Hidroklorotiazid - biológia

tiazid diuretikumok

Hidroklorotiazid (HCT vagy HTZ úgynevezett) diuretikus anyag a tiazid diuretikumok csoportjából, amelynek prototípusát tekintik. Magas vérnyomás, szívelégtelenség vagy ödéma kiürítésére használják, gyakran kombinált termék formájában.

gyógyszertan

A cselekvés mechanizmusa

Tiazidként a hidroklorotiazid reverzibilisen gátolja a vesében lévő disztális tubulus sejtjeinek luminalis sejtmembránjában lévő nátrium-klorid kotranszportert, ezáltal a nátrium-klorid és a hozzá tartozó oldat vize kiválasztódik. Továbbá csökken a kalciumkationok vesén keresztüli kiválasztása és növekszik a magnéziumkationoké. [4] A fokozott kalcium-visszatartás a csontsűrűség növekedéséhez vezethet csontritkulásban szenvedő betegeknél.

Nagy dózisokban a hidroklorotiazid gátló hatást gyakorol a karboanhidráz enzimre is, de a szénhidrogén-anhidráz inhibitorokhoz szokásos gátló hatásnak csak egy tizede [5] van, és - hasonlóan más tiazidokhoz - lapos dózis-hatás görbe van, ami azt jelenti, hogy a dózis hatalmas növelése csak minimális növekedést ér el a további hatékonyságban. Terhesség alatt kerülni kell a hidroklorotiazidot.

Farmakokinetika

A hidroklorotiazid biohasznosulása 70%, [4] a plazmafehérjéhez való kötődés 95%, hatásának időtartama 6–12 óra. Legtöbbje (92 ± 5%) változatlan formában ürül a vesén keresztül, plazma felezési ideje 1,3–1,7 óra. [6]

Diuretikumok - egyebek mellett A tiazid diuretikumok, például a hidroklorotiazid - a RAAS aktiválódásához vezetnek az elektrolitok és a folyadék elvesztése révén, és ezáltal másodlagos hiperaldoszteronizmushoz vezetnek.

Mellékhatások

Néha: A vizelet tartalmának növekedése (kreatinin, karbamid), megnövekedett amilázszint a vérben (hiperamilázémia), hasnyálmirigy-gyulladás (pancreatitis), étvágytalanság és gyomor-bélrendszeri panaszok (például hányinger, hányás, hasmenés, fájdalom és görcsök a hasban)

Ritka: allergiás bőrreakciók (pl .: viszketés, bőrpír, fény hatásának kitett kiütések, apró vérző foltok a bőrön és a nyálkahártyán (purpura), nagyon viszkető wheals (urticaria), gyógyszerláz vagy sárgaság (sárgaság), akut vese gyulladás (interstitialis nephritis), Vasculitis), a fehérvérsejtek csökkenése (leukopenia), a vérlemezkék csökkenése (thrombocytopenia), a csontvelőben bekövetkezett káros vérképzés következtében kialakuló vérszegénység (aplastikus vérszegénység), merevedési zavar, kisebb látászavarok (pl. Homályos látás, színlátási zavarok, sárga látás), a könnyképződés károsodása, a fennálló rövidlátás súlyosbodhat. [7]

Használat doppingolásban

A hidroklorotiazid szerepel a Doppingellenes Világügynökség tiltott listáján. [8] Noha nem közvetlenül a teljesítmény növelésére használják, de használható az ilyen doppingszerek leplezésére, így maszkírozó szerként ismert.

Kereskedelmi nevek

Disalunil (D), Esidrex (CH), Esidrix (D), számos generikus gyógyszer (D)

  • amilorid + timolollal: Moducrin (D)
  • amlodipin + valzartán alkalmazásával: Dafiro HCT (D), Exforge HCT (D, CH)
  • atenolollal + amiloriddal: Kalten (CH)
  • propanolollal + triamterénnel: Beta-Turfa gamma (D), Dociteren (D)
  • triamterén + verapamillal: konfit (A)