Metoklopramid - biológia

Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?

vér-agy gáton

Antibiotikumok baktériumoktól

Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója

Molekuláris iránytű a sejtek igazításához

Mi teszi a levelek öregedését ősszel

A keselyű gyöngytyúk demokráciája

Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek

| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés

A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre

Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?

Metoklopramid

fehér vagy csaknem fehér, finom polimorf por [1]

750 mg kg −1 (patkány p.o.) [3]

Metoklopramid (MCP) az antiemetikumok csoportjába tartozó gyógyszer. Javítja a gasztrointesztinális traktus felső rendellenességeit (motilitási rendellenességeket), enyhíti az émelygést és a hányást. A műtét utáni hányingerre gyakorolt ​​hatás ellentmondásos. [6] Ezenkívül közvetett módon elősegíti más gyógyszerek vagy hatóanyagok felszívódását a gyomor perisztaltikájának felgyorsításával és a pylorus nyitási gyakoriságának növelésével, ezért elsősorban migrénkészítményekben alkalmazzák fájdalomcsillapítóval kombinálva (pl. ASA)., Paracetamol).

Farmakológiai tulajdonságok

A lehetséges központi mellékhatások miatt az MCP-nek receptre van szüksége Németországban. Tabletta, kapszula vagy csepp formájában, valamint kúpok és oldatos injekció formájában kapható.

Hatásmechanizmus (farmakodinamika)

Az MCP dopamin antagonista. A dopaminnak, mint a test saját hírvivő anyagának, hánytató hatása van, azaz. H. hányást válthat ki. A dopamin-antagonisták a dopamin-receptorokhoz is kötődhetnek, és így blokkolhatják őket a dopamin és az agonista anyagok szempontjából. Különbséget tesznek a központi és a perifériás dopamin receptorok között. A perifériás antagonisták nem léphetik át a vér-agy gátat, következésképpen csekély mértékben vagy egyáltalán nem befolyásolják a központi idegrendszert, ellentétben a pszichotrop gyógyszerként alkalmazott központi antagonistákkal. Az MCP bizonyos mértékig áthalad a vér-agy gáton, és ezért esetleg neuroleptikus mellékhatásokhoz vezet a központi idegrendszerben.

Az MCP befolyásolja a szerotonin receptorokat is: antagonista hatást fejt ki az 5-HT3-ra, de agonisztikusan az 5-HT4 receptorokra, amelyek hatással vannak a gyomor-bél traktus perisztaltikájára, és elősegítik a víz és az elektrolitok bélszekrécióját.

Mellékhatások

Gyakori mellékhatások a nyugtalanság, fáradtság vagy szédülés. Depresszió, fejfájás és mozgászavarok, például izomgörcsök vagy remegés ritkán fordulnak elő.

Az MCP valószínűleg a gyógyszer által kiváltott mozgászavarok leggyakoribb kiváltója. Megnövekedett kockázat fiatal betegeknél, nagy dózis és hosszú használat. A lehetséges tardív diszkinézia miatt az amerikai gyógyszerengedélyező hatóság előírta a gyártók számára, hogy fekete dobozra figyelmeztessenek. [7] Az Európai Gyógyszerügynökség kockázatértékelési eljárást indított 2011 decemberében a káros neurológiai és kardiovaszkuláris hatások előfordulása miatt. [8.]

A metoklopramid másik releváns mellékhatása a prolaktinszint emelkedése, ami csökkent libidóhoz, menstruációs rendellenességekhez és impotenciához vezethet.

Speciális betegcsoportok

A metoklopramid ellenjavallt malária-kezelésben részesülő malária-betegeknél vagy malarone-profilaxist szedő betegeknél.

Terhes nők

A terhesség első trimeszterében metoklopramidot kell alkalmazni Nem használható. A terhesség hátralévő részében az indikációt szigorúan ellenőrizni kell.

Szoptatás

Korábban a metoklopramidot nem engedélyezték a szoptatás alatt, mert a dopamin-antagonisták gyermek idegrendszerére gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták kellőképpen. [9] A legújabb tanulmányok kimutatták, hogy az MCP csak kis mennyiségben szabadul fel az anyatejben, és csak egyedi esetekben okozhat gázokat és egyéb mellékhatásokat a gyermekben. A Charité-i Embrionális Toxikológiai Tanácsadó Központ javasolja az MCP alkalmazását rövid ideig, adott esetben. Dopamin antagonistaként az MCP-t néha használják az anyatej termelésének stimulálására. [10]

Parkinson kór

A Parkinson-kór egy neurodegeneratív betegség. Idővel a substantia nigra dopaminerg receptorai elpusztulnak. A dopamin hiánya ezután ennek a betegségnek a tüneteihez vezet, amelyet "bénulásnak" is neveznek. A metoklopramid dopamin antagonista, amely képes áthaladni a vér-agy gáton, ezért Parkinson-kórban nem alkalmazható. Alternatív megoldásként a domperidon alkalmazható hányinger esetén. A metoklopramiddal ellentétben a domperidon nem lép át a vér-agy gáton.

Egyéb információk

Kémiai szempontból az MCP az 4-amino-5-klór-N- (2-dietilaminoetil) -2-metoxibenzamid (szintén Metoxi-klór-propainamid). Prokainamid-származék, tehát a benzamidokhoz tartozik, de nincs helyi érzéstelenítő hatása. A benzamidok a dopamin antagonisták csoportja. Az MCP-t először 1965-ben szintetizálta a Delagrange cég.

Egyéni bizonyíték

  1. ↑ 1,01,1 Európai Gyógyszerkönyv (szerk.): Európai Gyógyszerkönyv 5. kiadás. 5,0-5,8, 2006 .
  2. 2,02,12,22,32,4A Merck Index: Vegyszerek, gyógyszerek és biológiai anyagok enciklopédiája, 14. kiadás (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006, ISBN 978-0-911910-00-1; 1058-1059.
  3. ↑ 3.03.13.2Metoklopramid a ChemIDplus-nál.
  4. ↑ 4.04.1 adatlap Metoklopramid-hidroklorid Sigma-Aldrich-től, hozzáférés: 2011. április 10.
  5. ↑ adatlap METOCLOPRAMID CRS az EDQM-en, hozzáférés: 2008. július 22.
  6. Wall J. Wallenborn, L. Eberhart, P. Ill: Műtét utáni hányinger és hányás - A PONV farmakoterápiában minden ugyanaz?, ban ben: Anästhesiol Intensivmed Sürgősségi Med Schmerzther. 2009, 44., 296-305. PMID 19367534.
  7. ↑ USA Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (2009. február 26.): Az FDA dobozos figyelmeztetést és kockázatcsökkentési stratégiát követel meg a metoklopramidot tartalmazó gyógyszerek esetében. Ban ben: Sajtóközlemények. MINKET. Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal. Letöltve: 2011. július 16.
  8. ↑ BfArM: Metoklopramid: Kockázati eljárás a 2001/83/EK irányelv 31. cikke szerint, 2012. január 4-i közlemény.
  9. ↑ Vörös lista
  10. ↑ Embryotox.de: Gyógyszerbiztonság terhesség és szoptatás alatt: Adatbázisú gyógyszerek és hatóanyagok: Metoklopramid

Kereskedelmi nevek

Cerucal (D), Gastronerton (D), Gastrosil (A), Metogastron (A), Paspertin (D, A, CH), Primperan (CH), Geffer (ITA), számos generikus gyógyszer (D)

Ceolat (A), Migpriv (CH), Migraeflux (D), Migrén-Neuridal (D), Migraenerton (D), Migralave (D),