HELIDES 20 MG X 28 Medimfarm
MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden kapszula 20 mg ezomeprazolt tartalmaz (magnézium-dihidrát formájában)
Segédanyag: minden kapszula 8,05 mg cukrot, 1,85 mikrogramm metil-p-hidroxi-benzoátot és 0,56 mikrogramm propil-p-hidroxi-benzoátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
GYÓGYSZERFORMA
Gasztro-rezisztens kapszula
Kapszula, amely átlátszatlan sárga kupakból és átlátszatlan fehér testből áll. A kapszula testét és fedelét fekete tintával "20 mg" jelzéssel írták. A kapszula gömb alakú mikrogranulátumokat tartalmaz majdnem fehértől szürkeig.
A Helides kapszula a következőkre javallt:
Gastroesophagealis reflux betegség (GERD):
-eróziós reflux oesophagitis kezelése;
-gyógyított nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegek hosszú távú kezelése a kiújulás megelőzése érdekében;
-a gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése.
A Helicobacter pylori felszámolása megfelelő antibakteriális sémával kombinálva, és:
-a Helicobacter pylori fertőzéssel járó nyombélfekély gyógyulása;
-a gasztroduodenális fekélyek kiújulásának megelőzése Helicobacter pylori fertőzéssel összefüggő fekélyben szenvedő betegeknél.
Folyamatos NSAID-kezelést igénylő betegek:
-NSAID-kezeléssel összefüggő gyomorfekély gyógyulása;
-az NSAID-kezeléssel összefüggő gyomor- és nyombélfekélyek megelőzése veszélyeztetett betegeknél.
Hosszú távú kezelés az iv. Által kiváltott gastroduodenalis fekélyek vérzésének megelőzése után.
Zollinger-Ellison szindróma kezelése
Dózisok és az alkalmazás módja
A kapszulákat egészben, folyadékkal együtt kell lenyelni. A kapszulákat nem szabad rágni vagy összetörni.
Nyelési nehézségekkel küzdő betegeknél a kapszulák kinyithatók, és a tartalmuk felosztható fél pohár sima vízben. Más folyadékot nem szabad használni, mivel a bélben oldódó bevonat feloldódhat. A szemcsés szuszpenziót azonnal vagy 30 percen belül el kell fogyasztani. Öblítse le a poharat fél pohár vízzel, és igya meg a tartalmát. A granulátumot nem szabad rágni vagy összetörni. Azoknál a betegeknél, akik nem tudnak lenyelni, a kapszulák kinyithatók, a tartalmuk sima vízben diszpergálható és gyomorcsövön keresztül beadható. Fontos, hogy gondosan ellenőrizze a kiválasztott fecskendő és szonda megfelelőségét. Az előkészítési és beadási utasításokat lásd a 6.6. Szakaszban.
Felnőttek és 12 évesnél idősebb serdülők Gastroesophagealis Reflux betegség (GERD)
-eróziós reflux oesophagitis kezelése 40 mg naponta egyszer, 4 héten át
További 4 hetes kezelés javasolt azoknál a betegeknél, akiknek a nyelőcsőgyulladása nem gyógyult meg, vagy akiknek a tünetei továbbra is fennállnak.
-hosszú távú kezelés meggyógyult nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegeknél, napi 20 mg ismétlődés megelőzése érdekében.
-nyelőcsőgyulladás nélküli betegeknél napi 20 mg gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése. Ha a tünetek kezelése 4 hetes kezelés után nem érhető el, a beteget tovább kell vizsgálni. A tünetek javulása után a tünetek utólagos ellenőrzése elérhető napi 20 mg alkalmazásával. Szükség szerint napi 20 mg "igény szerinti" adagolási rend alkalmazható felnőttek számára. A nem gyulladáscsökkentőkkel kezelt betegeknél, akiknek fennáll a gyomor- és nyombélfekély kialakulásának kockázata, a nyomon követés nem ajánlott „igény szerinti” rendszer alkalmazásával.
Felnőttek
Megfelelő antibakteriális kezeléssel kombinálva a Helicobacter pylori felszámolására és:
-Helicobacter pylori fertőzéssel járó nyombélfekély gyógyulása
-A visszatérő gasztroduodenális fekélyek megelőzése olyan betegeknél, akiknél a Helicobacter pylori 20 mg Helides fertőzés 1 g amoxicillinnel és 500 mg klaritromicinnel kombinálva, napi kétszer 7 napig adva.
Azok a betegek, akik folyamatos NSAID-kezelésre szorulnak
-NSAID-kezeléssel összefüggő gyomorfekélyek gyógyulása
A szokásos adag 20 mg naponta egyszer. A kezelés időtartama 4-8 hét.
-NSAID-kezeléssel összefüggő gyomor- és nyombélfekélyek megelőzése veszélyeztetett betegeknél A szokásos adag napi 20 mg.
Hosszú távú kezelés az iv. Által kiváltott gastroduodenalis fekélyek vérzésének megelőzése után.
40 mg naponta egyszer, 4 héten keresztül, az i.v. által kiváltott gyomor-nyombélfekély vérzésének megelőzése után.
Zollinger-Ellison szindróma kezelése
Az ajánlott kezdő adag 40 mg Helides, naponta kétszer. Ezt követően az adagot egyedileg kell beállítani, és a kezelést addig folytatni, amíg klinikailag indokolt. A rendelkezésre álló klinikai adatok szerint a betegek többségét napi 80 és 160 mg közötti ezomeprazol adagokkal lehet nyomon követni. A napi 80 mg-nál nagyobb adagok esetén az adagot fel kell osztani és naponta kétszer kell beadni.
12 év alatti gyermekek
A Helides nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél, mivel nem állnak rendelkezésre adatok.
Veseelégtelenség
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. A súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek korlátozott tapasztalata miatt ezeket a betegeket körültekintően kell kezelni.
Májelégtelenség
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban nem szükséges az adag módosítása. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a 20 mg Helides maximális adagját nem szabad túllépni.
idős
Időseknél nincs szükség az adag módosítására.
A CYP2C19 enzim által metabolizált gyógyszerek
Az ezomeprazol gátolja a CYP2C19-et, az ezomeprazol metabolizmusában szerepet játszó fő enzimet. Ezért, ha az ezomeprazolt együtt adják a CYP2C19 izoenzim által metabolizált gyógyszerekkel, például diazepámmal, citaloprammal, imipraminnal, klomipraminnal, fenitoinnal stb., Ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációja megnőhet, és dóziscsökkentésre lehet szükség. Ezt figyelembe kell venni, különösen akkor, ha az ezomeprazolt "igény szerinti" kezelésre írják fel. 30 mg ezomeprazol együttadása 45% -kal csökkentette a diazepam, a CYP2C19 szubsztrátjának clearance-ét. 40 mg ezomeprazol egyidejű alkalmazása 13% -kal növelte a fenitoin minimális plazmakoncentrációját epilepsziás betegeknél. A fenitoin plazmakoncentrációjának monitorozása ajánlott, ha az ezomeprazol-kezelést megkezdik vagy abbahagyják. Az omeprazol (40 mg naponta egyszer) 15% -kal, illetve 41% -kal növelte a vorikonazol (CYP2C19 szubsztrát) Cmax-értékét és ASCτ-értékét.
Egy klinikai vizsgálatban 40 mg ezomeprazol adása warfarinnal kezelt betegeknek azt mutatta, hogy az alvadási idő elfogadható határokon belül van. Ugyanakkor a forgalomba hozatalt követően az INR klinikailag jelentős növekedését jelentették az egyidejű kezelés során. A monitorozás ajánlott, ha az ezomeprazollal történő egyidejű kezelést megkezdik vagy abbahagyják a warfarinnal vagy más kumarin-származékokkal történő kezelés alatt.
Egészséges önkénteseknél 40 mg ezomeprazol egyidejű alkalmazása 32% -kal növelte a plazma koncentráció-idő görbe alatti területet (AUC) és 31% -kal meghosszabbította az eliminációs felezési időt (t1/2), de a ciszaprid csúcskoncentrációja nem emelkedik szignifikánsan. A ciszaprid önmagában megfigyelt enyhe QTc-megnyúlása nem hosszabbodott tovább, amikor a ciszapridot ezomeprazollal együtt alkalmazták (lásd még 4.4 pont).
Nem figyelték meg az ezomeprazol klinikailag releváns hatását az amoxicillin vagy a kinidin farmakokinetikai tulajdonságaira.
Az ezomeprazol és a naproxen vagy a rofekoxib együttes alkalmazását értékelő vizsgálatok rövid távú vizsgálatok során nem tártak fel klinikailag releváns farmakokinetikai kölcsönhatásokat.
Más gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikai profiljára
Az ezomeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimek metabolizálják. Ezomeprazol és klaritromicin (napi kétszer 500 mg), CYP3A4 inhibitor együttes alkalmazása megduplázta az ezomeprazol (AUC) expozíciót. Az ezomeprazol és a CYP2C19 és a CYP3A4 vegyes inhibitorainak együttes alkalmazása az ezomeprazol expozíció több mint kétszeresét eredményezheti. A vorikonazol, a CYP2C19 és a CYP3A4 inhibitora, 280% -kal növelte az omeprazol AUC-értékét. Ezekben a helyzetekben általában nem szükséges az ezomeprazol dózisának módosítása. Azonban súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél mérlegelni kell az adag módosítását, és ha hosszú távú kezelésre van szükség.
Terhesség és szoptatás
Az ezomeprazol esetében a terhesség terhességének klinikai adatai nem elégségesek. Az omeprazol racém keverékének számos kitett terhességben történő alkalmazásával kapcsolatos epidemiológiai vizsgálatok adatai nem mutattak teratogén vagy fetotoxikus hatást. Az ezomeprazollal végzett állatkísérletek nem mutattak közvetlen vagy közvetett káros hatást az embrionális/magzati fejlődés tekintetében. Állatokon végzett racém keverékekkel végzett vizsgálatok nem mutattak közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhesség, a szülés vagy a szülés utáni fejlődés szempontjából. A terhes nőknek történő felírásakor körültekintően kell eljárni.
Nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe. Szoptató nőkön nem végeztek vizsgálatokat. Ezért a Helides nem alkalmazható szoptatás alatt.
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek
Nem észleltek hatást.
Mellékhatások
Az ezomeprazollal végzett klinikai vizsgálatok során és a gyógyszer forgalomba hozatala után a következő mellékhatásokat azonosították vagy gyanították. Ezek egyike sem függ az adagtól. Ezeket a mellékhatásokat a gyakoriság szerint osztályozzák: gyakori (> 1/100 és 1/1000 és 1/10000 és
túladagolás
A szándékos túladagolással kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. A 280 mg-os adagot követő tünetek gyomor-bélrendszeri tünetek és gyengeség voltak. A 80 mg ezomeprazol egyszeri dózisa nem okozott semmilyen mellékhatást. Specifikus ellenszer nem ismert. Az ezomeprazol erősen kötődik a plazmafehérjékhez, ezért nem könnyen dializálható. Mint minden túladagolás esetén, a kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie, és általános intézkedéseket kell hozni az életfunkciók támogatására.
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: protonpumpa-gátlók, ATC kód: A02BC05.
Az ezomeprazol az omeprazol S izomerje, és specifikus célzott hatásmechanizmus révén csökkenti a gyomorsav szekrécióját. A parietális sejtekben a protonpumpa specifikus inhibitora. Az omeprazol mind az S, mind az R izomerje hasonló farmakodinamikai aktivitással bír.
A hatás helye és mechanizmusa
Az ezomeprazol gyenge bázis, koncentrálódik és aktív formává alakul a parietális sejt szekréciós csatornáinak erősen savas környezetében, ahol gátolja a H +/K + -függő ATPázt (a protonpumpa képviselő enzim), és gátolja mind a bazálsav-szekréciót, mind pedig a szekréciót. serkentette a savszekréciót.
Hatás a gyomorsav szekréciójára
20 és 40 mg ezomeprazol orális beadása után a hatás egy órán belül jelentkezik. 5 mg-os napi egyszeri 20 mg ezomeprazol ismételt beadása után a pentagasztrinnal történő stimuláció után az átlagos maximális savszekréció 90% -kal csökken, ha az ötödik adag után 6-7 órával mérjük. nap.
Öt napos orális 20 mg-os és 40 mg-os ezomeprazol dózis után a gyomor pH-ja 4 felett átlagosan 13, illetve 17 órán át 24 órán keresztül fennmaradt tüneti GERD-ben szenvedő betegeknél. A gyomor pH-értékét legalább 8, 12 és 16 órán át 4 felett tartotta azon betegek százalékos aránya, akik 20 mg ezomeprazol esetében 76%, 54% és 24%. A 40 mg ezomeprazol megfelelő százalékos aránya 97%, 92% és 56% volt.
Az AUC-t helyettesítő paraméterként alkalmazva a plazmakoncentrációhoz összefüggést mutattak ki a savszekréció gátlása és az expozíció között.
Felszívódás és eloszlás
Az ezomeprazol savas környezetben instabil és enterálisan oldható granulátumként adják be. Az in vivo R izomerré való átalakulás elhanyagolható. Az ezomeprazol felszívódása gyors; a maximális plazmakoncentráció az adagolás után 1-2 órával jelentkezik. Az abszolút biohasznosulás egyszeri 40 mg-os adag után 64%, és ismételt egyszeri napi adagok után 89% -ra nő. A 20 mg ezomeprazol megfelelő értéke 50, illetve 68%. A látszólagos megoszlási térfogat egyensúlyi állapotban egészséges egyéneknél körülbelül 0,22 l/kg. Az ezomeprazol 97% -ban kötődik a plazmafehérjékhez .
A táplálékfelvétel késlelteti és csökkenti az ezomeprazol felszívódását, bár ez nem befolyásolja jelentősen az ezomeprazol gyomorsavra gyakorolt hatását.
Elégtelen szerv
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél ezomeprazol metabolizmusa befolyásolható. Az anyagcsere sebessége alacsony májkárosodásban szenvedő betegeknél alacsony, ami az ezomeprazol plazmakoncentráció-idő görbe alatti területének megduplázódását eredményezi. Ennek eredményeként a maximális 20 mg-os adagot nem szabad túllépni súlyos elégtelenségben szenvedő betegeknél. Az ezomeprazol vagy fő metabolitjai egyszeri napi adagban nem mutatnak hajlamot a felhalmozódásra.
Csökkent vesefunkciójú betegeknél nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a vesék felelősek az ezomeprazol-metabolitok kiválasztásáért, de nem az alapvegyület eliminálásáért, nem várható, hogy vesekárosodásban szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa megváltozik.
Gyermekek és serdülők
12 és 18 év közötti serdülők
Ismételt 20 mg és 40 mg ezomeprazol dózist követően a teljes expozíció (AUC) és a plazma csúcskoncentrációig eltelt idő (tmax) a 12-18 éves serdülőknél hasonló volt a felnőttekéhez, az ezomeprazol mindkét dózisára.
Inkompatibilitások
Nem szükséges.
Érvényességi idő
Hólyagok 2 év
fiolák
A palack felbontása előtt: 2 év
A palack felbontása után: 3 hónap
Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.
HDPE palackok
A nedvességtől való védelem érdekében az üveget szorosan zárva kell tartani.
hólyagok
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.