Domperidon - biológia

gyakorlatilag vízben nem oldódik, DMF-ben oldódik, etanolban alig oldódik 96%, metanolban alig oldódik [1]

betegeknél akiknek

Domperidon (Kereskedelmi név: Motilium ® ) olyan gyógyszer, amelyet hányás, hányinger, puffadás és epigasztrikus fájdalom kezelésére és megelőzésére használnak (hányáscsillapító). Ez a dopamin antagonisták egyike.

kémia

A domperidon egy piperidin-származék, amely rokonságban áll a pimoziddal és a butirofenonokkal, így a benzimidazolok osztályába tartozik.

Hatásmód

A dopamin neurotranszmitter központi hányingert és hányingert okozhat. A domperidon megakadályozza a dopamin megkötését a kapcsolódó D2 dopamin receptorhoz azáltal, hogy elfoglalja és így blokkolja azt. A gasztrointesztinális motoros rendszer perifériás rendellenességeit (motilitási rendellenességeket) a domperidon is orvosolja, a hatásmechanizmus nem világos.

Mivel a domperidon, a metoklopramiddal ellentétben, alig képes átjutni a vér-agy gáton, szinte nincs hatása a központi idegrendszerre. Ennek eredményeként a készítményből hiányoznak a parkinsonoid mellékhatások, például az extrapiramidális motoros képességek rendellenességei. Csak periférián és a kerületi szerveken hat (a központi idegrendszer szervein, amelyeket nem véd a vér-agy gát; ez azt jelenti, hogy alkalmazható például RLS-ben is), amelyek magukban foglalják a "központi hányásért" felelősöket is. felelős régió Terület postrema tartozik. A hányinger a D2 receptorok blokkolásával csökken.

A domperidon periférikusan elősegíti a gyomor motoros képességeit, ami fokozza a hányáscsökkentő (hányingeroldó) hatást. A gyomorürülés felgyorsításának hatásmechanizmusa nem világos. Kezdetben a gasztrointesztinális traktus dopaminreceptorainak antagonizmusának tulajdonították. Létezésük azonban még nem bizonyított, és más D2 antagonisták, például a haloperidol, nem gyorsítják a gyomor kiürülését. [4]

A domperidont központi dopamin agonistákkal vagy L-dopával kombinálva is használják, hogy minimalizálják ezeknek a gyógyszereknek a perifériás hatásait és megvédjék a dopamin okozta hányástól.

Mellékhatások

A domperidon releváns mellékhatása a prolaktinszint növekedése, ami csökkent libidóhoz, menstruációs rendellenességekhez és impotenciához vezethet. Egy másik mellékhatás a QT-idő meghosszabbodása a szíven. Fennáll a kamrai aritmia kockázata http://www.qtdrugs.org/.

A legújabb vizsgálatok azt mutatják, hogy a prokinetikus domperidon alkalmazása a súlyos kamrai ritmuszavarok és a hirtelen szívhalálozás kissé (kb. 1,5-szeres) megnövekedett kockázatával jár. A domperidont a legalacsonyabb hatásos dózisban (lehetőleg legfeljebb 30 mg naponta) kell felírni, és nem egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek szintén QT-megnyúláshoz vezetnek. Különleges javallat szükséges olyan betegeknél, akiknek QT-megnyúlása van, elektrolit-rendellenességek vannak, szívbetegségük már fennáll vagy szívgyógyszert szednek, 60 évesnél idősebb betegeknél, akiknek napi 30 mg-nál nagyobb domperidont kell felírniuk. [5]

Egyéni bizonyíték

  1. ↑ 1,01,1 Európai Gyógyszerkönyv (szerk.): EURÓPAI FARMAKOPOE 5. KIADÁS. 2006. 5,1–5,8 .
  2. ↑ 2.02.12.22.3Domperidon a ChemIDplus-nál.
  3. ↑ 3,03,13,2 adatlap Domperidon a Sigma-Aldrich címen, hozzáférés 2011. március 28.
  4. ↑ Klaus Aktories, Ulrich Förstermann, Franz Bernhard Hofmann, Klaus Starke (szerk.): Általános és speciális farmakológia és toxikológia. 2009 .
  5. ↑ Kamrai aritmiák és hirtelen szívhalál a domperidonnal kapcsolatban, UAW-News a Német Orvosi Szövetség (AkdÄ) Gyógyszerügyi Bizottságának honlapján 2012. szeptember 3-tól.

Kereskedelmi nevek

Domidon (D), Motilium (D, A, CH), Oroperidys (A), különféle generikus gyógyszerek (D, A)