Metformin - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A metformin olyan hatóanyag, amelyet főként a 2-es típusú cukorbetegség, de a policisztás petefészek-szindróma kezelésére is alkalmaznak. A gyógyszer gátolja az új glükóz képződését a májban, és javítja a glükóz felhasználását a periférián. A metformin önmagában nem okoz hipoglikémiát.

metformin

Alkalmazás

A metformint a következőkre használják:

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

Orális beadás után cukorbetegeknél, de metabolikusan egészséges embereknél nem, a metformin dózisfüggő módon csökkenti a vércukorszintet a máj glikogenolízisének és glükoneogenezisének gátlása miatt, és javítja a perifériás szövetek glükózfelhasználását. A B-sejtekből az inzulin nem szabadul fel.

Farmakokinetika

  • A metformin körülbelül 2,5 óra múlva éri el a maximális plazmakoncentrációt. Az ételek egyidejű fogyasztása csökkenti a hatóanyag felszívódását.
  • A elimináció főleg renálisan történik.
  • A vese clearance nagyobb, mint 400 ml/perc, ami arra utal, hogy a metformin glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval ürül ki.

adagolás

Normál vesefunkciójú felnőttek (GFR ≥ 90 ml/perc)

Monoterápia és kombináció más orális antidiabetikus szerekkel: A kezdő adag általában 500 mg vagy 850 mg metformin-hidroklorid naponta kétszer vagy háromszor. Körülbelül 10-15 nap elteltével az adagot a vércukorszint mérésétől függően kell beállítani. A dózis lassú emelése pozitív hatással van a metformin gyomor-bélrendszeri toleranciájára. A maximális ajánlott napi adag 3 g metformin-hidroklorid, 3 adagra osztva. Ha másik orális antidiabetikus szerről metforminra vált, először az előző gyógyszeres kezelést fel kell függeszteni, majd naponta kétszer vagy háromszor 500 mg vagy 850 mg metformin-hidrokloriddal kell kezdeni a kezelést.

Kombináció inzulinnal: A metformin és az inzulin kombinálható a vércukorszint jobb szabályozása érdekében. A metformin-hidrokloridot szokásos kezdő adagként 500 mg vagy 850 mg adják naponta kétszer-háromszor, miközben az inzulinadagot a mért vércukorértékek szerint állítják be.

Idős betegek

Mivel idős betegeknél a vesefunkció gyakran károsodott, a metformin adagját a vesefunkciónak megfelelően kell beállítani. Az idősek vesefunkcióját rendszeresen mérni kell.

Vese diszfunkció

A GFR-t meg kell határozni a metformint tartalmazó gyógyszerekkel történő kezelés megkezdése előtt, majd ezt követően legalább évente egyszer. Idős betegeknél és a veseműködés további romlásának fokozott kockázatával járó betegeknél a vesefunkciót gyakrabban kell ellenőrizni, például 3-6 havonta. 60-89 ml/perc GFR mellett a maximális napi dózis 3 g, 45-59 ml/perc 2 g GFR-vel és 1 g metformin-hidroklorid 30-44 ml/perc GFR-rel. A maximális napi adagokat napi 2-3 adagra kell osztani. Ha a GFR kevesebb, mint 30 ml/perc, a metformin ellenjavallt.

Gyerekek és fiatalok

Monoterápia és kombináció inzulinnal: A metformin 10 éves kortól gyermekeknél és serdülőknél alkalmazható. A kezdő adag általában 500 mg vagy 850 mg metformin-hidroklorid naponta egyszer. Körülbelül 10-15 nap elteltével az adagot a vércukorszint mérésétől függően kell beállítani. A dózis lassú emelése pozitív hatással van a metformin gyomor-bélrendszeri toleranciájára. A maximális ajánlott napi adag 2 g metformin-hidroklorid 2 vagy 3 adagra osztva.

alkalmazás típusa

A filmtablettákat egészben, elegendő folyadékkal kell lenyelni étkezés közben vagy után.

Mellékhatások

A kezelés kezdetén a leggyakoribb mellékhatások a következők:

  • hányinger
  • Hányás
  • hasmenés
  • Hasi fájdalom
  • Étvágytalanság

Ezen tünetek elkerülése érdekében ajánlott a metformin napi adagját több adagra osztani, és az adagot lassan emelni.

Interakciók

  • Alkohol ► a tejsavas acidózis fokozott kockázata
  • Jódot tartalmazó kontrasztanyag ► Metformin felhalmozódása és ezáltal veseelégtelenség lehetséges
  • Belső hiperglikémiás aktivitású gyógyszerek (pl. Szisztémásan vagy lokálisan alkalmazott glükokortikoidok és szimpatomimetikumok)
  • Diuretikumok (különösen hurok diuretikumok) ► A tejsavas acidózis kockázata megnő

Ellenjavallat

A metformint nem szabad használni:

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
  • cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben
  • diabéteszes precoma
  • akut és instabil szívelégtelenség

Terhesség/szoptatás

A metformint terhesség alatt nem szabad alkalmazni. A vércukorszintet terhesség alatt inzulinnal kell beállítani.

A metformin kiválasztódik az anyatejbe. Szoptatott újszülötteknél nem észleltek mellékhatásokat. A korlátozott adatmennyiség miatt azonban a metforminnal történő kezelés nem ajánlott.

Vezetési képesség

Vezetés és gépek kezelése

A metforminnal végzett monoterápia nincs hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre, mivel a metformin önmagában nem vált ki hipoglikémiát. Ha azonban a metformint más antidiabetikus szerekkel (pl. Szulfonilureákkal, inzulinnal vagy glinidekkel) kombinálják, fennáll a hypoglykaemia kockázata, amelyről a betegeket tájékoztatni kell.

Használati útmutató

Sebészeti beavatkozások

A metformint 48 órával a műtét előtt le kell állítani.

Tejsavas acidózis

A tejsavas acidózis nagyon ritka, de súlyos metabolikus szövődmény, amelyet a metformin felhalmozódása okozhat. Az eddig ismertté vált ügyek főként érintettek Cukorbeteg veseelégtelenségben. Különös figyelmet kell fordítani olyan helyzetekre, amikor károsodott vesefunkció alakulhat ki, pl Kiszáradás (súlyos hasmenés vagy hányás), vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel vagy vizelethajtókkal történő kezelés megkezdésekor és nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID-ok) történő kezelés megkezdése.

A szívműködésre gyakorolt ​​hatások

A szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nagyobb a hypoxia vagy veseelégtelenség kialakulásának kockázata. Krónikus, stabil szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a metformin alkalmazható a szív és a veseműködés rendszeres ellenőrzésével. A metformin ellenjavallt akut és instabil szívelégtelenségben szenvedő betegeknél