InfoCancer - ARCAGY - GINECO - Rákkezelések - Szisztémás kezelések - Hormonterápia -
LH-RH agonisták
A Gn-RH (G az adotropin R elonáló H ormonon), más néven LH-RH (L uteinizáló H ormone R elengedi a H ormont) egy olyan hormon (dekapeptid), amelyet a hipotalamusz fiziológiásan szekretál, szakaszos kibocsátásokkal óránként kb. 0,5–1 kisülés gyakorisága. Ezeket a kisüléseket egy olyan szerkezet váltja ki, amelyet néha pulzáló hipotalamikus generátornak neveznek.
Ezt a váladékot bizonyos mediátorok modulálják, és az ivarmirigy nemi hormonjai, például tesztoszteron, ösztradiol vagy progeszteron lelassítják. A nőknél a menstruációs ciklus közepén az ösztradiol koncentrációjának növekedése váltja ki a GnRH felszabadulását és az ovulációt.
A hipotalamusz által felszabadított GnRH egy portális vénás rendszeren keresztül jut az agyalapi mirigybe. Ezután kiváltja az FSH és az LH hormon agyalapi mirigy szekrécióját.
Az LH-RH analógjai
Andrew Schally fejlesztette ki, aki megosztotta az 1975-ös Nobel-díjat Roger Guilleminnel, a biológiai LH-RH felfedezőjével.
AZ ALKALMAZÁS MÓDSZERE NAGYON FONTOS ...
A Gn-RH beadásakor annak hatása a beadás módjától függően eltérő.
Folyamatos beadáskor ...
A fiziológiai szekréció megközelítésével növeli az FSH és az LH felszabadulását. Serkenti azon gének átírását, amelyek a gonadotropinok alfa- és béta-fehérje alegységeit kódolják. In vitro megtermékenyítés (IVF) protokollokban használják.
Folyamatos ügyintézésben ...
A Gn-RH állandóan magas koncentrációjának fenntartása egy átmeneti stimuláció után (fellángol, az agyalapi mirigy receptorainak telítettségéhez vezet, amely az FSH és LH szekréciójának kiszáradásához vezet a receptorok deszenzitizálásával. ekkor a herék megszakítják az androgének termelését, mivel már nincs olyan LH, amely a Leydig sejtjein receptoraihoz kötődne, ami valódi kémiai kasztráláshoz vezet.
A Gn-RH folyamatos alkalmazásának hatása a kezelés abbahagyása után körülbelül két hónapon belül visszafordul, és a normális működés újraindul.
LH-RH AGONISZTUSOK JÓVÁHAGYOTTÁK Franciaországban
1976 óta az LHRH agonistákat használják kémiai kasztrálás elérésére. Ezek olyan injekciós gyógyszerek, amelyek implantátumok formájában érkeznek a bőr alá. Tevékenységük a felhasznált termékektől függően 2-6 hónapig tart.
Ezek a gyógyszerek blokkolják a tesztoszteron szekrécióját. Előrehaladott hormonfüggő prosztatarák és bizonyos előrehaladott emlőrák kezelésére írják fel őket premenopauzás nőknél.
- Decapeptyl ™ (triptorelin): 3,75 mg 4 hetente vagy 11,25 mg 3 havonta vagy 22,5 mg 6 havonta intramuszkuláris injekcióval (IM)
- Enantone ™ (leuprorelin): 3,75 mg 4 hetente vagy 11,25 mg 3 havonta vagy 22,50 mg 6 havonta szubkután injekcióval (SC)
- Bigonist ™ (buserelin) implantátum formája 6,3 mg 8 hetente
- Zoladex ™ (goserelin) implantátum, 3,6 mg 4 hetente vagy 10,8 mg 12 hetente
LHRH antagonisták
ÚJ MEGKÖZELÍTÉS
Az LH-RH antagonisták (abarelix, cefrorelix) kifejlesztése a kezelés kezdetén közvetlenül blokkolja az agyalapi mirigy receptorait, és gyors és reverzibilis kasztrálást eredményez "fellángolás" nélkül, a kezelés kezdetén.
Ezek a jellemzők lehetővé tehetik rövid ideig történő alkalmazásukat adjuvánsként vagy neoadjuvánsként a helyi kezeléshez. Az abarelix és a leuprorelin közötti randomizált vizsgálat kimutatta, hogy a kasztrálási hormonális szintet a 15. napon érték el az abarelix-szel kezelt betegek 75% -ában, csak a leuprorelinnel kezelt betegek 10% -ában, és egy hónap alatt.
DEGARELIX (FIRMAGON TM)
Ez az új molekula a hormon antagonistája, amely gonadotropinok (GnRH vagy LH/RH) felszabadulását okozza.
Előrehaladott, hormonfüggő prosztatarák kezelésére javallt.
A kezelést 240 mg-os dózisban kell beadni, két szubkután, egyenként 120 mg-os injekció formájában. A fenntartó kezelés havonta 80 mg szubkután injekciót tartalmaz
Mivel a degarelix nem vált ki csúcsértéket a tesztoszteronban, a kezelés kezdetekor nincs "fellángoló" jelenség.
A többi nemkívánatos esemény tekintetében összehasonlíthatók az LH/RH agonistáknál megfigyeltekkel.
A Franciaországban kapható különféle gyógyszerek
Áttétes prosztatarák
Kiegészítő terápia a külső sugárterápiához lokálisan előrehaladott prosztatarákban
RH + metasztatikus emlőrák premenopauzás nőknél, amikor a petefészek működésének elnyomása szükséges
- Helyileg előrehaladott vagy áttétes
- Egyidejűleg és kiegészítve a külső sugárterápiával lokálisan fejlett formákban
RH + metasztatikus emlőrák premenopauzás nőknél, amikor a petefészek működésének elnyomása szükséges
A méh mióma preoperatív kezelése
Forró villanások
Alvási és hangulati zavarok, fejfájás
Csontritkulás
Alacsony libidó, arthralgia, izomgyengeség érzése
Forró villanások,
Alvási és hangulati zavarok, fejfájás
emlőrák: hüvelygyulladás
Forró villanások,
Alvási és hangulati zavarok, fejfájás
Androgén receptorok és prosztatarák
RÖVIDEN.