Ezomeprazol - felhasználás, hatás, mellékhatások sárga lista

Az ezomeprazol az omeprazol aktívabb enantiomerje, és a protonpumpa inhibitorok (PPI) osztályába tartozik. Az ezomeprazol blokkolja a gyomor savtermelését, ami növeli a gyomor pH-ját. Az ezomeprazolt többek között a gyomorfekély és a reflux kezelésében alkalmazzák.

ezomeprazol

Alkalmazás

alkalmazási területek

  • Gastroesophagealis reflux betegség (GERD)
  • A Helicobacter pylori felszámolása megfelelő antibiotikus kezeléssel kombinálva
  • Hosszú távú kezelés az intravénásan kiváltott profilaxist követően a gyomorfekélyből történő vérzés után
  • A Zollinger-Ellison-szindróma kezelése

Jelentkezési űrlap

Az ezomeprazol bélben oldódó kemény kapszulák és tabletták formájában, valamint por vagy granulátum formájában kapható infúziós oldat készítéséhez a német piacon.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A vékonybélből történő felszívódás után a hatóanyag a véren keresztül eljut a gyomor parietális sejtjeinek csatornájába. Ott az aktív metabolit, a szulfenamid képződik a savas környezetben, amely diszulfid híd képződésével irreverzibilisen blokkolja a H +/K + -ATPázt.

Az ezomeprazol orális beadása után a hatások egy órán belül jelentkeznek. 5 napos használat esetén az átlagos savtermelés körülbelül 90 százalékkal csökken.

Az antiszekréciós gyógyszerekkel végzett kezelés során a csökkent szekrécióra adott válaszként a szérum gasztrin emelkedik. A csökkent gyomorsavtartalom miatt a CgA is növekszik. A megnövekedett CgA-szint befolyásolhatja a neuroendokrin daganatok vizsgálatát.

Farmakokinetika

  • Az ezomeprazol hatóanyag savra labilis, ezért gyomornedv-rezisztens dózisformák formájában használják.
  • A maximális plazmaszintet orális beadás után körülbelül 1-2 óra múlva éri el.
  • Az abszolút biohasznosulás egyetlen dózis (40 mg) után 64 százalék.
  • Az étel elfogyasztása késlelteti és csökkenti az ezomeprazol felszívódását, de nincs jelentős hatása a gyomor savasságára.
  • Az ezomeprazolt a CYP450 rendszer teljesen metabolizálja. Az ezomeprazol anyagcseréjének nagy részét az CYP2C19. A fennmaradó rész véget ért CYP3A4 metabolizálódik. Az ezomeprazol fő metabolitjai nincsenek hatással a gyomorsav szekréciójára.
  • A teljes plazma clearance kb. 17 l/h egyetlen dózis után, és kb. 9 l/h többszöri alkalmazás után.
  • A plazma eliminációs felezési ideje kb. 1,3 óra a napi egyszeri ismételt adagolás után.
  • Az ezomeprazol metabolitként ürül a vizelettel, kis része pedig a széklettel.

adagolás

Felnőttek és serdülők 12 éves kortól:

Gastroesophagealis reflux betegség (GERD)

  • Eróziós reflux oesophagitis kezelése: 40 mg ezomeprazol naponta egyszer, 4 hétig. További 4 hétig tartó kezelés javasolt azoknál a betegeknél, akiknél a nyelőcsőgyulladás még nem gyógyult meg, vagy a tünetek továbbra is fennállnak.
  • Hosszú távú kezelés a relapszus megelőzésére gyógyult oesophagitisben szenvedő betegeknél: 20 mg ezomeprazol naponta egyszer.
  • A gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése: ezomeprazol naponta egyszer 20 mg nyelőcsőgyulladás nélküli betegeknél 4 hétig.

Felnőttek:

A nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID) történő kezelés által okozott gyomorfekély és nyombélfekély gyógyulása esetén a szokásos adag naponta egyszer 20 mg. A kezelés időtartama 4-8 hét.
Megelőzés céljából a veszélyeztetett betegeket naponta egyszer 20 mg-mal kell kezelni.

Azok a betegek, akik nem tudnak drogot fogyasztani, naponta egyszer parenterális kezelést kapnak. Általános szabály, hogy a betegek csak rövid távú intravénás kezelést kapnak, és a lehető leghamarabb át kell állniuk az orális terápiára.

Akut gyomor- vagy nyombélfekélyes vérzés esetén a terápiás endoszkópiát követően 80 mg ezomeprazolt kell beadni bolus infúzióként 30 perc alatt, majd folyamatos intravénás 8 mg/h infúzióval 3 nap (72 óra) alatt. akarat. A parenterális kezelést a napi egyszeri, 40 mg ezomeprazollal, 4 hétig tartó orális savellenes terápiának kell követnie.

A Zollinger-Ellison szindróma kezelésére az ajánlott kezdő adag 40 mg ezomeprazol naponta kétszer. Ezután az adagolást egyedileg kell beállítani. A betegek többsége 80 mg és 160 mg közötti ezomeprazol teljes napi dózissal megfelelően szabályozható, az adagot két külön dózisra osztva. A kezelést addig kell folytatni, amíg klinikailag szükséges.

Károsodott vesefunkció

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adag módosítása nem szükséges. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeket körültekintően kell kezelni, mivel a tapasztalatok korlátozottak.

Károsodott májfunkció

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban nem szükséges az adag módosítása. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a maximális napi 20 mg-os adagot nem szabad túllépni.
Súlyos májkárosodásban és vérző fekélyben szenvedő betegeknél a kezdeti 80 mg ezomeprazol oldatos infúziós bolus adagot követően elegendő lehet a folyamatos intravénás infúzió 4,5 mg/h dózisban 71,5 órán át.
Súlyos májkárosodásban szenvedő ≥ 12 éves betegeknél a maximális 20 mg-os adagot nem szabad túllépni, az 1–11 éves és súlyos májkárosodásban szenvedő gyermekeknél a maximális adag 10 mg.

Idős betegek

Időseknél nincs szükség az adag módosítására.

1-11 éves gyermekek (testtömeg ≥ 10 kg)

Gastroesophagealis reflux betegség (GERD)

Mellékhatások

Az ezomeprazol terápia leggyakoribb mellékhatásai a következők:

  • fejfájás
  • gyomorfájdalom
  • hasmenés
  • hányinger

Interakciók

  • Proteaz inhibitor ► A megfelelő proteáz inhibitor felszívódását a gyomor megnövekedett pH-értéke megváltoztathatja
  • Az atazanavir és a nelfinavir ► csökkentette a szérumszintet
  • A szakinavir (a ritonavirral egyidejűleg) ► megemelte a szérumszintet
  • Metotrexát ► A metotrexát szintjének emelkedése
  • Takrolimusz ► A takrolimusz szérumszintjének emelkedése
  • PH-függő felszívódású gyógyszerek ► Ketokonazol, itrakonazol és Erlotinib (csökkent felszívódás) ► Digoxin (fokozott felszívódás)
  • A CYP2C19 útján metabolizálódó gyógyszerek, beleértve a diazepámot, a citalopramot, az imipramint, a klomipramint, a fenitoint ► Ezen hatóanyagok plazmakoncentrációja növelhető
  • Diazepam ► A CYP2C19 szubsztrát diazepám clearance-ének csökkenése
  • Fenitoin ► A fenitoin minimális plazmaszintjének növekedése
  • Vorikonazol ► Növeli a vorikonazol (CYP2C19 szubsztrát) Cmax értékét
  • Cilostazol ► A Cilostazol Cmax és AUC növekedése
  • Ciszaprid ► A ciszaprid eliminációs felezési idejének meghosszabbítása
  • A warfarin ► egyidejű kezeléssel növelte az INR értékeket
  • Clopidogrel ► Csökkenti a klopidogrel aktív metabolitjának biohasznosulását és a vérlemezke-aggregáció maximális gátlását
  • A CYP2C19 és/vagy a CYP3A4 gátló gyógyszerek ► Növeli az ezomeprazol biohasznosulását
  • CYP2C19 és/vagy CYP3A4 indukáló gyógyszerek (például rifampicin és orbáncfű) ► Csökkent esomeprazol koncentráció a szérumban

Ellenjavallat

Az ezomeprazol nem alkalmazható:

  • A hatóanyaggal vagy a helyettesített benzimidazolokkal szembeni túlérzékenység
  • nelfinavir egyidejű alkalmazása

Terhesség/szoptatás

terhesség

Az ezomeprazolt körültekintően kell felírni a terhes nőknek, mivel az ezomeprazol terhességben történő alkalmazásának klinikai adatai nem elégségesek. Az ezomeprazollal végzett állatkísérlet nem mutatott sem káros hatást az embrió/magzat fejlődésére, sem káros hatást a reproduktív toxicitásra. Hasonlóképpen, a terhes nőktől származó kevés adat nem mutatott bizonyítékot fejlődési rendellenességekre vagy magzat/újszülött toxicitására.

Szoptatás

Az ezomeprazolt nem szabad szoptatás alatt alkalmazni, mivel nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe, és nincs elegendő adat az ezomeprazol újszülöttekre/csecsemőkre gyakorolt ​​hatásairól.

Vezetési képesség

Az ezomeprazol csekély hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Mivel mellékhatások, például szédülés és látásromlás jelentkezhetnek, az érintett betegek ne vezessenek aktívan gépjárművet és ne kezeljenek gépeket.

Alternatívák

Az ezomeprazolon kívül további protonpumpa-inhibitorok: