Liposzomális gyógyszerkészítési technológia
Liposzomális technológia
gyógyszerkészítmény
Régi koncepció - új alkalmazások
A C-vitamint, az alfa-liponsavat, a glutationt, a Q10 koenzimet, a B-vitamincsoportot, a szelént és még sokan mások megbecsülik a szervezetre gyakorolt jótékony tulajdonságaik miatt, egyes esetekben fokozottabb táplálék-kiegészítők bevitelét igénylik.
A tudósok számára azonban a legnagyobb kihívást olyan biztonságos és hatékony technológiák kifejlesztése jelenti, amelyek révén a gyógyszerek/tápanyagok eljuthatnak rendeltetési helyükre, az egészséges sejtek befolyásolása nélkül. A nanorvoslás nagyon ígéretes terület, nagyon magas elvárásokkal jár olyan betegségek kezelésében, mint a rosszindulatú daganatok. A tápanyagok és gyógyszerek liposzómákba töltése egy régi történet, amely az 1960-as évek végén kezdődött (Dr. Alec Douglas Bangham, a cambridge-i Babraham Intézet munkatársa). Kétrétegű szerkezetük szinte teljes biológiai kompatibilitása miatt a biztonsági aggályok (esetleges hosszú távú felhalmozódásuk a testben) teljesen megszűnik.
Ezenkívül az új technikák és a közelmúltban tett erőfeszítések a jobb stabilitás elérésére a szelektivitással a célsejtekkel szemben a liposzomális technológiát nagyon vonzó lehetőséggé teszik a tudományos közösség számára.
Ezért lépjünk be a liposzómák, foszfolipidek és liposzómás kiegészítők világába:
A liposzómák szinte gömb alakú, mikrorészecskés bilaterális vezikulumok, amelyek váltakozó vizes szakaszokkal rendelkező lipidekből állnak. Biokémiai felépítésük nagyon hasonló a normál emberi sejtmembránokéhoz.
Valamennyi liposzómának közös a rekeszes szerkezete, amely lehetővé teszi számukra, hogy különböző anyagok tároló és hordozó rendszereiként működjenek. A liposzómák hordozó rendszerként való felhasználása azon a tényen alapul, hogy minden liposzóma tartalom védett a természetben előforduló jelenségekkel szemben, mint például az enzimatikus lebomlás, valamint az immunológiai és kémiai inaktiválás. Amikor a kívánt molekulákat beillesztjük a liposzómákba, legalább egy átlapolt lipidréteg megvédi őket a környezettől.
Ezenkívül a liposzomális membránok lipidösszetétele garantálja azok biokompatibilitását és biológiai lebonthatóságát. Végül, de nem utolsósorban a liposzomális készítmény lehetővé teszi a rosszul oldódó lipofil és amfifil gyógyszerek jobb oldódását vizes oldatokban.
A liposzóma-sejt membrán szerkezetének hasonlósága, valamint a különféle anyagok dúsításának képessége miatt a kutatók arra a következtetésre jutottak, hogy a liposzómák megfelelnek a gyógyszerek/tápanyagok szállítási formájának hatékonysági és biztonsági követelményeinek.
Ezért több mint 40 éve a liposzómákat alaposan tanulmányozták, és a biológiailag aktív anyagok számára a legjobb transzportrendszernek tekintik, mind in vitro, mind in vivo vizsgálatokban. A bizonyítást a több mint 15 onkológiai betegség elleni gyógyszer biztosítja, amelyek liposzomális technológiát alkalmaznak az anyag sejtszintre történő szállítására.
Összefoglalni,
A liposzómák jelentős mennyiségű gyógyszert tárolhatnak, védhetnek és továbbíthatnak, miközben a befogadó szervezet jól tolerálja őket. Ennek a technológiának a lehetősége óriási, tekintve, hogy ugyanaz a szállítási módszer hasznos lehet a vitaminok és ásványi anyagok számára - amelyek elengedhetetlenek a jó egészség megőrzéséhez.
A liposzómák lipidekből állnak. Noha sokféle lipid létezik, a liposzómák főleg foszfolipidekből állnak, amelyek hidrofil fejjel és két apoláris hidrofób lánccal rendelkeznek (3. ábra).
Vizes oldatokban diszpergálva gömbös szerveződésük célja a hidrofób láncok és a vízmolekulák közötti kölcsönhatások minimalizálása, spontán kétrétegű membránok, liposzómák kialakítása. Ezen membránok belsejében az anyagok megterhelhetők, feltéve, hogy jelen vannak a formulázási folyamat során.
Más szavakkal: az alapon a foszfolipidek a zsírsavakhoz (lipidekhez) kötődő foszfátok csoportja. A foszfátokat vonzza a víz (hidrofil), míg a zsírsavakat a víz (hidrofób). Ez a "szeretet-gyűlölet" viszonya a vízzel lehetővé teszi, hogy a foszfolipidek sejthártyát képezzenek és liposzómák. Mivel a foszfolipidek vízbázisú oldatoknak vannak kitéve, automatikusan kétrétegű konfigurációban igazodnak egymáshoz: a foszfátok a vízhez és a zsírsavak távol a víztől. Belsejében található a biológiai vegyület - aktív (gyógyszer vagy tápanyag).
A liposzóma stabilitásával kapcsolatos intenzív tanulmányokat követően arra a következtetésre jutottak, hogy a legstabilabb liposzómák természetes, nem szintetikus foszfolipideken alapulnak. A foszfatdilkolint nevezték ki nyertes foszfolipidnek.
Miért fontosak a foszfolipidek?
foszfolipidek
- a sejtmembrán elsődleges "téglái";
- azok a "tartályok", amelyek minden sejtben tartalmazzák az élő anyagot;
- alakot ad és védelmet nyújt az összes sejtszerkezetnek: a magnak, a mitokondriumoknak stb.
- "kesztyűként" működik minden sejt számára, védelmet nyújtva az egyes sejtek működését befolyásoló/elpusztító vegyi anyagokkal és kórokozókkal szemben.
Ezen funkciók során a foszfolipid membránokat szabad gyökök (oxidánsok), kórokozók és toxinok "támadják". Az ilyen "támadások" által okozott szerkezeti károk helyrehozásához a szervezetnek folyamatos foszfolipid-ellátásra van szüksége. Az emberi test szintetizálhat néhány foszfolipid vegyületet, de másokat étrenddel kell kiegészíteni.
Az egyik legfontosabb foszfolipid a fosfatdilcolina. Születéskor a sejtmembránok akár 90% -a foszfatil-kolinból áll. Az életkor előrehaladtával a foszfatdilkolin aránya a sejtmembránokban 10% -ra csökken, ezért az esszenciális foszfolipidekkel történő kiegészítés ajánlása. A liposzómális kiegészítők a tápanyagon és a szükséges dózisú esszenciális foszfolipideken kívül a foszfát-kolint és annak összetevőit (zsírsavakat és kolint) biztosítják.
- megnövekedett biohasznosulás és felszívódás sejtszinten;
- javult terápiás index;
- alacsony toxicitás;
- felgyorsult bélfelszívódás;
- fokozott tápanyagstabilitás;
- a bél védelme a potenciálisan irritáló anyagoktól;
- a gyógyszer/tápanyag nagyobb biohasznosulása.