Loratadin - biológia
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Antibiotikumok baktériumoktól
Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója
Molekuláris iránytű a sejtek igazításához
Mi teszi a levelek öregedését ősszel
A keselyű gyöngytyúk demokráciája
Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Loratadin
fehér vagy csaknem fehér, polimorf, kristályos por [1]
Loratadin az antihisztaminok csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet az allergia és az atópiás ekcéma (neurodermatitis) tüneteinek enyhítésére használnak. Németországban 1989-ben vezették be, és 1994 óta már nem igényelt receptet. Németországban a loratadinnal kész gyógyszerek tabletták vagy pezsgőtabletták formájában kaphatók; az Egyesült Államokban és Nagy-Britanniában is létezik gyümölcslé.
A cselekvés mechanizmusa
A loratadin egy 2. generációs H1 antihisztamin. Blokkolja a hisztamin speciális kötőhelyeit a hisztamin H1 receptorain. A hisztamin így már nem talál elegendő szabad kötőhelyet a hatása kifejtésére (pl. Bőrpír, viszketés, vérnyomásesés és hörgőgörcs). A H1 antihisztaminok 2. generációjának képviselőjeként a loratadin nagyrészt mentes a központi idegrendszerre gyakorolt mellékhatásoktól, mint pl. B. Szedáció. A loratadin FIASMA-ként is működik (a savas szfingomielináz funkcionális inhibitora). [4] A plazma felezési ideje körülbelül nyolc óra, a metabolitoké körülbelül 12–24 óra.
Mellékhatások
Az olyan nem specifikus mellékhatások mellett, mint a fejfájás, fáradtság és a gyomor-bél traktus rendellenességei, szájszárazság és egyes esetekben hajhullás, májműködési zavar és allergiás reakciók lépnek fel. Alkalmi szívritmuszavarokat is megfigyelnek.
Interakciók
A loratadint a CYP3A4 enzim bontja le. [5] A CYP3A4 enzimet gátló vagy hasonló mellékhatásokkal rendelkező szerek, például ketokonazol, eritromicin, makrolid antibiotikumok, HIV proteáz inhibitorok, propafenon és grapefruit juice egyidejű alkalmazásával fokozhatók az említett mellékhatások, különösen a szívritmuszavarok. [6] [7]
Szabadalmi vita
A loratadin gyártására vonatkozó szabadalmi idő lejárta után nagy jogi csata alakult ki: a Schering-Plough beperelte a Geneva Pharmaceuticals-t a loratadin generikus gyógyszerek gyártása ellen azon az érven alapulva, hogy a Schering-Plough érvényes szabadalommal rendelkezik a loratadin metabolit descarboethoxyloratadine mesterséges gyártására (Dezloratadin). Mivel a loratadin elfogyasztása az emberekben a descarboethoxyloratadine képződéséhez is vezet, a loratadin gyártása sérti ezt a szabadalmat. Az Egyesült Államok Szövetségi Fellebbviteli Bírósága Genf mellett döntött, ami a gyógyszergyárak körében komoly aggodalmakat vetett fel termékeik védelmének módjaival kapcsolatban. [8.]
Kereskedelmi nevek
Allernon (A), Claritine (CH), Clarityn (A), Lisino (D) és különféle generikus gyógyszerek (D, A, CH)
Kombinált készítmények
- pszeudoefedrinnel: klarináz (A)