Lidokain - biológia
Fehér vagy csaknem fehér színű, kristályos por [1]
Feszültségfüggő nátriumcsatornák blokádja [2]
rossz vízben (4,1 g l −1) [3]
Lidokain (Kereskedelmi nevek például Xilokain) egy amid típusú helyi érzéstelenítő, amelyet Ib osztályú antiaritmiás szerként is alkalmaznak.
sztori
A lidokain volt az első amino-amid helyi érzéstelenítő, amelyet Nils Löfgren (1913-1967) és Bengt Lundqvist svéd vegyészek szintetizáltak 1943-ban [5]. Eladták a lidokain szabadalmi jogait az Astra AB svéd gyógyszergyárnak.
bemutatás
A lidokain 2,6-xilidinből több szakaszban szintetizálódik.
Alkalmazás
A lidokainot gyakran alkalmazzák az emberi és az állatgyógyászatban hidrokloridsója formájában, jó és gyors hatású helyi érzéstelenítőként (helyi érzéstelenítés).
Ebből a célból a lidokaint vagy befecskendezik a szövetbe (infiltrációs érzéstelenítés) annak érdekében, hogy elzsibbadjon egy kisebb terület, amire szükség van egy hasadék varrásához vagy hasonló kisebb műveletekhez. Alternatív megoldásként az ideg területére fecskendezik be annak ellátási területének zsibbadása érdekében (vezetési érzéstelenítés).
A gyógyszernek 1-3 percig kell hatnia, majd megfelelő helyi érzéstelenítést alkalmaznak. A hatás időtartama dózistól függ, egy-három óra.
Mivel a lidokain jól felszívódik a nyálkahártyán keresztül, ez a hatóanyag permetek vagy kenőcsök formájában áll rendelkezésre a felszíni érzéstelenítéshez (EMLA alkalmazás - lidokain és prilokain 1: 1 arányban). Vannak lidokain-tartalmú kenőanyagok is, amelyek megkönnyítik az endotracheális intubációt.
A lidokaint injekciós oldat formájában használják a fogorvosok helyi érzéstelenítésben, ezért "fogorvosi kokainnak" hívják, különösen a dél-német és svájci nyelvterületeken.
A lidokain receptet igényel parenterális alkalmazásra, néhány kivételtől eltekintve, valamint a szemen és a külső hallójáraton történő alkalmazásra. A szülészet szubkután vagy intramuszkuláris regionális érzéstelenítéséhez (perineális metszéseket, perineális metszéseket és könnyeket varrva) Németországban a lidokain korlátozott adagokban és legfeljebb 1% -os koncentrációban adható szülésznek és szülésznek orvos receptje nélkül.
A lidokain 2007 óta kapható különböző európai országokban, transzdermális tapasz formájában, 5 tömegszázalék lidokainnal, kereskedelmi néven. Versatis herpesz zoster fertőzés utáni neuropátiás fájdalom kezelésére engedélyezett. [6]
A lidokain stabilizáló hatással van a szívritmusra. Az Ib osztály antiaritmiás szereként elnyomja a kamrákból eredő szívritmuszavarokat (kamrai extrasystolák/tachycardia). A korábbi gyakori sürgősségi gyógyszeres kezelés jelentősen csökkent, mivel maga a lidokain okozhat szívritmuszavarokat és korlátozhatja a szív összehúzódási erejét (= negatív inotrop hatás).
A lidokain a férfiak számára kenőcsök, spray-k vagy krémek formájában áll rendelkezésre a korai magömlés elnyomására. A lidokain-tartalmú "hosszú távú kenőcsök", "késleltető krémek" vagy "késleltetett spray-oldatok" vény nélkül kaphatók, és vékonyan alkalmazzák a hüvelyeket, amikor a fityma visszahúzódik.
Az adagtól függően a lidokain gyakran csak 30 perc elteltével csökkenti a hüvely érzékenységét, és több mint 60 percig is tarthat.
A lidokain a csecsemők fogzási segédanyagának hatóanyagaként is használható.
Működési elv
A lidokain blokkolja a feszültségfüggő nátriumcsatornákat az idegsejt sejtmembránjában. Ha a bőrön lévő érzékeny receptorok állítólag a nyomás, a fájdalom, a meleg, a hideg stb. Érzését továbbítják az agyba, akkor a gerjesztés átvitele az idegsejteken keresztül blokkolva van, mivel az idegsejtbe egyetlen nátrium sem tud áramlani, és így az akciós potenciál kialakulása megnehezül. A bőr alá fecskendezve vagy kenőcsként alkalmazva a lidokain csak az ott található idegsejteken működik. A vékony idegrostok átvitele korábban blokkolódik, mint a vastagok. Ennek eredményeként a funkcionális hiba a következő sorrendet eredményezi: fájdalom - hőmérséklet - érintés - nyomás - és végül efferensek. Az efferensek a központi idegrendszerből származó rostok, amelyek például beidegzik az izmokat. Ez a motoros képességek (izommozgások) kudarcát okozza ezen a ponton.
nem kívánt hatások
Mint minden helyi érzéstelenítő, a lidokain is okozhat tipikus mellékhatásokat; Ide tartoznak a központi idegrendszer területén fellépő hatások (például nyugtalanság, görcsrohamok stb.), A szív (aritmia), a vérnyomásesés és az allergiás reakciók.
Használja antiaritmiás szerként
A lidokain lassítja a gerjesztés terjedését a szívizomban a His és a Purkinje szál köteg között, és főleg tachycardialis aritmiák esetén alkalmazzák. Ez egy Ib osztályú antiaritmiás szer (nátriumcsatorna-blokkoló).
Aktív elv a szívében
A lidokain lelassítja a szívizomsejt akciós potenciáljának meredek emelkedését, amely a nátrium szívizomsejtbe történő gyors beáramlása miatt következik be. Az idegsejtekhez hasonlóan a lidokain is gátolja a szívizom nátriumcsatornáit, és izgatott állapotban a nátrium beáramlása a szívizomsejtekbe lelassul.
A lidokain nátriumcsatornához való kötődése és befolyásolása csak akkor lehetséges, ha a nátriumcsatorna nyitott vagy inaktivált állapotban van - azaz a szívműködés alatt vagy annak végén. Amikor a nátriumcsatorna zárva van, i. H. a pihenő fázisban a lidokain fokozatosan elszakad a nátriumcsatornától. Ebben a két akciós potenciál közötti időszakban a lidokain gátló hatása ezért folyamatosan csökken. Ennek eredményeként a lidokain gátló hatása a pulzusszámtól függ (felhasználás-függőség blokk).
Magas pulzus mellett a lidokain csak részben disszociál a nátriumcsatornától, amíg új akciós potenciál nem jön létre. Ha a pulzus lassú, a lidokainnak elegendő ideje van két akciós potenciál között, hogy teljesen elszakadjon a nátriumcsatornától. Ennek eredményeként az akciós potenciál lassulása alacsony pulzus mellett kevésbé hatékony vagy egyáltalán nem hatásos, míg a nátriumcsatornákra gyakorolt hatás magas pulzusszámnál kifejezettebb. Ez kulcsfontosságú előny a tachycardialis aritmiák lidokainnal történő kezelésében.
További előny, hogy a lidokain csak a már sérült szívizomsejteken tud működni, mivel ezek már „előpolarizáltak”, és a nyugalmi szakasz, amelyben a lidokain nem tud kötődni a nátriumcsatornához, lerövidül, bár az akciós potenciálok közötti idő nem rövidül kell.
Jelzések és az alkalmazás típusa
A lidokaint intravénásan kell beadni antiaritmiás szerként. Az első adagot intravénásan, „bolus formájában” adják be, ezt követően a lidokaint folyamatosan infúzióval vagy fecskendőpumpával kell beadni. Mindenféle kamrai ritmuszavarra javallt, ideértve az antidepresszánsokkal vagy glikozidokkal történő mérgezést és a torsade de pointes tachycardiát. A szívizom irritációját okozó beavatkozások (pl. Abláció vagy koszorúér-angiográfia) előtt a lidocain megelőzően adható a kamrai aritmiák kockázatának csökkentése érdekében.
A lidokain nem adható II. Fokú AV blokkban.
A szívelégtelenség vagy a hipotenzió szintén ellenjavallat, mivel a lidokain, mint más antiaritmiás szerek, szintén negatív inotrop hatással bír.
Kereskedelmi nevek
Itt csak egy választás látható.
Monopreparációk
Dolocupin (A), Dynexan (D, CH), Kenergon (CH), Licain (D), Lidesthesin (már nem elérhető), LidoPosterine (D), Lignocaine (D), Posterisan akut (D), Sedagul (CH), Solarcaine (CH), Trachsisan (D), Versatis (D), Xylocain (D, A, CH), Xylocitin-loc (D), Xyloneural (CH), számos generikus gyógyszer (D, CH)
Kombinált készítmények
Anaesthecomp (D), Anginazol (CH), Dentinox (D, A), Doloproct (D), Doxiproct (CH), Emla (A), Faktu akut (D), Fenipic (CH), Instillagel (D, A), Kamistad (D), Lemocin (D, A, CH), Neo-angin (CH), Parodontal (D), Rapydan (A), Sangerol (CH), Wick Sulagil (D)
web Linkek
- Svájci gyógyszergyűjtemény: lidokain készítmények
- Lidokain a mentőszolgálatban
- CK ismeretek: Lidokain a klaszteres fejfájás kezelésére
Egyéni bizonyíték
- ↑ 1,01,1 Európai Gyógyszerkönyv (szerk.): EURÓPAI FARMAKOPOE 5. KIADÁS. 5,0-5,8, 2006 .
- ↑ Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Schäfer-Korting, Mutschler droghatások, 8. kiadás, 2001, ISBN 3-8047-1763-2, 267. o.
- ↑ 3.03,13,23,33,4Lidokain a ChemIDplus-nál.
- ↑ 4,04,14,2 adatlap Lidokain a Sigma-Aldrich címen, hozzáférés: 2011. április 7.
- ↑ http: //facelifting-face-lift.de/55/Lidocaine
- ↑ Termékinformációk a szövetségi és az állami kormányok kábítószer-információs rendszerében (AMIS).
Nils Löfgren (1948). Xilokain: új szintetikus drog.