Fluvasztatin - biológia

Fluvasztatin (Kereskedelmi név Locol® (D)) a sztatinok csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet a magas összkoleszterin- és LDL-koleszterinszint csökkentésére használnak.

fluvasztatin

Klinikai információk

Alkalmazási területek (indikációk)

A fluvasztatint a magas össz- és LDL-koleszterinszint csökkentésére lehet alkalmazni, ha a nem farmakológiai intézkedések, például az étrend, a testmozgás és a fogyás hatástalanok. Ez különösen az elsődleges hiperkoleszterinémiában szenvedő betegekre vonatkozik, kivéve a ritka homozigóta családi hiperkoleszterinémiát, valamint a kombinált hiperkoleszterinémiában és hipertrigliceridémiában szenvedő betegek kivételével, amikor a hiperkoleszterinémiára helyezik a hangsúlyt. A fluvasztatint a szívkatéteres terápia utáni súlyos kardiális események megelőzésére is engedélyezték [5] .

Ellenjavallatok (ellenjavallatok)

A fluvasztatint nem szabad aktív májbetegségben vagy tartós, megmagyarázhatatlan transzaminázszint-emelkedés esetén a vérszérumban vagy kolesztázisban alkalmazni. A fluvasztatint nem szabad alkalmazni myopathiában szenvedő vagy ismert túlérzékenységben szenvedő betegeknél sem [5] .

Nincs elegendő klinikai tapasztalat 9 év alatti gyermekek és homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia alkalmazásához.

Használja terhesség és szoptatás alatt

A fluvasztatin terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. Ésszerű feltételezés szerint a fluvasztatin, hasonlóan a többi HMG-CoA reduktáz inhibitorhoz, károsíthatja a magzatot azáltal, hogy gátolja a koleszterin és más koleszterin anyagcsere-termékek szintézisét. Ezért a fluvasztatin-kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a terhességet. Ha a terápia során terhesség következik be, a fluvasztatint abba kell hagyni [5] .

kémia

Sztereoizomerizmus

A fluvasztatin aszimmetrikusan helyettesített szén-szén kettős kötést tartalmaz a 6-os helyzetben és további két sztereocentrumot a 3-as és az 5-ös helyzetben. Ezért a következő nyolc sztereoizomer létezik:R.,5.S.,6.E.) Formája és enantiomerje (3S.,5.R.,6.E.) Forma, valamint a (3R.,5.S.,6.Z) Alakja, a (3S.,5.R.,6.Z) Alakja, a (3R.,5.R.,6.E.) Alakja, a (3S.,5.S.,6.E.) Alakja, a (3R.,5.R.,6.Z) Alak és a (3S.,5.S.,6.Z)-Alak. A kereskedelmi forgalomban lévő gyógyszerek a (3R.,5.S.,6.E.) Alak és a (3S.,5.R.,6.E.)-Alak. A (3R.,5.S.,6.E.) Az enantiomer (eutomer) körülbelül 30-szor erősebb, mint a (3S.,5.R.,6.E.) Enantiomer (distomer) [6] .

Kereskedelmi nevek

Cranoc (D), Lescol (A, CH), Locol (D), Nuvastin (A), számos generikus gyógyszer (D, A, CH) [7] [8] [9]