Kodein - biológia
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Antibiotikumok baktériumoktól
Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója
Molekuláris iránytű a sejtek igazításához
Mi teszi a levelek öregedését ősszel
A keselyű gyöngytyúk demokráciája
Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Kodein
Víz: 9000 mg l -1 (20 ° C) [1]
Kodein egy természetesen előforduló kémiai vegyület az opiátok csoportjából. A kodeint gyógyászati anyagként használják az orvostudományban. Fájdalomcsillapítóként többnyire paracetamollal kombinálva és köhögéscsillapítóként használják. A Boehringer Ingelheim gyógyszergyár 1912-ben rendelkezett az első szabadalommal gyógyszerként.
A kodein aránya az ópiumban, amely ennek az anyagnak a természetes forrása, 1-2%.
Kémiai tulajdonságok
A kodein a morfin 3-monometil-étere. Olvadáspont 154 ° C, vízben való oldhatóság kodein-monohidrát esetében 8 mg/ml 20 ° C-on, 17 mg/ml 80 ° C-on, kodein-hidroklorid esetén 50 mg/ml 20 ° C-on, 1000 mg/ml 100 ° C-on 35 mg/ml kodein-szulfát 20 ° C-on, 150 mg/ml 80 ° C-on és kodein-foszfát-hemihidrát 400 mg/ml.
Farmakológiai tulajdonságok
A kodein fájdalomcsillapító hatását a morfin aktív metabolit hatására fejleszti, amelynek körülbelül 10% -át demetilezéssel állítják elő a CYP2D6 részvételével. A kodein maga is közvetít egy hatást az opioid receptorokhoz (μ-receptorokhoz) kötődve, de affinitása a receptorhoz csekély. Több mint 400 mg kodein bevétele esetén a maximális metabolizálhatóság érhető el, mivel a CYP2D6 megfelelő enzimkapacitása kimerül. Ennek eredményeként a hatás már nem nő, hanem csak tovább tart. A köhögéscsillapító hatást tekintve állítólag a kodein ugyanolyan hatékonyságú, mint a morfin.
A genetikai CYP2D6 polimorfizmus következtében a kodein hatása erősségében változhat: a fehér bőrű populáció körülbelül 10% -a csak lassan képes metabolizálni a kodeint, így az elégtelen morfinképződés miatt a hatás kevésbé hangsúlyos. Ezzel szemben a gyors metabolizálók, amelyek a fehér lakosság körülbelül 1–5,5% -át teszik ki, megnövekedett morfium-koncentrációt tapasztalhatnak a plazmában, ami a morfinnal kapcsolatos mellékhatások, sőt mérgezés kockázatával jár.
A kodein körülbelül 10% -a változatlan formában ürül morfium és kodein konjugátumok formájában a vesén keresztül (renálisan).
Klinikai információk
A kodein a száraz köhögés ellen választott gyógyszer; az átlagos napi adag 60–120 mg felnőtteknél. Az Egyesült Államokban alkalmazott alacsony, vény nélkül kapható adagok hatékonysága nem bizonyított. [3] A kodein köhögéscsillapító hatékonysága COPD-ben megkérdőjelezhető. [4]
Leginkább paracetamollal, de más fájdalomcsillapító szerekkel kombinálva a kodeint fájdalomcsillapítókban használják mérsékelt vagy súlyos fájdalom kezelésére.
A kodein 1999-ig rendszeresen helyettesítette a heroinfüggőséget Németországban, amelyet az orvosok a megfelelés és az elvonási szindróma megindításának és legyőzésének viszonylagos egyszerűsége miatt preferáltak. Hosszabb felezési idejű anyagok kiszorították.
A kodein leggyakoribb mellékhatásai az émelygés, hányás és székrekedés, valamint a fáradtság. A kodein függőséget okozhat. A kodein és metabolitja, a morfin kiválasztódik az anyatejbe. 2007-ben a Szövetségi Kábítószer- és Orvostechnikai Intézet (BfArM) ezért figyelmeztetést rendelt el a termékismertető szövegekbe történő felvételére, a csecsemőknél jelentkező mellékhatások, például rossz alkoholfogyasztás, álmosság (aluszékonyság) és letargia figyelésére, valamint a szoptatás megszakítására, ha ismételten kodeintartalmú készítményeket szed. [5] [6] [7] Ezt megelőzően jelentést készítettek egy olyan csecsemő haláláról, aki szoptatással szerzett morfin túladagolás következtében halt meg, miután édesanyja kodeint tartalmazó fájdalomcsillapítót szedett.
Gyógyszerészeti információk
A kodein-monohidrát mellett a kodein-foszfát-hemihidrátot gyógyszeresen is használják. A rugalmas adagolás miatt a folyékony kiszerelések, például cseppek vagy gyümölcslé szoktak köhögni, de tabletták vagy kapszulák is alkalmazhatók. A kodein plazma felezési ideje csak 2-3 óra, a nyújtott hatású hatóanyagokat a nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerek kínálják. A kodein folyékony adagolási formákban a kationcserélőhöz (kodein-poli (sztirol, divinilbenzol) szulfonát) való kötődéssel lassul.
Kábítószer-előírások
Németország
Németországban a kábítószertörvény forgalomba hozható és felírható kábítószerként osztályozza a kodeint, [8] engedély és recept nélkül történő kezelése általában bűncselekmény. Alacsony dózisok vagy mennyiségek (azaz "... más, az I – III. mellékletbe tartozó anyag nélkül legfeljebb 2,5% vagy megosztott formában legfeljebb 100 mg kodein, bázisként számítva") Mentességet élveznek a kábítószer-törvények alól, amennyiben azokat nem írják fel kábítószer- vagy alkoholfüggő emberek számára.
Ausztria
A kodein használatához receptre van szükség, és a Kábítószer-rendelet szabályozza. Legfeljebb 2,5% koncentrációban osztatlan készítményekben vagy 100 mg-ig osztott készítményekben (a szabad bázis alapján) nincs szükség gyógyszerre. [9]
Svájc
A kodeint kábítószerként tekintik Svájcban is. Kivételt képeznek azonban azok a készítmények, amelyek nem tartalmaznak 2,5% -nál többet a készítményben vagy megosztott formában 100 mg kodeint; Némelyikük nagyon alacsony adagokban kapható vény nélkül (C kategória).
Kereskedelmi nevek
Hörgőtabletták VA (CH), Bronchicum mono (D), Capitole (CH), Codicaps mono (D), Codicompren (D), Codidol (A), Codipertussin (D, A), Dehace (A), Iropect (CH), Longtussin (D), Makatussin-kodein (D, A, CH), Optipect (D), Pharmacieplusd (CH), Rotpunkt Apotheke Bronchialpastillen kodeinnel (CH), Tryasol (D), Tiamon (D), Tussoret (D), számos Generikus gyógyszerek (D, CH)
Kombinált készítmények
- paracetamollal: Azur compositum SC (D), Contraneural Paracetamol/Codeine (D), Gelonida (D), Nedolon (D), Optipyrin (D), Talvosilen (D), Titretta (D)
- paracetamollal és koffeinnel: Azur compositum (D)
- paracetamollal és acetilszalicilsavval: Dolomo N (D)
- acetilszalicilsavval: Dolviran N (D)
- diklofenakkal: Combaren (D), Voltaren plus (D)
- difenhidraminnal: Benilin (CH)
- guaifenesinnel: Resyl plus (A, CH)
- drofeninnel és propifenazonnal: Spasmoplus (A)