 mg terápiás dózisban. A difenhidramin szintén nagy affinitást mutat a muszkarin receptorok iránt, és ezért antikolinerg hatással bír. Ez egy nem szelektív szerotonin újrafelvétel-gátló, amely antidepresszáns aktív komponenst eredményez. [7] [8] A modern antidepresszánsok (szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók), különösen a fluoxetin esetében a difenhidramin volt a kiindulási anyag. [9] [10] [11]

Mellékhatások

Fáradtság szinte mindig megfigyelhető a difenhidramin szedésekor. Szájszárazság, fotofóbia és látászavarok is előfordulhatnak. A szűk látószögű glaukómában szenvedőknek és a vizelési problémákkal küzdő betegeknek kerülniük kell a difenhidramint, mivel ez súlyosbítja ezeket a tüneteket. Ugyanez vonatkozik a veleszületett, hosszú QT-szindrómában szenvedő betegekre, mivel az EKG-ban a QT-intervallum megfelelő hajlam mellett difenhidraminnal veszélyesen meghosszabbítható.

Interakciók

A MAOI-k a difenhidramin lassabb lebomlásához és túladagoláshoz vezetnek, ha ismételten alkalmazzák. A difenhidramin hatását más antikolinerg szerek, központi depresszánsok és etanol is fokozzák.

Sürgősségi orvoslás

Hisztamin antagonistaként difenhidramin-HCl-t neveznek Dibondrin tüneti tünetekkel alkalmazzák anafilaxiás sokk ellen (a 2. stádiumtól).

Címkén kívüli használat

A difenhidramint a vér-agy gáton való átjutás képessége és az agy különböző hírvivő anyagokra gyakorolt ​​specifikus hatása miatt a neurológia és a pszichiátria területén, például Parkinson-kórban és rögeszmés-kényszeres betegségben, nagyon ritkán alkalmazzák nem engedélyezett gyógyszerként. [12] [13] [14] [15]

Difenhidramin, mint hallucinogén

A fent említett mellékhatások akkor fordulnak elő, ha a difenhidramint helytelenül veszik be nagy mennyiségben. 200 mg vagy annál nagyobb dózisokban a difenhidraminnak hallucinogén hatása is lehet. A mérgezés hatása hasonló az éjjeli árnyék növényeinek (atropin, hyoscyamine stb.) Hatásához. A helytelen lenyelés úgynevezett rémtúrákhoz vezethet, a pókok és rovarok gyakran hallucinálódnak. [16] Nagy dózis esetén a valóság teljes elvesztése lehet.

A difenhidramint gyakran helytelenül használják a dextrometorfánnal kombinálva.

Egyéni bizonyíték

  1. ↑ 1,01,11,21,3 Thieme Chemistry (szerk.): RÖMPP Online - 3.5 verzió. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart, 2009 .
  2. ↑ 2.02.1Difenhidramin a ChemIDplus-nál.
  3. ↑ 3,03,13,2 adatlap Difenhidramin-hidroklorid a Sigma-Aldrich címen, hozzáférés 2011. március 28.
  4. 4,004,014,024,034,044,054,064,074,084,094,104,11 A. A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert: Gyógyszerészeti anyagok - szintézis, szabadalmak, alkalmazások, 4. kiadás (2001), Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9.
  5. ↑ Framm és mtsai: Gyógyszerprofilok, Deutscher Apotheker Verlag, 2009. ISBN 978-3-7692-4869-2.
  6. ↑ Benkert és Hippius: Pszichiátriai gyógyszerterápia összefoglalója, 8. kiadás, Springer, 2011. ISBN 978-3-642-13043-4.
  7. ^ Edward F. Domino: "A modern pszichofarmakológia története". In: Pszichoszomatikus orvoslás 61: 591-598 (1999).
  8. ^ Joseph A. Lieberman: Az antidepresszánsok használatának története az alapellátásban. In: Primary Care Companion J Clin Psychiatry 2003; 5.
  9. ^ Carlsson A, Linqvist M: "Központi és perifériás monoaminerg membrán-szivattyú blokád néhány addiktív fájdalomcsillapító és antihisztamin által". In: J Pharm Pharmacol 196; 21: 460-4.
  10. ^ Wong, DT, Bymaster FP, Engleman EA. A Prozac (fluoxetin, Lilly 110140), az első szelektív szerotoninfelvétel gátló és antidepresszáns gyógyszer: húsz évvel az első publikáció óta. Life Sci 1995; 57: 411-41.
  11. ^ Biel JH. Néhány indok az antidepresszánsok kifejlesztésére. Molekuláris módosítás a gyógyszertervezésben. Adv Chem 1964; 45: 114-39.
  12. ↑ Roger C. Duvoisin, Jacob Sage: "Parkinson-kór. Útmutató a betegek és a család számára." Philadelphia 2001. 60f.
  13. ↑ Swinson, Richard P. et al.: "Obszesszív kompulzív rendellenesség". New York 1998. 315f óta.
  14. ↑ Hewlett WA, Vinogradov S, Agras WS: "Obszesszív-kényszeres rendellenességek klomipramin, klonazepám és klonidin kezelése." J Clin Psychopharmacol. 1992 december; 12 (6): 420-30.
  15. ↑ José A. Yaryura-Tobias, Fugen A. Neziroglu: "Obszesszív-kényszeres rendellenességek spektruma: patogenezis, diagnózis és kezelés". Washington, 1997. 40–40.
  16. ↑ http: //dimenhidrinát.askdefine.com/

Kereskedelmi nevek

Benadryl (DK), Benocten (CH), Betadorm (D), Calmaben (A), Dibondrin (A), Dolestan (D), Dormutil (D), Emesan (D), Halbmond (D), Hevert-Dorm (D) ), Moradorm (D), Nardyl (CH), Nervo OPT (D), Noctor (A), Sediat (D), Sedopretten (D), Vivinox Sleep (D)

Anaesthecomp (D), Apozema Insecticum (A), Benylin (CH), Coldistan (A), Detensor (CH), Histaderm (A), Lunadon (CH), Makatussin Comp (CH), Multodrin (A), Parapic (CH) ), Pruristop (A), Rhinitin (CH), Rhinodrin (A), Somnium (CH), Sunsan (A), Tossamin plus (CH), Zantall (A)