LH-RH agonisták és antagonisták

A lap összefoglalása

Ezeknek a gyógyszereknek a célja a gonadotropinok (FSH és LH) agyalapi mirigy termelésének gátlása. Főleg az onkológiában és a nőgyógyászatban használják (orvosilag támogatott nemzéssel összefüggésben).

ECN elem (ek)

Fiziopatológiai emlékeztető

antagonisták

Emberben az LH elengedhetetlen a here tesztoszteron termelődéséhez. Sőt, a mellékvese androgéntermelése LH hiányában folytatódik. Ezért van szükség antiandrogén hozzáadására, ha „teljes androgén blokádot” akarunk elérni.

A nőknél az FSH és az LH egyaránt stimulálja az ösztradiol termelést: az FSH a perifériás aromatáz aktivitás fokozásával elősegíti a petefészek tüszők és az LH növekedését.

Az agyalapi mirigy FSH és LH termelése az LH-RH (más néven Gn-RH) pulzáló szekréciójától függ. Negatív visszajelzés van az FSH és az LH tesztoszteron, ösztradiol és progeszteron általi kiválasztásáról.

Jelenleg két megközelítésünk van az FSH és az LH termelésének blokkolására:

- LH-RH agonisták (más néven GnRH), amelyek telítik az agyalapi mirigy receptorait. Kezdetben ez a stimuláció az LH felszabadulásához, és ennek következtében az első napokban a keringő androgének növekedéséhez vezet ("flair up" hatás). Ezután az agyalapi mirigy megnyugszik, a receptorok állandó telítettségét követve, és a tesztoszteron koncentráció 3-4 hét alatt eléri a mesés szintet.

A prosztatarákban a tesztoszteron növekedése elleni küzdelem érdekében általában a kezelés kezdetekor antiandrogént írnak fel.

- LH-RH antagonisták, amelyek közvetlenül blokkolják az agyalapi mirigy receptorait, és gyorsan "Lla-up" hatás nélkül indukálják az LH-koncentráció csökkenését.