Fentanil - alkalmazás, hatások, mellékhatások sárga lista

A fentanil az egyik opioid fájdalomcsillapító, elsősorban súlyos és krónikus fájdalom kezelésére, valamint érzéstelenítésben alkalmazzák érzéstelenítésben.

Alkalmazás

A fentanil az egyik opioid fájdalomcsillapító. Elsősorban olyan súlyos fájdalmak esetén alkalmazzák, mint krónikus tumoros fájdalom, többszörös trauma, égési sérülések és törések. 100-szor erősebb, mint a morfin. Fájdalomcsillapító alkalmazása mellett nagyobb adagokban is alkalmas kábítószerként altatásban.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

Az opioid fájdalomcsillapítók úgynevezett opioid receptorokon keresztül hatnak. A lipofil fentanil elsősorban a sejtfelületek μ-opioid receptorához kötődik. Mivel az ilyen típusú receptorok sok helyen megtalálhatók a testben, a fentanilnak mind központi, mind perifériás hatása van.

A periférián megakadályozza, hogy az érzékszervi idegvégződések gerjesztése kialakulhasson vagy továbbjuthasson. Spinalis és supraspinalis szinten beavatkozik a fájdalom útjaiba, és modulálja többek között a fájdalomérzetet. A fentanil az opioid receptorokon keresztül is nyugtató hatású az agyban, és nagy dózisokban kómás hatású.

Mivel a fentanil könnyen átjut a vér-agy gáton, eufórikus hatást fejt ki és erősen addiktív. A μ-opioid receptorok testben való széles körű használata miatt a hatóanyagnak számos mellékhatása is van, némelyik életveszélyes szövődményekkel jár.

Farmakokinetika

A fentanil beadható orálisan, szublingválisan, transzdermálisan, orrsprayként vagy intravénásan. A hatás időtartama az adagolási formától függ. A két leggyakoribb dózisformát itt példaként tárgyaljuk: intravénás és transzdermális.

Intravénás alkalmazás

A központi hatás csak 5 perccel a beadás után jelentkezik. Az eloszlás felezési ideje kb. 10 perc, a jó vérellátású szövetekben ez is rövidebb. A felezési idő 3–12 óra, attól függően, hogy megszokja.

Transzdermális alkalmazás

Amikor a fentanilt tapaszokon keresztül alkalmazzák, a szérumszint lassan növekszik, és 12–24 óra múlva eléri az elegendő szintet. Ez a szint körülbelül 72 órán át viszonylag állandó marad. A felezési idő 17 óra.

A hatóanyag körülbelül 80% -a kötődik a plazmafehérjékhez, az adagolási formától függetlenül. A fentanilt elsősorban a májban norfentanillá metabolizálja a CYP3A4 enzim. A norfentanilnak nincs opioid hatása. A kiválasztás főként vesén keresztül történik, és csak kis százalékban fordul elő a székletben. A hatóanyag nagy részét az első passzálás során a tüdőben tárolják. Ennek eredményeként a tartalom kisebb véráramlású szövetekben emelkedik, majd főleg a zsír- és izomszövetekben halmozódik fel.

adagolás

A fentanilt az adagolási formától függően különböző dózisokban kínálják. 12 μg/h, 25 μg/h, 37,5 μg/h, 50 μg/h, 75 μg/h, 100 μg/h és 150 μg/h tapaszok, valamint 0,1 mg infúziós oldatok állnak rendelkezésre transzdermális alkalmazásra és 0,5 mg kapható intravénásan.

A fentanil adagolása az indikációtól függ, és a beteg igényeihez és helyzetéhez igazodik. Egyénileg kell alkalmazkodni a beteg életkorához, súlyához, általános állapotához, a kísérő betegségekhez, az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekhez és az indikációkhoz. Ha más opioidokról áll át, akkor az egyenértékű dózisokat kell betartani.

Mellékhatások

A mellékhatások az alkalmazás formájától függenek. Az adott dózisforma pontos részletei megtalálhatók a műszaki információkban vagy a csomagolólapokban.

Nagyon gyakran

fejfájás
szédülés
Hányinger, hányás
Székrekedés
izzad
Viszketés
Álmosság.

Xerostomia
dyspepsia
Bőrreakciók az alkalmazás helyén transzdermális alkalmazással
Nyugtatás
idegesség
Étvágytalanság
Száraz száj.

Néha

Tachycardia
Bradycardia
remegés
Paresztézia
Beszédzavarok
Légszomj
Hipoventiláció
Hasmenés
Vizelet-visszatartás
Kiütés
Erythema
magas vérnyomás
Hipotenzió
Hallucinációk
eufória
amnézia
Álmatlanság
Agitáció.

Aritmiák
csuklás
Értágulat
Ödéma
Hideg érzés
Amblyopia.

Nagyon ritka

Ataxia
Görcsrohamok (beleértve a klinikai és a grand mal rohamokat)
Amblyopia
Légzési depresszió
Apnoe
fájdalmas puffadás
Bélelzáródás
Crystalgia
Oliguria
Anafilaxia
Téveszmés ötletek
Izgalmi állapotok
Aszténia
depresszió
Szorongás
Zavart állapotok
A nemi funkció zavara
Elvonási tünetek
finomított szójaolajra adott allergiás reakciók.

Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások

Szokás, fizikai és pszichológiai függőség
Elvonási tünetek (pl. Hányinger, hányás, hasmenés, szorongás, hidegrázás).

Interakciók

A kölcsönhatások a beadás formájától is függhetnek. Minden formában várható az interakció, például a légzési depresszió a következő gyógyszerekkel vagy hatóanyagokkal:

Barbiturátok
Benzodiazepinek
egyéb opiátok
Neuroleptikumok
halogénezett inhalációs gázok és nem specifikus, központi csillapító hatású anyagok (pl. alkohol).

További depresszív hatások, hipoventiláció, hipotenzió és jelentős szedáció vagy kóma fordulhatnak elő a következő anyagokkal vagy anyagcsoportokkal kombinálva:

Opioidok
Anxiolitikumok és nyugtatók
Hipnotikus gyógyszerek
Általános érzéstelenítők
Fenotiazinok
Izomlazítók
nyugtató antihisztaminok
alkoholos italok.

A hatás időtartamára ugyanazok a lebomlási enzimek vagy enzimgátlások vezethetnek be:

Egyéb kölcsönhatásokat mutató anyagok:

Nevetőgáz vagy akár kis dózisú diazepam => a szív- és érrendszeri funkció károsodása
Midazolam => vérnyomásesés
Neuroleptikumok => vérnyomásesés, vérnyomásemelkedés, csökkent pulmonalis artérianyomás, remegés, nyugtalanság, posztoperatív epizódok hallucinációkkal
MAO-gátlók az elmúlt 14 napban => életveszélyes kölcsönhatások a központi idegrendszeren, légzési és keringési funkciók
A cimetidin => megemelte a fentanil plazmaszintjét
A buprenorfin, nalbufin és pentazocin => antagonizálják a fájdalomcsillapító hatást és az elvonási tünetek kockázatát
A szerotonerg neurotranszmitter rendszereket befolyásoló gyógyszerek => a szerotonin szindróma kockázata.

Ellenjavallat

A mellékhatásokhoz hasonlóan az ellenjavallatok is részben az adagolási formától függenek. A következő ellenjavallatok azonban minden formára érvényesek:

Túlérzékenység fentanillal vagy más opioidokkal és az adagolási forma egyéb összetevőivel, de hidrogénezett gyanta, szója és mogyoró iránt is
a központi idegrendszer súlyos károsodása
Epileptikumok, akiknél a fókuszt intraoperatív módon kell lokalizálni
A tiopental, a metohexital, a pentobarbital és a nafcillin nem kompatibilis a fentanil-dihidrogén-citráttal.

Különleges óvatosság és a kockázat-haszon értékelés a következő esetekben alkalmazandó:

Károsodott tudat
A légzőközpont és az agy működésének zavara
megnövekedett koponyaűri nyomás
Hipotenzió vagy hypovolemia
Bradyarrhythmia
Pheochromocytoma
Epeúti traktus betegségei
obstruktív és gyulladásos bélbetegség
1 év alatti gyermekek
Azok a betegek, akiknek kórtörténetében kábítószer-visszaélés és függőség van
terhesség és szoptatási időszak
szülés közben => vegye figyelembe az adagolási formát és az antagonistákat.

Terhesség/szoptatás

A fentanilt nem szabad terhesség alatt alkalmazni, mert a fentanil átjuthat a placentán, és állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak.

Az emberre gyakorolt potenciális kockázat nem ismert, a terhes nőknél történő alkalmazásról nincs elegendő adat. Hosszú távú alkalmazás esetén fennáll a megvonási tünetek veszélye az újszülöttnél.

Szülés közben (beleértve a császármetszést is) nem ajánlott, mert a fentanil légzési depressziót okozhat a magzatban/újszülöttben.

A fentanil átjut az anyatejbe, és szedációt és/vagy légzési depressziót okozhat a szoptatott gyermeknél. Ezért a nők nem szoptathatnak az utolsó intravénás alkalmazás után legalább 24 órán át, a tapasz eltávolítása után legalább 72 órán át, és a fentanil utolsó szájüregi alkalmazását követően legalább 5 napon keresztül. Figyelembe kell venni a fentanil alkalmazását követő szoptatás kockázat-haszon elemzését.

Használati útmutató

Kábítószer-törvény

A fentanil az egyik kábítószer, és a kábítószer-törvény hatálya alá tartozik. A német orvosi szakma gyógyszerbizottsága szerint a legszigorúbb kritériumokat kell alkalmazni a hatóanyag felírásakor és alkalmazásakor, mivel a fentanil nem megfelelő adagolása kapcsán többször is jelentettek súlyos mellékhatásokat és haláleseteket.
A fentanil-származékok az utóbbi években egyre inkább megjelennek a gyógyszerpiacon. Ezen szerek függõinek száma is világszerte növekedett.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az intravénás fentanil-kezelésben részesülő betegek biztonságos vezetés nélkül nem vezethetnek gépjárművet, nem vezethetnek gépet vagy dolgozhatnak.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Alternatívák

Alternatív megoldásként más opioid fájdalomcsillapítók is alkalmazhatók.