Májelégtelenségben szenvedő betegeknél ...

Buflomedil-CT filmtabletta/retard tabletta

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Buflomedil-CT 150 mg filmtabletta
Buflomedil-CT 300 mg filmtabletta
Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Buflomedil-CT 150 mg filmtabletta
1 filmtabletta 150 mg buflomedil-hidrokloridot tartalmaz.

Buflomedil-CT 300 mg filmtabletta
1 filmtabletta 300 mg buflomedil-hidrokloridot tartalmaz.

Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta
1 retard tabletta 600 mg buflomedil-hidrokloridot tartalmaz.

Segédanyag: laktóz-monohidrát
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

Buflomedil-CT 150/300 mg filmtabletta
Filmtabletta

Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta
Retard tabletta

A gyalogtávolság meghosszabbítása krónikus perifériás artériás elzáródásos betegségben szenvedő betegeknél a IIb. Stádiumban a Fontaine szerint (intermittáló claudication), ha más terápiás intézkedés, mint pl. B. járásképzés, érrendszeri nyitás és/vagy rekonstrukciós eljárások, amelyeket nem kell végrehajtani, vagy nem javasolt.

4.2 Adagolás, az alkalmazás típusa és időtartama

Hacsak másként nem írják elő, a felnőttek napi 450-600 mg buflomedil-hidrokloridot szednek nem felszabaduló filmtabletták formájában, 2-3 egyedi adagra osztva, vagy 600 mg buflomedil-hidrokloridot (retardált) naponta egyszeri adagban (1 nyújtott hatóanyag-leadású tabletta).
A retard tablettákat elegendő folyadékkal kell bevenni étkezés közben vagy röviddel azután.
A kezelés időtartamáról a kezelőorvos dönt.

Buflomedil CT nem szedhető:
- ha túlérzékeny a buflomedilre vagy a készítmény bármely más összetevőjére
- dekompenzált szívelégtelenséggel
- akut miokardiális infarktusban
- artériás vérzésre
- terhesség és szoptatás alatt
- azonnal a szülés után
- nagyon alacsony vérnyomás (kevesebb, mint 90 Hgmm [12 kPa] szisztolés)
- friss vérzéses sértéssel
- gyermekektől

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az alsó végtagok keringési rendellenességei esetén a gyógyszeres terápiát diétával kell támogatni (a túlevés elkerülése, a telített zsírsavak és koleszterin bevitelének csökkentése), nem dohányzás és gondos lábápolás.
Ritka, örökletes betegségben szenvedő betegeknél galaktóz intolerancia, Lapp laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar Buflomedil CT ne vedd.

4.5 Kölcsönhatások más eszközökkel és egyéb kölcsönhatások

Ennek a gyógyszernek a következő kölcsönhatásait kell figyelembe venni: A Buflomedil fokozhatja az értágítók, kalciumantagonisták, vérnyomáscsökkentők és alkohol vérnyomáscsökkentő hatását.

4.6 Terhesség és szoptatás

A Buflomedil CT Terhesség alatt és szoptatás ideje alatt nem megengedett, mivel nincs tapasztalat terhes vagy szoptató nőkről.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az egyéni reakciók olyan mértékben megváltoztathatják a reakciókészséget, hogy a közúti forgalomban való aktív részvétel, a gépek kezelése vagy a biztonságos talp nélküli munkavégzés képessége romlik. Ez nagyobb mértékben érvényes a kezelés megkezdésekor, az adag növelésekor és a termék megváltoztatásakor, valamint alkohollal együtt.

A mellékhatások értékelése a következő gyakorisági információkon alapul:
Nagyon gyakori: >10%
Gyakran: >1%- 0,1%- 0,01%- 4.9 Túladagolás

A mérgezés tünetei
Vérnyomásesés, tachycardia, kóma, álmosság, nyugtalanság, hányás és agyi rohamok fordulhatnak elő a Buflomedil túladagolásakor. Súlyos mérgezés esetén (3 g Buflomedil mennyiségéből) a következők is előfordultak: mydriasis, légzési elégtelenség, kamrai aritmiák, aszisztolia, atrioventrikuláris és kamrai vezetési rendellenességek, elhúzódó QT-intervallum és a nem specifikus T-hullám csökken.

A mérgezés terápiája
Ha a bevitel kevesebb, mint 1 órája, gyomormosás és/vagy a Carbo medicis alkalmazása ajánlott. A további terápia tüneti. Benzitiazepinek (diazepám) adagolása ajánlott izgatás és görcsrohamok esetén.
A Buflomedil nagyon rosszul dializálható.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Anyag és indikációs csoport: metilxantin-származék, vérkeringést elősegítő tulajdonságokkal/hemorheológiai
ATC kód: C04AX20

A buflomedil pontos hatásmechanizmusa nem ismert. A buflomedil egy vazoaktív anyag, amely nem specifikusan gátolja az α-adrenoreceptorokat, és ezáltal a sima vaszkuláris izomsejtek relaxációjához vezet.
A buflomedil növeli az eritrociták deformabilitását és gátolja a vérlemezkék aggregációját.
A buflomedil-hidroklorid kardio/cerebrovascularis morbiditásra és/vagy mortalitásra gyakorolt hatását alátámasztó vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Szájon át történő alkalmazás után a buflomedil gyorsan felszívódik a belekből. A májban az "első passz" anyagcseréje miatt a szisztémás rendelkezésre állás 70-80% körüli. A maximális plazmaszintet (Cmax) 1,5-4 órával (tmax) mérjük orális beadás után. A plazma felezési ideje 2-3 óra. A buflomedil részben (kb. 75%) metabolizálódik a májban. A fő metabolit (a dózis 20% -a) a p-dezmetil-buflomedil. A Buflomedil szinte teljesen kiürül a veséből. A dózis 25% -a változatlan, a többi metabolitok formájában ürül. A fehérjekötés 60-80%.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a szisztémás elérhetőség növelhető és az eliminációs felezési idő meghosszabbítható.

5.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A buflomedil mutagén hatásainak vizsgálatára szolgáló in vitro és in vivo tesztek negatív eredményeket hoztak.
Patkányokkal és egerekkel végzett hosszú távú vizsgálatok során nem volt meghatározható tumor indukáló potenciál.
A Buflomedil adása a felszívódások és az embrió halálának növekedéséhez vezet 75 mg/kg-ról. Az anyai szempontból toxikus hatás miatt az embrió károsodása 150 mg/kg BM-értékből meghatározható. A peri/postnatalis toxicitással kapcsolatos vizsgálatokban 100 mg/kg BM adagolása a fiatal állatok túlélési arányának csökkenéséhez vezet.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Buflomedil-CT 150/300 mg filmtabletta
Laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, hipromellóz, poli (O-karboxi-metil) -keményítő-nátriumsó, erősen diszpergált szilícium-dioxid, magnézium-sztearát (Ph.Eur.), Macrogol 6000.

Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta
Nátrium-alginát, laktóz-monohidrát, hipromellóz, magnézium-sztearát (Ph.Eur.), Macrogol 6000, erősen diszpergált szilícium-dioxid, povidon K25, poli (etil-akrilát-ko-metil-metakrilát) (2: 1), szimetikon, a -hidro-ω-oktadeciloxi-polioxi ) -5, (2E, 4E) -hexa-2,4-disav, titán-dioxid.

6.2 Inkompatibilitások

6.3 Felhasználhatósági időtartam

6.4 Különleges tárolási előírások

Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta
Az eredeti csomagolásban tárolandó a nedvességtől való védelem érdekében!

6.5 A tartály típusa és tartalma

Buflomedil-CT 150/300 mg filmtabletta
Doboz 20 filmtablettával N1
Doboz 50 filmtablettával N2
100 filmtabletta doboz N3

Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta
30 db retard N1 tabletta
50 db retard tabletta doboz N2
100 db retard tabletta doboz N3

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelési útmutatások

Nincsenek külön követelmények.

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

CT Arzneimittel GmbH
Lengeder Str. 42a, 13407 Berlin
Telefon: 0 30/40 90 08-0
Fax: 030/40 90 08-21
www.ct-arzneimittel.de

Buflomedil-CT 150 mg filmtabletta
8651.00.00

Buflomedil-CT 300 mg filmtabletta
8651.01.00

Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta
12477.00.00

9. AZ ENGEDÉLY MEGADÁSÁNAK/AZ ENGEDÉLY MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

Buflomedil-CT 150 mg filmtabletta
Engedélyezés dátuma: 1986. december 12
A jóváhagyás megújításának dátuma: 2002. április 19

Buflomedil-CT 300 mg filmtabletta
A jóváhagyás időpontja: 1986. december 10
A jóváhagyás megújításának dátuma: 2002. április 19

Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta
Engedélyezés dátuma: 1994. május 10
A jóváhagyás megújításának időpontja: 1999. június 10

10. AZ INFORMÁCIÓ ÁLLAPOTA

További információk a CT Arzneimittel GmbH-tól a Buflomedil-CT 600 mg retard tabletták biohasznosulásáról

Buflomedil
Szerkezeti képlet

Kémiai név
2 ', 4', 6'-trimetoxi-4- (1-pirrolidinil) -butirofenon-hidroklorid

Molekulaképlet
C17H26ClNO4Molekuláris tömeg
343,8

Biológiai hozzáférhetőség
Mert Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta 1992-ben 16 tesztalanyon végeztek biohasznosulási vizsgálatot egy referencia készítményhez képest. A tanulmány a következő eredményeket hozta:

Eredmények
A buflomedil farmakokinetikai paraméterei 1 retard tabletta egyszeri adagját követően Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta vagy referencia készítmény:

Biológiai hozzáférhetőségről/bioekvivalencia-döntés
Az átlagos relatív biohasznosulás Buflomedil-CT 600 mg retard tabletta
a referenciakészítményhez képest 101,5% (a számtani átlagértékekből számítva, lásd fent).
A vizsgálat farmakokinetikai célértékeinek statisztikai értékelése AUC, Cmax és PTF bioekvivalenciát bizonyít a referencia készítményhez képest.