Loperamid - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista
A loperamid egy aktív összetevő, amely a hasmenés leküzdése érdekében kötődik a bélfal opioid receptoraihoz. A gyógyszer tehát hasmenés ellenes. Mivel a loperamid a p-glikoprotein szubsztrátja, nincs központi hatása.
Alkalmazás
A hasmenés kezelése loperamid-hidrokloriddal csak tüneti. Amikor a betegség oka megállapítható, speciális kezelést kell végezni.
alkalmazási területek
- A hasmenés tüneti kezelése, ha oksági kezelés nem áll rendelkezésre.
Jelentkezési lapok
- A loperamid a német piacon kemény kapszulák, lágy kapszulák, belsőleges oldatok, tabletták, pezsgőtabletták, cseppek és szájban diszpergálódó tabletták formájában kapható.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
A loperamid kötődik a bélfal opioid receptoraihoz, és így gátolja az acetilkolin és a prosztaglandinok felszabadulását, ami viszont csökkenti a propulzív perisztaltikát és növeli a bél tranzitidejét.
A loperamid emeli a végbél záróizom tónusát is, csökkentve az inkontinencia és a székletürítés vágyát.
Farmakokinetika
- A loperamid kifejezett first-pass metabolizmusnak van kitéve, ezért szisztémás biohasznosulása csak 0,3%
- A loperamid plazmafehérjéhez való kötődése 95%. Főleg albuminhoz kötődik
- A loperamid szintén a szubsztrátja P-glikoprotein
- A hatóanyag általában csak nagyon kis mértékben hatol át a vér-agy gáton felnőtteknél
- A loperamidot szinte teljes egészében a máj vonja ki, ahol elsősorban metabolizálódik, konjugálódik és kiválasztódik az epével.
- A fő metabolikus út az N-demetilezés útján történik CYP3A4 és CYP2C8
- Keresztül nagyon magas első passz effektus a loperamid plazmakoncentrációja továbbra is rendkívül alacsony
- A loperamid felezési ideje körülbelül 11 óra
- A loperamid és metabolitjai főleg a székletben ürülnek
adagolás
Felnőttek
Akut hasmenés esetén a kezelés kezdetekor 4 mg loperamid-hidrokloridot, majd minden formálatlan széklet után 2 mg loperamid-hidrokloridot ajánlunk. A maximális napi adag 16 mg loperamid-hidroklorid.
Krónikus hasmenés esetén napi 4 mg loperamid-hidrokloridot ajánlunk.
Gyermekek és 12 év alatti serdülők alkalmazásával kapcsolatban korlátozott tapasztalatok állnak rendelkezésre.
8 év feletti gyermekek
Akut hasmenés esetén a kezelés kezdetén és minden nem formált széklet után 2 mg loperamid-hidroklorid ajánlott.
A napi 8 mg loperamid-hidroklorid adagot nem szabad túllépni.
Krónikus hasmenés esetén az ajánlott adag napi 2 mg loperamid-hidroklorid.
2 és 8 év közötti gyermekek
2 és 8 év közötti gyermekek esetében az ajánlott adag 0,04 mg loperamid-hidroklorid/testtömeg-kilogramm.
2 év alatti gyermekek
A loperamid ellenjavallt 2 év alatti gyermekeknél.
Idős betegek
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Károsodott vesefunkció
Károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Károsodott májfunkció
Károsodott májműködésű betegekről nincsenek farmakokinetikai adatok. A csökkent első passz anyagcsere miatt azonban a használat során körültekintően kell eljárni.
Mellékhatások
A klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban jelentett mellékhatások székrekedés (2,7%), puffadás (1,7%), fejfájás (1,2%) és hányinger (1,1%) voltak.
A krónikus hasmenés klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban jelentett mellékhatások a puffadás (2,8%), a székrekedés (2,2%), az émelygés (1,1%) és a szédülés (1,2%).
Interakciók
- Figyelembe kell venni a P-glikoproteint befolyásoló gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat.
- Kinidin vagy ritonavir (P-glikoprotein inhibitorok) ► a loperamid plazmakoncentrációjának növekedése (a loperamid a P-glikoprotein szubsztrátja).
- Itrakonazol (CYP3A4 és P-glikoprotein inhibitor) ► A loperamid plazmakoncentrációjának növekedése
- Gemfibrozil ► A plazma általános rendelkezésre állásának növekedése
- Ketokonazol (CYP3A4 és P-glikoprotein inhibitor) ► A loperamid plazmakoncentrációjának növekedése.
- Orális dezmopresszin ► A dezmopresszin plazmakoncentrációjának növekedése
Ellenjavallat
A Loperamid nem alkalmazható:
- A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
- 2 év alatti gyermekek
- Hasmenés lázzal és véres széklet (pl. Akut dizentéria esetén)
- fekélyes vastagbélgyulladás akut epizódja
- invazív mikroorganizmusok (pl. Salmonella, Shigella és Campylobacter) által okozott bakteriális enterocolitis
- Hasmenés, amely antibiotikumok szedése közben vagy után jelentkezik (pseudomembranosus colitis)
Terhesség/szoptatás
Eddig nincs egyértelmű bizonyíték a loperamid teratogén potenciáljára. Ezért a loperamid nem alkalmazható terhesség alatt, különösen az első trimeszterben.
A loperamid kis mennyiségben átjut az anyatejbe. Ezért a loperamidot nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.