ESCAPELLE 1,5 mg tabletta Alkalmazási előírás
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta 1,5 mg levonorgesztrelt tartalmaz.
Ismert hatású segédanyag: minden tabletta 142,5 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
Kerek, lapos, csaknem fehér, körülbelül 8 mm átmérőjű tabletta, egyik oldalán „G00” jelöléssel.
4. KLINIKAI ADATOK
4.1 Terápiás javallatok
Sürgősségi fogamzásgátlás 72 órán belül a nem védett szex vagy a fogamzásgátló módszer hatástalansága után.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Egy tablettát a lehető leghamarabb, lehetőleg 12 órán belül, de legkésőbb 72 órán belül be kell adni a védtelen nemi aktus után (lásd 5.1 pont).
Ha a tabletta bevételét követő 3 órán belül hányás jelentkezik, azonnal újabb tablettát kell adni.
A levonorgesztrel a menstruációs ciklus során bármikor alkalmazható, kivéve, ha késlelteti a menstruációs vérzést.
A sürgősségi fogamzásgátló módszer alkalmazása után a következő menstruációs ciklus kezdetéig ajánlott helyi gátló módszert alkalmazni (például: óvszer, rekeszizom, spermicidek, nyaki kupola). A levonorgesztrel alkalmazása nem ellenjavallat a rendszeres hormonális fogamzásgátlás folytatásában.
Az Escapelle alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.
A gyógyszer 16 év alatti nők általi használatáról rendelkezésre álló adatok nagyon korlátozottak.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A sürgősségi fogamzásgátlás alkalmi módszer. Nem helyettesítheti a fogamzásgátlás módszerét a rendszeres beadással.
A sürgősségi fogamzásgátlás nem minden esetben akadályozza meg a terhességet. Ha a nem védett nemi aktus után eltelt idő, vagy ha a nőnél több mint 72 órával korábban volt védtelen nemi közösülés ugyanabban a menstruációs ciklusban, akkor a fogamzás bekövetkezhet. Ezért a levonorgesztrel második nemi aktus után történő beadása hatástalan lehet a terhesség megelőzésében. Ha a menstruációs vérzés kezdete több mint 5 nappal késik, vagy a menstruációs vérzés becsült időpontjában rendellenes vérzés lép fel, vagy bármilyen okból terhesség gyanúja merül fel, a terhesség fennállását kizárni kell.
Ha a levonorgesztrel-kezelés után terhesség következik be, mérlegelni kell a méhen kívüli terhesség lehetőségét. A méhen kívüli terhesség abszolút kockázata valószínűleg alacsony, mivel a levonorgesztrel megakadályozza az ovulációt és a megtermékenyülést. A méhen kívüli terhesség a méhvérzés kezdete ellenére is folytatódhat.
Ezért a levonorgesztrel nem ajánlott azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a méhen kívüli terhesség kockázata (kórelőzményében salpingitis vagy méhen kívüli terhesség szerepel).
Az Escapelle alkalmazása nem ajánlott súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
A súlyos felszívódási szindrómák, például a Crohn-betegség, csökkenthetik az Escapelle hatékonyságát.
Ez a gyógyszer laktóz-monohidrátot tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Az Escapelle bevétele után a menstruációs ciklusok általában normálisak és egy becsült időpontban jelentkeznek.
Ezek néha előfordulhatnak a vártnál néhány nappal korábban vagy később. A rendszeres fogamzásgátló módszer megkezdése vagy alkalmazása érdekében a nőket orvosi ellenőrzésnek kell javasolniuk. Ha a menstruációs vérzés nem következik be a következő időszakban, amikor nem adnak fogamzásgátlót, a rendszeres hormonális fogamzásgátlást követő levonorgesztrel alkalmazása után ki kell zárni a terhesség fennállását.
A menstruációs rendellenességek lehetősége miatt a ciklus alatt történő ismételt beadás nem ajánlott.
Korlátozott és meggyőző adatok arra utalnak, hogy az Escapelle hatékonysága csökkenhet a testsúly vagy a testtömeg-index (BMI) növekedésével (lásd 5.1 pont). Minden nőnél sürgősségi fogamzásgátlást kell adni a lehető leghamarabb a nem védett nemi aktus után, függetlenül a nő testtömegétől vagy BMI-jétől.
Az Escapelle nem olyan hatékony, mint a rendszeres fogamzásgátló módszerek, rendszeres adagolással, és csak sürgősen alkalmazható. Azokat a nőket, akik sürgősségi fogamzásgátlás ismételt alkalmazása után fordulnak orvoshoz, hosszú távú fogamzásgátló módszerek alkalmazására kell javasolni.
A sürgősségi fogamzásgátlás alkalmazása nem helyettesíti a nemi úton terjedő betegségek elleni szükséges megelőző intézkedéseket.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A levonorgesztrel metabolizmusát a májenzim-induktorok egyidejű alkalmazása fokozza.
Azok a gyógyszerek, amelyekről úgy gondolják, hogy képesek csökkenteni a levonorgesztrelt tartalmazó gyógyszerek hatékonyságát, magukban foglalják a barbiturátokat (beleértve a primidont), a fenitoint, a karbamazepint, a levonorgesztrelt tartalmazó növényi gyógyszereket. Hypericum perforatum (Orbáncfű), rifampicin, ritonavir, rifabutin, griseofulvin és efavirenz.
A levonorgesztrelt tartalmazó gyógyszerek növelhetik a ciklosporin toxicitás kockázatát a ciklosporin metabolizmusának esetleges gátlása miatt.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Az Escapelle nem alkalmazható terhes nőknél. Nem okozza a terhesség megszakítását.
Ha a terhesség folytatódik, korlátozott epidemiológiai adatok nem mutattak mellékhatásokat a magzatban, de nincsenek klinikai adatok a levonorgesztrel 1,5 mg-nál nagyobb dózisok alkalmazásának lehetséges következményeiről (lásd 5.3 pont. ).
A levonorgesztrel kiválasztódik az anyatejbe. Csökkenhet a csecsemő levonorgesztrel-expozíciója, ha a szoptató nő a szoptatás után azonnal használja a tablettát, és az Escapelle bevétele után legalább 8 órán át nem szoptat.
A levonorgesztrel növeli a menstruációs rendellenességek esélyét, amelyek előbb-utóbb olykor ovulációhoz vezethetnek. Ezek a változások megváltoztathatják a termékeny időszakot; a termékenységre vonatkozóan azonban nincsenek hosszú távú adatok.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokat nem vizsgálták.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A leggyakrabban jelentett mellékhatás az émelygés volt.
Osztályozás készülékek, rendszerek és szervek szerint (MedDRA 17.0 verzió)
A mellékhatások gyakorisága
Az ajánlott felhasználás esetén a levonorgesztrel várhatóan nem vált ki jelentős változásokat az alvadási faktorokban, valamint a lipid- és szénhidrát-anyagcserében.
A magas testtömeg/magas BMI fogamzásgátló hatásra gyakorolt hatására vonatkozó adatok korlátozottak vagy nem meggyőzőek. Három WHO-vizsgálatban nem figyeltek meg tendenciát a hatékonyság csökkentésére a testtömeg/BMI növelésével (1. táblázat), míg a másik két vizsgálatban Creinin és mtsai., 2006 és Glasier és mtsai., 2010) csökkent fogamzásgátló hatékonyságot figyeltek meg a testtömeg vagy a BMI növekedésével (2. táblázat). Mindkét metaanalízis kizárta az alkalmazást több mint 72 órával a nem védett nemi közösülés (azaz a levonorgesztrel nem megfelelő használata) után, valamint azokat a nőket, akik ezt követően nem védekeztek.
1. táblázat: Három WHO-vizsgálat metaanalízise (Von Hertzen és mtsai, 1998 és 2002; Dada és mtsai, 2010)
BMI (kg/m2) Alsúly
N összesen 600 3952 1051 256
A terhesség előfordulása 1,83% 0,99% 0,57% 1,17%
Megbízhatósági intervallum 0,92 - 3,26 0,70 - 1,35 0,21 - 1,24 0,24 - 3,39
2. táblázat: Creinin és munkatársai, 2006 és Glasier és mtsai, 2010 által végzett vizsgálatok metaanalízise
BMI (kg/m2) Alsúly
N összesen 64 933 339 212
A terhesség előfordulása 1,56% 0,96% 2,36% 5,19%
Megbízhatósági intervallum 0,04 - 8,40 0,44 - 1,82 1,02 - 4,60 2,62 - 9,09
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Orális alkalmazás után a levonorgesztrel gyorsan és szinte teljesen felszívódik.
A 16 egészséges nőt magában foglaló farmakokinetikai vizsgálat eredményei azt mutatták, hogy a maximális szérumkoncentráció 18,5 ng/ml volt megfigyelhető 2 órával a levonorgesztrel 1,5 mg-os egyszeri adagját követően.
A maximális szérumkoncentráció elérése után a levonorgesztrel koncentrációja átlagosan 26 óra eliminációs felezési idővel csökkent.
A levonorgesztrel nem változatlan formában, hanem metabolitokban ürül. A levonorgesztrel metabolitok körülbelül azonos arányban választódnak ki a vizelettel és a széklettel.
A biotranszformáció a szteroid hormon metabolizmusának ismert útvonalain megy végbe, a levonorgesztrel a májban hidroxilálódik, a metabolitok pedig glükuronid konjugátumokként választódnak ki.
Nincs ismert farmakológiai aktivitású metabolit.
A levonorgesztrel kötődik a plazma albuminhoz és a nemi hormont kötő globulinhoz (SHBG). A teljes szérumkoncentrációnak csak körülbelül 1,5% -a van jelen szabad szteroid hormonként, 65% -a kifejezetten az SHBG-hez kapcsolódik.
Megállapítottuk, hogy a levonorgesztrel abszolút biohasznosulása a beadott dózis körülbelül 100% -a.
Az anyai dózis körülbelül 0,1% -a adható be a csecsemőnek az anyatejjel.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A levonorgesztrellel végzett állatkísérletek nagy dózisban a női magzat virilizációját mutatták.
A preklinikai adatok nem jelentenek különleges veszélyt az emberre, kivéve azokat, amelyek ebben az alkalmazási előírásban másutt szerepelnek.
6. GYÓGYSZERÉSZETI TULAJDONSÁGOK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Vízmentes kolloid szilícium-dioxid
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Doboz tabletta PVC/Al buborékfóliával.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
A fel nem használt gyógyszereket vagy hulladékokat a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA (I)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY VAGY MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
Az engedély utolsó megújításának dátuma: 2016. március