Lidokain - hatás, alkalmazás és kockázatok
Lidokain a helyi érzéstelenítők osztályába tartozó gyógyszer, amely antiaritmiás szerként is működik. A nátriumcsatorna-blokkolók csoportjába tartozik.
Tartalomjegyzék
Mi a lidokain?
A lidokain gyógyszer volt az első amino-amid helyi érzéstelenítő. 1943-ban Bengt Lundqvist és Nils Löfgren svéd vegyészek szintetizálták. Eladták szabadalmi jogaikat az Astra AB gyógyszergyárnak.
A lidokain alapja 2,6-xilidin. A lidokain a szintézis több szakaszában készül belőle. A gyógyászati anyag monopreparátumként vagy kombinált készítményként kapható gélek, paszták, kenőcsök, kúpok és injekciós oldatok formájában. Az injekciós oldatok 0,25% vagy 5% lehetnek.
A lidokain helyi érzéstelenítő, és a nátriumcsatorna-blokkolók osztályába tartozik. Azonban nemcsak helyi érzéstelenítőként, hanem az orvostudományban antiaritmiás szerként is alkalmazzák. A lidokain nagyon gyorsan működik. Metabolizálódik az úgynevezett máj citokróm 450 rendszerében. A biohasznosulás nagyon jó. Az eredeti adag kevesebb mint 10 százaléka ürül a vizelettel.
Farmakológiai hatás
Amikor a bőr érzékeny receptorai olyan érzéseket érzékelnek, mint nyomás, fájdalom, hő vagy hideg, ezeket az érzéseket továbbadják az agynak. Ehhez gerjesztés kell, és ezáltal a nátriumcsatornák megnyitása a sejtmembránokban. A lidokain blokkolja a nátriumcsatornákat, így a nátrium nem tud áramlani a sejtekbe. A cselekvési potenciál megteremtését megnehezítik, az ingert nem adják tovább.
A lidokain csak helyi hatást fejt ki. Csak azok az idegsejtek érintettek, amelyek a gyógyszer alkalmazás helyén találhatók. A vékony idegrostok átviteli funkciójukban gyorsabban blokkolódnak, mint a vastag idegrostok. Az alkalmazás után a fájdalomérzet kezdetben korlátozott. Ezt követően a hőmérsékletet már nem érzékelik. Ezután az érintés és a nyomás érzékelése romlik. Végül az efferensek kudarcot vallanak. Az efferensek olyan idegrostok, amelyek a központi idegrendszertől az izmokig futnak. Ha az efferensek kudarcot vallanak, akkor az érintett területen a motoros képességek is meghiúsulnak.
Orvosi alkalmazás és használat
A lidokain fő alkalmazási területe a regionális érzéstelenítés. A helyi érzéstelenítés megszünteti a fájdalomérzetet a test korlátozott területén. Az általános érzéstelenítéssel szemben az az előny, hogy a tüdő és az agy működését, az anyagcserét és a sav-bázis egyensúlyt alig befolyásolja.
A lidokaint gyakran helyi érzéstelenítőként adják a fogászati és orvosi kezelés során. Felületi érzéstelenítésre, vezetési érzéstelenítésre és infiltrációs érzéstelenítésre használják. Infiltrációs érzéstelenítéskor a lidokaint a szövetbe fecskendezik, hogy kis területet elzsibbadjon. Erre szükség lehet például szakadás varrásakor vagy hasonló apró beavatkozások esetén. Alternatív megoldásként a lidokain beadható egy ideg közelében. Ez megzavarja az idegellátási területet. Ezt a folyamatot vezetési érzéstelenítésnek is nevezik. Egy-három perces érintkezési idő után a helyi érzéstelenítő 1-3 órán át tart.
A lidokain jól felszívódik a nyálkahártyán keresztül is. A hatóanyagot ezért felszíni érzéstelenítésre használják spray vagy kenőcs formájában. A felszíni érzéstelenítés garantálja a fájdalommentességet, például aranyér kezelésekor vagy endoszkópiák során.
A lidokain kapható úgynevezett késleltető krémek vagy késleltető spray-k formájában is. Visszahúzott fitymával ezeket vékonyan alkalmazzák a pénisz hüvelyén, a korai magömlés elnyomása érdekében. A lidokain hatóanyagként a fogzás elősegítésében is alkalmazható, mint helyi érzéstelenítő.
A gyógyszer második fő alkalmazási területe a szívritmuszavar. A lidokain lelassítja a gerjesztés terjedését a szív vezetési rendszerében. A gyógyszer így stabilizáló hatással van a szívritmusra, és elnyomja a szívkamrákból eredő ritmuszavarokat. A lidokaint ezért főleg tachycardialis aritmiák kezelésére használják. A lidokainot nagyon gyakran használták sürgősségi gyógyszerként. Használata azonban mára visszaszorult, mivel a lidokain nemcsak megakadályozza a szívritmuszavarokat, hanem egyedi esetekben is előállíthatja őket.
A lidokain, mint antiaritmiás szer, intravénásan kell beadni. A lidokain intravénás beadásának javallata bármilyen eredetű szívritmuszavar. Ide tartoznak az antidepresszánsokkal vagy szívglikozidokkal történő mérgezés okozta szívritmuszavarok is. A szívizomzatot irritáló beavatkozások előtt a lidokain megelőzően adható. Csökkenti a kamrai aritmiák kockázatát.