Hormonok d; emésztési eredetű; Pharmacorama
A gasztrointesztinális traktus által az ételre adott hormonok és az inzulin szekrécióját serkentő hormonokat inkretineknek nevezik. A GLP-1 és a GIP inkretinek. Az inkretin hatást abból a megállapításból fedezték fel, hogy a szájon át bevitt glükóz nagyobb inzulin felszabadulást okozott, mint az intravénásan adott glükóz.
GLP-1 vagy glukagonszerű peptid-1
A GLP-1 vagy glükagonszerű peptid-1 egy anorektikus hatású polipeptid, amely 30 aminosavból áll, és amelyet az emésztőrendszer, főleg az ileum és a vastagbél szekretál, táplálékbevitel által stimulált szekréció.
A GLP-1 fő hatása az inzulin szekréciójának serkentése és a glükagon szekréciójának csökkentése. Ezenkívül gátolja a gyomor szekrécióját és mozgékonyságát, valamint a hipotalamusz hatására csökkenti az étvágyat és az ételbevitelt.
A GLP-1 emberekben történő beadása csökkent táplálékfelvételt eredményez a gyomor ürítésének lassításával, teltségérzetet eredményez, valamint a hipotalamusz receptorok stimulálásával, az étvágy csökkentésével.
A GLP-1-et a dipeptidil-peptidáz IV inaktiválja.
Exenatid
Az exenatid, egy 39 aminosavú peptid, a GLP-1 analógja, hatással van a GLP-1-re, de hosszabb a hatásideje.
Az exenatid a metformin vagy a szulfonil-karbamid mellett 2-es típusú cukorbetegség kezelésére javallt. Az exenatidot étkezés előtt naponta kétszer szubkután adják be. Az inzulinnal ellentétben az exenatid hajlamos a súlycsökkenésre.
BYETTA * Injektált, előretöltött injekciós toll
A gyomorürülés lassulása miatt az exenatid lelassíthatja a szájon át alkalmazott emésztőrendszer és a glükóz felszívódását. A leggyakoribb mellékhatás az émelygés kialakulása.
Liraglutid
A liraglutid a GLP-1 analógja.
Victoza *, injekció
További információ: Liraglutide.
Dipeptidil-peptidáz-4 inhibitorok vagy gliptinek
A gliptinek, a szitagliptin, a vildagliptin és a szaxagliptin olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a dipeptidil-peptidáz-4 vagy a DPP-4 enzimet, amely inaktiválja a glükagonszerű peptidet, a GLP-1-t és a glükózfüggő inzulininotróp peptidet, a GIP-t. A DPP-4 gátlása a GLP-1 és a GIP koncentrációjának nagymértékű növekedéséhez vezet, ami fokozza az inzulin szekrécióját és csökkenti a glükagon szekrécióját, ami a gliptinek antidiabetikus tulajdonságokkal bír.
A 2-es típusú cukorbetegeknél a metformin vagy a szulfonilurea mellett alkalmazott gliptinek csökkentik a vércukorszintet és a hemoblobin A1 koncentrációt, de a klinikai paraméterekre vonatkozó hosszú távú eredmények nem állnak rendelkezésre.
JANUVIA *, XELEVIA * 100 mg kapszula tabletta
- Az oxyntomodulin egy 37 aminosav étvágycsökkentő polipeptidje, amely proglukagonból származik, és amely csökkenti az étvágyat azáltal, hogy ugyanazokra a receptorokra hat, mint a GLP-1.
- A GIP-t vagy gyomor-gátló polipeptidet, más néven glükózfüggő inzulinotróp polipeptidet, amely 42 aminosavból áll, a duodenum és a jejunum választja ki, különösen étkezés után. A GIP stimulálja az inzulin szekrécióját és gátolja a gyomor savszekrécióját.