Med Vet - gyógyszer APOQUEL® 3,6 mg filmtabletta kutyák számára APOQUEL® 5,4 mg tabletta
Használat és adagolás
Vigyázat
Előadások
Használat és adagolás
Vigyázat
Előadások
Használat és adagolás
Célfajok
Felhasználási javallatok
Kutyáknál:
- allergiás dermatitissel járó viszketés kezelése.
- az atópiás dermatitis klinikai megnyilvánulásainak kezelése.
Adminisztráció
Az alkalmazás módja:
Adagolás:
Az ajánlott kezdő adag 0,4-0,6 mg oklacitinib/testtömeg-kg, szájon át, naponta kétszer, 14 napig.
A fenntartó kezelés érdekében ugyanazt az adagot (0,4-0,6 mg oklacitinib/testtömeg-kg) kell beadni naponta egyszer. A folyamatos hosszú távú kezelés szükségességének a haszon/kockázat arány egyedi értékelésén kell alapulnia.
Ezeket a tablettákat étkezés közben vagy attól függetlenül is be lehet venni.
Az alábbi adagolási táblázat a szükséges tabletták számát mutatja. A tablettákat a bevágási vonal mentén osztják be:
Minőségi és mennyiségi összetétel Aktív és ismert hatású segédanyagok:
Minden filmtabletta a következőket tartalmazza:
- Hatóanyag:
APOQUEL 3,6 mg
Oclacitinib (oklacitinib-maleát sf). 3,6 mg
APOQUEL® 5,4 mg
Oclacitinib (oklacitinib-maleát sf). 5,4 mg
APOQUEL ® 16 mg
Oclacitinib (oklacitinib-maleát sf). 16 mg
Hatóanyagok/molekula:
Gyógyszerforma:
Bejegyzés a mérgező anyagok táblázatába (I./II. Lista). A gyógyszer osztályozása a szállítás szempontjából:
Csak receptre kapható.
Várakozási idő:
Tulajdonságok
Farmakológiai tulajdonságok:
Dermatitis szerek, kivéve a kortikoszteroidokat.
Farmakodinamikai tulajdonságok:
Az oklacitinib egy szelektív Janus kináz inhibitor (JAK). Gátolni tudja a JAK enzimek aktivációjától függő nagyszámú citokin működését. Az oklacitinib cél-citokinek a gyulladásgátló citokinek és az allergiás válaszban és a viszketésben részt vevő citokinek. Az oklacitinib azonban más citokinekre is hatással lehet (például az immunvédelemben vagy a vérképzésben részt vevőkre), amelyek nem kívánt hatásokat okozhatnak.
Farmakokinetikai tulajdonságok:
Szájon át történő beadás után kutyákon az oklacitinib-maleát gyorsan és jól felszívódik, a plazma csúcskoncentrációt (Tmax) 1 órán belül eléri. Az oklacitinib-maleát abszolút biohasznosulása 89% volt. A kutya étkezési állapota nem befolyásolja jelentősen a felszívódás sebességét vagy mértékét.
Az oklacitinib teljes plazma-clearance-e a plazmából alacsony volt - 316 ml/h/testtömeg-kg (5,3 ml/perc/testtömeg-kg), és a látszólagos eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban 942 ml/testtömeg-kg volt. Intravénás és orális beadás után a terminális t1/2 hasonló volt 3,5, illetve 4,1 órakor. Az oklacitinib plazmafehérjéhez való kötődése alacsony, a kutya plazmafehérjéhez való kötődése 66,3% és 69,7% között mozog 10 és 1000 ng/ml közötti koncentrációk esetén.
Az oklacitinib kutyákban metabolizálódik különféle metabolitokká. A fő oxidatív metabolitot a plazmában és a vizeletben azonosították.
A clearance fő útja az anyagcsere, kisebb mértékben járul hozzá a vese és az epe eliminációs útvonalaihoz. A kutya citokróm P450 gátlása minimális, az IC50-érték 50-szer nagyobb, mint a megfigyelt átlagos Cmax (333 ng/ml vagy 0,997 μM) 0,6 mg/testtömeg-kg orális beadása után a célfajok biztonságosságának vizsgálatában. A gyógyszerkölcsönhatások kockázata szintén nagyon alacsony.
Nem észleltek akkumulációt a kutyák vérében, akiket 6 hónapig kezeltek oklacitinibel.
Vigyázat
Figyelmeztetés a használatra
Ellenjavallatok
Ne alkalmazza a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység esetén.
Nem alkalmazható 12 hónaposnál fiatalabb vagy 3 kg alatti kutyáknál.
Ne alkalmazza kutyáknál, akiknél immunszuppresszió jelei vannak, például hiperkortikizmus vagy progresszív rosszindulatú daganatok, mivel a hatóanyagot ezekben az esetekben nem értékelték.
Különleges figyelmeztetések minden egyes célfajra vonatkozóan
Mellékhatások (gyakoriság és súlyosság)
A terepi vizsgálatok során a 16. napig megfigyelt gyakori mellékhatásokat az alábbi táblázat sorolja fel, és összehasonlítja őket egy placebo csoporttal:
| Hasmenés | 4,6% | 3,4% | 2,3% | 0,9% |
| Hányás | 3,9% | 4,1% | 2,3% | 1,8% |
| Étvágytalanság | 2,6% | 0% | 1,4% | 0% |
| Új bőr vagy szubkután tömeg | 2,6% | 2,7% | 1,0% | 0% |
| Letargia | 2,0% | 1,4% | 1,8% | 1,4% |
| Polydipsia | 0,7% | 1,4% | 1,4% | 0% |