MetreleptinMyalepta502018 PZ - Gyógyszerészeti újság
3 mg por oldatos injekcióhoz
5,8 mg por oldatos injekcióhoz
11,3 mg por oldatos injekcióhoz
Jelzések
A Myalepta a ritka betegség lipodystrophiájában (LD) szenvedő betegek kezelésére engedélyezett. Diétával kombinálva alkalmazzák veleszületett generalizált LD-ben szenvedő felnőttek és kétéves korú gyermekek, valamint szerzett parciális LD-vel rendelkező felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek számára.
A cselekvés mechanizmusa
A metreleptin rekombináns leptin analóg és utánozza a leptin fiziológiai hatásait. Megkötődik a leptin receptorhoz, és ezáltal aktiválja azt. Ennek eredményeként fokozódik a zsír lebontása a vérben, az izmokban és a májban, és néhány rendellenesség, köztük az inzulinrezisztencia, korrigálódik. A metreleptin azonban nem állítja helyre a bőr alatti zsírszövetet.
Alkalmazási utasítások és utasítások
A Myalepta-t napi injekcióként adják be a has, a comb vagy a felkar bőre alá a nap kb. Az ajánlott napi adag a testtömegtől függ. Nők és férfiak 40 kg-os testtömegig 0,06 mg/kg, 40 kg-os testsúlyú férfiaknál 2,5 mg (0,5 ml) és 40 kg-os nőknél 5 mg (1 ml). A biztonság kedvéért az orvosnak meg kell adnia a megfelelő adagot mg-ban és ml-ben is. Megfelelő képzés után a betegek maguk is beadhatják a gyógyszert.
Anafilaxiás reakciók közvetlenül a használat után jelentkezhetnek. Ebben az esetben a Myalepta alkalmazását azonnal és véglegesen fel kell függeszteni. Az adagolási rend be nem tartása vagy a hirtelen abbahagyás súlyosbíthatja a hipertrigliceridémiát és a kapcsolódó hasnyálmirigy-gyulladást. Ezért, ha a kezelés alatt hasnyálmirigy-gyulladás alakul ki, a kezelés folytatása ajánlott, mivel a megszakítás súlyosbíthatja a betegséget. Ha a Myalepta-kezelést valamilyen oknál fogva le kell állítani, akkor ajánlatos két hétig kúposan kezelni, beleértve az alacsony zsírtartalmú étrendet is.
Az enzimpótló terápiával kezelt betegeknél a hipoglikémia veszélye áll fenn, ha antidiabetikus gyógyszerekkel, különösen inzulinnal vagy szulfonilureákkal kezelik őket. A kezelés első két hetében az inzulin adagjának nagy, legalább 50 százalékos csökkentésére lehet szükség a kezelés megkezdése előtti inzulinigényhez képest. Miután az inzulinigény stabilizálódott, egyes betegeknél más antidiabetikus szerek adagjának módosítására is szükség lehet, hogy minimalizálják a hipoglikémia kockázatát. Ezeknek a betegeknek a vércukorszintjét szorosan ellenőrizni kell.
Fontos interakciók
Mivel nem zárható ki, hogy a metreleptin enzimindukcióval csökkenti a CYP3A4 szubsztrátok expozícióját, csökkenthető a hormonális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása. Ezért a kezelés során további nem hormonális fogamzásgátlást kell fontolóra venni.
A metreleptin hatása a CYP450 enzimekre klinikailag releváns lehet szűk terápiás indexű CYP450 szubsztrátokban. Ezért egyidejű alkalmazás esetén ellenőrizni kell a hatást (pl. Warfarin) vagy a gyógyszer koncentrációját (pl. Ciklosporin).
Mellékhatások
A metreleptin-vizsgálatok során tapasztalt leggyakoribb mellékhatások a hipoglikémia, a fogyás, az injekció beadásának helyén fellépő reakciók és a semlegesítő antitestek képződése volt.
Ellenjavallatok és óvintézkedések
A hatóanyaggal vagy bármely más összetevővel szembeni túlérzékenység esetén a gyógyszer ellenjavallt.
Tanulmányok
A Myalepta jóváhagyása az NIH 991265/20010769 egykarú, nyílt elnevezésű vizsgálaton alapszik generalizált vagy parciális lipodystrophiában (LD) szenvedő gyermekeknél és felnőtteknél. A vizsgálat 14 évig tartott, a két elsődleges végpontot a megfelelő kiindulási értékhez viszonyítva 12 hónappal a kezelés megkezdése előtt határozták meg. Az elsődleges végpontok a HbA1c tényleges változása és a szérum triglicerid százalékos változása voltak éhezve. Generalizált LD-ben szenvedő betegeknél a HbA1c átlagos változása -2,2, a triglicerid százalékos változás pedig -32,1 százalék volt. Ezen túlmenően az eredetileg inzulintól függő betegek 41 százaléka inzulinmentes volt a kezelés után, 22 százaléka képes volt abbahagyni az orális antidiabetikus gyógyszereket és 24 százaléka leállítani a lipidcsökkentő gyógyszereket. A parciális LD-vel rendelkező csoportban a HbA1c átlagos változása -0,9 és a trigliceridek átlagos változása -37,4 százalék volt megfigyelhető.
Háttér-információ
A lipodystrophia (LD) ritka állapot, amely a zsírszövet visszafordíthatatlan elvesztését eredményezi. Az érintetteknél csökkent a leptin termelés a zsírszövet hiánya miatt. A leptin egy természetben előforduló hormon, amelyet a szubkután zsír hoz létre, és kulcsszerepet játszik az energia homeosztázis, a lipid- és glükóz-anyagcsere, a reproduktív képesség és sok más fiziológiai funkció szabályozásában.
A betegeknél gyakran súlyos inzulinrezisztencia alakul ki, és nehezen kezelhető diabetes mellitusuk vagy nehezen kontrollálható hipertrigliceridémiájuk van, ami viszont hasnyálmirigy-gyulladáshoz vezethet.
A betegség lehet veleszületett (generalizált forma) vagy immunbetegséget (parciális forma) követhet. Általánosított formában a testben nincs zsírszövet. Helyi formában leginkább a karokban, a lábakban, a fejben és a csomagtartóban hiányzik, míg a test más területein, például a nyakon, az arcon és az intraabdominálisan felhalmozódhat, és olyan létfontosságú szerveket érint, mint a máj és a szív.
sajátosságai
A Myalepta-t hűtőszekrényben (2–8 ° C) kell tárolni. Az injekciós üveget a fénytől való védelem érdekében a külső dobozban is kell tartani.
A Myalepta receptre van szükség.
Bal
Európai Nyilvános Értékelési Jelentés (EPAR):
A termék jellemzőinek összefoglalása:
Több információ
A Myalepta alkalmazása nem ajánlott terhesség alatt, illetve fogamzóképes nőknél, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást. Nem ismert, hogy a metreleptin vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. Nem zárható ki az újszülöttek/csecsemők kockázata.