Enalapril - biológia
vízben oldható: 25 g · l −1 [2]
| nincs GHS piktogram |
2973 mg kg −1 (patkány o.o.) [1]
Enalapril az ACE-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet artériás hipertónia (magas vérnyomás) és szívelégtelenség kezelésére alkalmaznak. Maga az enalapril inaktív prodrug. Aktív elve az aktiváláson alapul Enalaprilat az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlásáról.
kémia
Az enalapril a brazil kígyófaj, a Jararaca lándzsás vipera (Bothrops jararaca) mérgének ACE-gátló peptidjein alapul. Az enalapril stabilizált dipeptidszerkezetet tartalmaz, és az aminosavak (S.) - Proline és (S.) -Alanin és 2-oxo-4-fenil-vajsav-etil-észter. [3]
Az enalapril egy inaktív prodrug, amelyet a szabad karbonsav funkció etanollal történő észterezésével értek el. Ezt az etanolcsoportot a májban lévő szervezetben észterázok szétválasztják, létrehozva az aktív enalaprilatot.
Az enalapril három sztereocentrumot tartalmaz, ezért nyolc különböző sztereoizomer létezik. Csak a sztereokémiailag egységes (mind-S.) Izomer használt. A hét másik sztereoizomer értelmetlen.
gyógyszertan
alkalmazási területek
Az enalaprilt külön-külön (monoterápia) és más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva (kombinált terápia, különösen diuretikumokkal vagy kalciumcsatorna-blokkolókkal) főleg magas vérnyomás kezelésére alkalmazzák. Ez a szívelégtelenség kezelésének első választása is. Ellentétben néhány más ACE-gátlóval, mint pl B. Ramipril, az enalapril nem mutatott semmilyen hatékonyságot a miokardiális infarktus megelőzésében (megelőzésében).
A cselekvés mechanizmusa
Az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitoraként az enalapril az angiotenzin II-ből az angiotenzin II képződésének csökkenéséhez vezet. Ez az angiotenzin II csökkent képződése az erek tónusának csökkenését és így a vérnyomás csökkenését okozza. Az angiotenzin II szint csökkenése az aldoszteron felszabadulásának csökkenését is eredményezi a mellékvese kéregéből, és ezáltal befolyásolja a víz egyensúlyát (lásd még a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert).
Mellékhatások
Az enalapril legtöbb mellékhatása az ACE-gátlók miatt a bradikinin lassabb lebomlásához és felhalmozódásához társult. Ide tartoznak a bőrreakciók, mint pl B. exanthema és csalánkiütés, angioneurotikus ödéma is. Súlyos allergiás bőrreakciókat azonban csak nagyon ritkán észlelnek.
A légzőszervi mellékhatások közé tartozik a száraz köhögés, a rekedtség és a torokfájás. Az asztmás rohamok és a légszomj is előfordulhatnak, bár ritkán.
Az enalapril fő hatásának eredményeként túlzottan csökkenhet a vérnyomás. Ennek eredményeként alkalmanként szédülés, fejfájás és álmosság figyelhető meg. Súlyos kardiovaszkuláris eseményekről, mint például angina pectoris, myocardialis infarctus és syncope, csak elszigetelt esetekben számoltak be.
A víz és az elektrolit egyensúly megzavarása következtében időnként veseelégtelenség figyelhető meg. A proteinuria (a fehérjék kiválasztása a vizelettel) viszont ritkán figyelhető meg.
Mivel az enalapril terhesség alatt többek között. Növekedési és csontképződési rendellenességeket okozhat a gyermekben, megnövekedett mortalitással kombinálva, enalaprilt ez idő alatt nem szabad bevenni, és más megfelelő terápiás intézkedésekkel kell helyettesíteni.
Interakciók
Az enalapril fokozza az inzulin és az orális antidiabetikus gyógyszerek vércukorszint-csökkentő hatását, valamint az immunszuppresszánsok vérkép-módosító hatását.
A víz és az elektrolit egyensúlyának megzavarásával lelassulhat az elektrolitok eliminációja, amelyet különösen figyelembe kell venni lítiummal és kálium-megtakarító vizelethajtókkal történő kezelés során.
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva figyelembe kell venni a fokozott vérnyomáscsökkenést.
Kereskedelmi nevek
ACEpril (CH), Alapril (A), Benalapril (D), Corvo (D), Elpradil (CH), Epril (CH), Jutaxan (D), Mepril (A), Renistad (A), Renitec (A), Reniten (CH), Xanef (D), számos generikus (D, A, CH)
Állatgyógyászat: Enacard, Enadog, Enalatab, Prilenal
Baroprin (A), Benalapril PLUS (D), Carmen ACE (D), Cenipress (A), Co-Acepril (CH), Co-Renitec (A), Co-Mepril (A), Co-Renistad (A), Coenytyrol (A), Corvo HCT (D), Elpradil HCT (CH), Epril plus (CH), Lercaprel (A), Renacor (D), Renitec plus (A), Reniten plus (CH), Zaneril (D), Zanipress (D), Zanipril (A) és különféle generikus gyógyszerek a "comp", "HCT" vagy "plus" (D, A, CH) függelékekkel vagy a "Co-" (A, CH) előtaggal