Letrozol tények, adagolás és mellékhatások
Ez a bejegyzés elérhető német nyelven is
Letrozol [pl. A Femara a Novartis Pharma-tól] az aromatáz-gátlóknak nevezett anyagok csoportjába tartozik, amelyek részben blokkolják az androgének ösztrogénné történő átalakulását a test perifériás sejtjein. A letrozol bevétele többek között csökkenti az ösztrogénszintet (a tanulmányok szerint akár 75% -ra is). Ez különösen érdekes azoknak a testépítőknek, akik AAS-t (anabolikus/androgén szteroidok) használnak a mellékhatások ellensúlyozására. A letrozol a testépítő körökben is népszerű, hogy elősegítse a zsírvesztést és elősegítse az izmok száraz és kemény megjelenését a versenyekre való felkészülés során.
Az aromatáz enzimet blokkolják az aromatáz inhibitorok, például a letrozol; ez a folyamat csökkenti a tesztoszteron ösztrogénné történő átalakulását. A letozol egy aromatáz inhibitor, amely versenyez a tesztoszteronnal. Ezeket az aromatáz-inhibitorokat II-es típusú aromatáz-inhibitoroknak is nevezik.
Az ösztrogénreceptor-blokkolók, például a tamoxifen (Nolvadex) vagy a klomifen (Clomid) a legtöbb esetben elegendően csökkenthetik az anabolikus androgén szteroidok (AAS) ösztrogénnel kapcsolatos mellékhatásait. Ezek az aromatáz-gátlók egyrészt olcsóbbak, mint a letrozol, másrészt pozitívan hatnak a koleszterinszintre, mivel hasonló hatást gyakorolnak a máj koleszterinszintjére. A testépítésben ma a letrozolt elsősorban a versenyekre való felkészüléshez használják, mivel - amint már leírtuk - támogatja a zsírvesztést és az izmok kiszáradását, és csökkenti az ösztrogén szintjét. A testedzők általában edzés közben olcsón elfogadják, hogy a felépülés során vizet adnak hozzá, de kevésbé vannak kitéve mellékhatásoknak.
A testépítő körökben olyan pletyka kering, hogy a letrozol egyszerű szedése teljesen megszüntetheti a meglévő gynecomastia-t. Ezt azonban óvatosan kell vizsgálni. A gynecomastia esetén mindig orvoshoz kell fordulni.
A szteroidos kúra befejezése után a letrozolt gyakran szedik, hogy a szervezet saját hormontermelése újra elinduljon. A tesztoszteronszint és az LH hormonszint növelésével a letrozol elősegíti a szervezet saját tesztoszterontermelését.
A letrozol hatóanyag alkalmazási területe az orvostudományban:
Az emlőrák legtöbb formáját növekedésében az ösztrogén női nemi hormon stimulálja. A letozolt az emlőrák hormonfüggő formáinak kezelésére használják postmenopauzás nőknél, a tumor növekedési sebességének csökkentése érdekében. Daganatellenes gyógyszerként alkalmazzák azoknál a betegeknél is, akik petefészkeik eltávolítása miatt mesterséges menopauzán mennek keresztül.
Hogyan működik a Letrozole:
Ösztrogénérzékeny daganatokban az ösztrogén elősegíti a rák növekedését és a rákos sejtek terjedését a test többi részébe (áttétek). Az ösztrogén megvonásával ezen speciális daganatok, például az emlőrák növekedése megáll. Néhány rákellenes gyógyszer kihasználja ezt a tényt. Ide tartoznak az aromatáz-inhibitorok, például a letrozol csoportjának hatóanyagai is. Mint minden aromatáz gátló, a hatóanyag is blokkolja az aromatáz enzimet, amely fontos az ösztrogénképződés szempontjából.
A menopauza előtt a petefészkek jelentik az aromatáz ösztrogéntermelésének fő székhelyét. A petefészkekben azonban az aromatáz inhibitorok hatástalanok, és nem képesek elnyomni az ösztrogén termelését. Ezenkívül kis mennyiségű ösztrogént termel az aromatáz a májban, a mellékvesében, a zsírszövet sejtjeiben és - végzetesen - az emlőrák sejtjeiben is. Ezekben a szövetekben az ösztrogéntermelés a menopauza után is folytatódik. Most azonban letrozol szedésével blokkolható. Ez a menopauza után fennmaradó ösztrogéntermelést is leállítja.
Orvosi területen az aromatáz inhibitor letrozol dózisa napi 2,5 mg. Különböző klinikai vizsgálatokban azonban bebizonyosodott, hogy az ösztrogéntermelés 75% -os elnyomása elérhető 0,1–0,5 mg-os dózisokkal.
A testépítők a doppingfázisban gyakran használják a letrozolt az ösztrogén mellékhatások ellensúlyozására. A dózisok jóval alacsonyabbak az orvosi területen tapasztalhatóaknál, ezért kétnaponta 0,25-1,25 mg letrozol adagok csökkenthetők az ösztrogénnel kapcsolatos mellékhatások csökkentésében. Mivel a letrozol hatóanyag felezési ideje több mint két nap (kb. 50 óra), ezért minden másnapi bevétel általában elegendő.
Mellékhatások (gyakori):
Izzadás, ízületi fájdalom, hőhullámok, fáradtság, gyengeség, étvágytalanság, fokozott étvágy, a vér koleszterinszintjének feleslege, depresszió, fejfájás, szédülés, émelygés és hányás, gyomorégés, székrekedés, hasmenés, hajhullás, kiütés, izomfájdalom, csontfájdalom, csonttömeg csökkenés (csontritkulás), Törött csontok, rossz közérzet, vízvisszatartás a karokban és a lábakban, súlygyarapodás.
Mellékhatások (nem gyakori):
Húgyúti fertőzések, fehérvérsejthiány, vízvisszatartás a szövetben, szorongásos rendellenességek, ideértve az idegességet, ingerlékenységet, álmosságot, alvászavarokat, memóriazavarokat, érzékszervi rendellenességeket, zsibbadást, ízzavarokat, szürkehályogot, szemirritációt, homályos látást, szívdobogásgyorsulást, gyors szívverést, akut trombózist, vérnyomásemelkedést, Hasi fájdalom, a szájnyálkahártya gyulladása, szájszárazság, a májenzimszint emelkedése, viszketés, bőrszárazság, csalánkiütés, ízületi gyulladás, gyakori vizelés, hüvelyi vérzés, váladékozás, száraz hüvely, mellkasi fájdalom, láz, száraz nyálkahártya, szomjúságérzés, fogyás.
Agyvérzés, a pulmonalis artéria elzáródása, az artéria általános elzáródása, agyvérzés.
Ismert kölcsönhatások más szerekkel:
Többek között a citokróm P-450 2A6 enzimet gátolja a letrozol. Az enzim által lebontott és enyhe túladagolás mellett is mérgező hatóanyagokat nem szabad együtt venni.
A letroszol nem alkalmazható olyan nőknél, akik még nem mennek át a menopauzán (menopauza), vagy akiknek a vérükben megfelelő hormonszint van.
Károsodott májműködésű vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a hatóanyag csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható.
Osteoporosisban szenvedő betegeknél vagy csonttörés esetén az orvosoknak meg kell mérniük a csontsűrűséget, mielőtt elkezdenék a gyógyszeres kezelést, és rendszeres időközönként folytatniuk kell a csontsűrűség mérését. Szükség esetén megelőző intézkedéseket kell hozni, vagy el kell kezdeni a csontvesztés kezelését.
Alkalmazás/adagolás:
A letrozolt az orvostudományban szokásos adagban, 2,5 mg/nap adagolják.
A testépítők a felépülési szakaszban a letrozolt szteroidokkal kombinálva használják, 0,25-1,25 mg dózisban 2-3 naponta. A verseny szakaszában legfeljebb 2,5 mg/nap dózisok találhatók. Tilos terhesség vagy szoptatás alatt használni.
Az itt megadott adagolási információk nem ajánlottak adagolásra vagy orvosi tanácsra. Ezek olyan testépítőktől származnak, akik ezeket a hatóanyagokat használják vagy használták. Az adagok semmiképpen sem tekinthetők általánosan alkalmazhatónak. Ha szteroidok vagy hasonlók használatára gondol, kérdezze meg orvosát vagy gyógyszerészét.
Feketepiaci árak/elérhetőség:
A letrozolt vényköteles gyógyszerként engedélyezték Németországban 2006 márciusa óta, Svájcban pedig 1997 óta. Megfelelő vény nélkül kapható gyógyszertárakból, ára: 180 - 240 euró 30 darab 2,5 mg-os tablettánként.
Azonos hatóanyagú példányok a feketepiacon különböző földalatti laboratóriumokban kaphatók. 30 db 2,5 mg hatóanyagot tartalmazó tabletta ára 100 és 150 euró között mozog.
A letrozol mérsékelten elérhető a feketepiacon.
Szinonimák:
Letrozol, 4,4- (1H-1,2,4-triazol-1-il-metilén) dibenzonitril, Letrozolum, letrozol, Femara, Letrozole, Femera
Kereskedelmi név/gyártó:
Femara/Novartis Pharma GmbH
Letrozol Onkovis 2,5 mg filmtabletta/onkovis GmbH
Letrozol-CT 2,5 mg filmtabletta/CT-Arzneimittel GmbH
LetroHEXAL 2,5 mg filmtabletta/HEXAL AG
Kémiai információk:
Molekuláris képlet: C17H11N5
Molekulatömeg: 285,303 g/mol
Monoizotópos tömeg: 285,101440 Da
Felezési ideje: kb. 50 óra
A letrozol fehér vagy sárgás színű kristályos por, amely gyakorlatilag szagtalan.
Könnyen oldódik diklór-metánban, mérsékelten oldódik etanolban és vízben nem oldódik.
A letrozol nagyon érzékeny anyag, és folyamatosan 25 Celsius fokon kell tárolni. Nem szabad 30 Celsius-foknál magasabb hőmérsékletnek kitenni. A tárolási környezetnek száraznak kell lennie.
A Letrozole filmtabletta (Femara) a következő, nem gyógyászatilag aktív összetevőket is tartalmazza: vas-oxid-hidrát (E 172), erősen diszpergált szilícium-dioxid, hipromellóz, laktóz-monohidrát, makrogol 8000, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, poli (O-karboxi-metil) -keményítő-nátriumsó, talkum, titán-dioxid (E 171), kukoricakeményítő
4,4 '- (1H-1,2,4-TRIAZOL-1-il-metilén) -BIS-benzonitril; FEMARA; CGS-20267; LETROZOL; LetrozoleUsp28; Letrozol 99%; CGS-20267, Femara; LETRAZOL; letrozolex; Lelrozole; 1- [BIS (4-ciano-fenil) -metil] -1,2,4-TRIAZOL; 4,4 '- (1H-1,2,4-triazol-1-il-metilén) -di-benzonitril; LETROZOL; 4,4 '- (1H-1,2,4-triazol-1-il-metilén) -biszbenzonitrilek; 4,4 '- [(1H-1,2,4-triazol-1-il) metilén] dibenzonitrilek
IUPAC név: 4 - [(4-ciano-fenil) - (1,2,4-triazol-1-il) -metil] benzonitril
CAS nyilvántartási szám: 112809-51-5
Keresőfogalmak: Letrozohl, Femara, Femera, Famara, Lethrozol, Lethro, Letro