Gyakori gyógyszerek adatlap Levothyroxine Sodium PZ - Pharmazeutische Zeitung

Daniela Hüttemann

2020.07.16. 8:00

Egészséges állapotban a pajzsmirigy nem különösebben nagy, de számos létfontosságú testfunkciót szabályoz. Ha nincs egyensúlyban, akkor a levotiroxin hormont gyakran helyettesítik./Fotó: Getty Images/Shidlovski

Mi a levotiroxin alkalmazási területe ?

A levotiroxin természetes pajzsmirigyhormon. Gyógyszerként orálisan adják nátriumsóként. A testben a négy jódatomot tartalmazó T4 átalakul a ténylegesen hatékony T3 formává (trijódtironin vagy liotironin). Növeli az energiaforgalmat, az oxigénfogyasztást és a hőtermelést. A levotiroxin helyettesíthető, ha a pajzsmirigy különböző okok miatt nincs lépcsőn: alulműködő pajzsmirigy esetén (hipotireózis), túlműködésben (hyperthyreosis) a tireosztatikus kezelés kísérő terápiájaként, a pajzsmirigy szövetének jóindulatú megnagyobbodása esetén (jóindulatú golyva), a golyva eltávolítása után relapszus és profilaxis céljából malignus pajzsmirigy-változások esetén, mint szuppresszió vagy helyettesítő terápia a pajzsmirigy műtéti eltávolítása után (thyreoidectomia). Kálium-jodiddal rögzített kombinációban a levotiroxint jódhiányos golyvában szenvedő betegeknek adják, ha a jód önmagában nem volt elegendő a golyva méretének csökkentésére.

Hogyan adagoljuk a levotiroxint?

Az adagolási javaslat egy hosszú fejezet a betegtájékoztatóban. Az adagot nagyon finom lépésekben és a mikrogramm tartományban állítják be. A legkisebb elérhető egyetlen dózis 25 µg, a legmagasabb 200 µg, a betegségtől függően a maximális napi dózis legfeljebb 300 µg. Az egyéni napi dózist laboratóriumi diagnosztikai és klinikai vizsgálatokkal kell meghatározni, amelyek során szerepet játszik a pajzsmirigy reziduális funkciója, súlya, kora és az ezzel járó betegségek. Gyermekeknél az adagolás részben súlyon, részben testfelületen alapul. Miután megtalálta a megfelelő fenntartó adagot, sok embernek megfelelő tabletta van naponta egyszer. A teljes napi adagot reggel egészben, éhgyomorra kell lenyelni, legalább fél órával a reggeli előtt, vagy fel kell szórni kevés vízben. Akkor a legjobb, ha megiszol egy pohár vizet. Vannak cseppek is.

Milyen mellékhatásai lehetnek a levotiroxinak?

A leggyakoribb mellékhatások a szívdobogás, álmatlanság és fejfájás. Gyakran előfordul tachycardia, idegesség és hyperthyreosis is. A pajzsmirigy túlműködésének tünetei különösen akkor jelentkezhetnek, ha a kezelés kezdetén túl gyorsan növelik az adagot. Egyéb lehetséges mellékhatások a szívritmuszavarok, fokozott izzadás, melegségérzet, fogyás és menstruációs rendellenességek. A terápia kezdetén hajhullás fordulhat elő, különösen gyermekeknél.

A terhes nők használhatják a levotiroxint?

Igen, gyakran muszáj. A levotiroxin magzatra gyakorolt káros hatásai nem ismertek, éppen ellenkezőleg: "A pajzsmirigyhormonokkal való kezelést következetesen kell végrehajtani, különösen a terhesség alatt" - áll a betegtájékoztatóban, annak érdekében is, hogy ne veszélyeztessék a magzat egészségét. A hormont azonban most óvatosabban használják terhes nőknél. A terhesség alatti levotiroxin iránti igény az ösztrogén hatására megnövekedhet, így a terápia nyomon követhető és szükség esetén az adag módosítható. A levotiroxin terhes nőknél csak a pajzsmirigy túlműködés pajzsmirigy-csökkentőkkel történő kiegészítő terápiájaként ellenjavallt. A levotiroxinnal történő szoptatás nem jelent problémát.

Milyen kölcsönhatások lehetségesek a levotiroxinnal?

Ez is egy hosszú fejezet a műszaki és felhasználói információkban. Monitorozásra vagy beállításra van szükség, ha egyszerre vesznek kationt vagy anioncserélőket, többértékű kationokat (pl. Kalcium- és vas-sókat), valamint a kináz inhibitorokat, az imatinibet, a szarafenibet és a szunitinibet. Mindannyian csökkentik a levotiroxin hatékonyságát. Óvatosan kell eljárni antidiabetikus gyógyszerekkel együtt is, amelyek hatása gyengülhet, valamint a K-vitamin antagonistákkal, amelyek hatása fokozható. Az ösztrogének és az orlisztát hatására a levotiroxin kevésbé hatékony. A furoszemid kezdetben erősíti a hormon hatását, majd a hatás gyengülése lehetséges. Szívglikozidokkal, enziminduktorokkal, ritonavirral és szevelamerrel történő kombinációkat szintén elővigyázatosságból kell ellenőrizni .

Mennyi ideje létezik a levotiroxin? ?

Évmilliók óta endogén hormonként, a természetben egyébként csak az óramutató járásával ellentétes irányban, ezért a levotiroxin. Az első világháború alatt Edward Calvin Kendall amerikai biokémikus először izolálta a levotiroxint a szárított pajzsmirigy-készítményekből. Ő és két másik személy azonban 1950-ben megkapta az orvosi Nobel-díjat a mellékvese kéreg hormon kortizonjának felfedezéséért. Vissza a levotiroxinhoz: 1926-ban Charles Robert Harington brit vegyésznek sikerült a szintézis. Ugyanebben az évben Georg Friedrich Henning gyógyszerész és vegyész Thyroxin Henning néven hozta forgalomba a pajzsmirigy rendellenességeinek kezelésére szolgáló anyagot.

Mit kell még tudni a levotiroxinról?

Pajzsmirigyhormonokat nem szabad fogyás esetén adni. Egyrészt normális dózisban nem működik normál pajzsmirigy funkcióval rendelkező emberek számára. Másrészt a súlyos vagy életveszélyes mellékhatások kockázata túl nagy nagy dózisok esetén. Mivel az optimális dózis beállítása olyan nehéz, és a különféle készítmények farmakokinetikája szerepet játszik, a levotiroxint tartalmazó gyógyszereket nem szabad egyszerűen kicserélni egymással. Az Euthyrox® gyártó, a Merck Serono néhány évvel ezelőtt problémákat okozott a készítmény stabilitásával vagy inkább instabilitásával. A gyógyszergyár megváltoztatta a segédanyagok összetételét a jobb stabilitás elérése érdekében a teljes eltarthatósági idő alatt. 2017-ben Franciaországban problémák voltak az átállással - számos beteg először panaszkodott mellékhatásokról, majd a gyógyszergyártó cégtől. Az ítélet éppen a múlt hónapban született: Minden felperes 1000 euró kártérítést kap. Németországban viszont tavaly zajtalan és folyamatmentes volt az átállás.

Szerkezeti képlet levotiroxin-nátrium/Fotó: Wurglics