Etinilösztradiol - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

Az etinilösztradiol egy szintetikus úton előállított ösztrogénszármazék (ösztrogénszármazék), amelyet gyógyszerként elsősorban fogamzásgátlás (fogamzásgátlás) és hormonpótló kezelés céljából alkalmaznak. A hormon gyakran kombinálódik egy progesztogénnel a fogamzásgátló tablettában, és elnyomja az ovulációt.

etinilösztradiol

Alkalmazás

alkalmazási területek

  • Fogamzásgátlás nőknek
  • Prosztata rák
  • Amenorrhoea
  • Hormonpótló terápia

gyógyszertan

Farmakodinamika

Az etinilösztradiol kötődik a test ösztrogénreceptoraihoz (ER) ERα és ERβ. Az ösztradiollal összehasonlítva a gyógyszert szerkezetileg oly módon módosították, hogy erősebb hatást gyakoroljon a központi ösztrogén receptorokra, és különösen hatékonyan elnyomja a gonadotropinok felszabadulását, amelyek felelősek a petesejt éréséért és az ovulációért. Továbbá az etinilösztradiol nem metabolizálódik olyan erősen, mint az ösztradiol, ami lehetővé teszi az orális beadást tolerálható dózisban.

Farmakokinetika

  • Az orális biohasznosulás nagymértékben változik az egyének között, és 20 és 65 százalék között lehet.
  • A májban az etinilösztradiol magas első pass metabolizmusa miatt a hatóanyagnak csak körülbelül 1 százaléka marad változatlan.
  • Az etinilösztradiol szulfatált és hidroxilezett. A terminális felezési idő 7 és 36 óra között lehet.
  • Az oxidációval nyert metabolit visszafordíthatatlanul gátolja a CYP450 enzimeket.
  • Az elimináció főleg a székletben, kisebb arányban a vizeletben történik.

Mellékhatások

A javallattól vagy kombinációtól függően különféle mellékhatások jelentkezhetnek, amelyek megtalálhatók a megfelelő szakinformációkban.

Interakciók

  • Gyomor-bélrendszeri motilitást fokozó gyógyszerek, például metoklopramid
  • A májban mikroszomális enzimeket indukáló hatóanyagok, pl. Rifampicin, rifabutin, barbiturátok, epilepszia elleni gyógyszerek (pl. Barbexaclon, karbamazepin, fenitoin, primidon, oxkarbazepin, topiramát, felbamát), griseofulvin, modafinil és néhány proteáz inhibitor

Ellenjavallat

A kombinált orális fogamzásgátlók ellenjavallt a következő esetekben: