MICARDIS, tabletta

Kereskedelmi név: MICARDIS 80mg
Nemzetközi köznév: TELMISARTANUM - 80mg
Gyógyszerforma: tabletta
Darabok: 28 tabletta
Dózis (koncentráció): 80 mg
Bemutató űrlap: X Box 28COMPR. (BLIST. PA/AL/PVC)
Gyártó: BOEHRINGER
Ország: Németország
CIM kód: W05785002

angiotenzin receptor

ATC kód: C09CA07
C - szív- és érrendszer
C09 - aktív termékek a renin-angiotenzin rendszeren
C09CA - angiotenzin II antagonisták

jelzések

Magas vérnyomás

Essenciális magas vérnyomás kezelése felnőtteknél.

Kardiovaszkuláris megelőzés

A kardiovaszkuláris morbiditás csökkentése felnőtteknél:

  • diagnosztizált aterotrombotikus kardiovaszkuláris betegség (koronária iszkémiás betegség, stroke vagy perifériás artériás kórtörténet) vagy
  • 2-es típusú cukorbetegség a célszervek bizonyított elváltozásával

AdagolásEssenciális magas vérnyomás kezelése

A szokásos hatásos adag 40 mg naponta egyszer. Néhány beteg számára előnyös lehet a terápiás hatás 20 mg-os napi adagban. Abban az esetben, ha a javasolt vérnyomás nem éri el, a telmizartán dózisa naponta egyszer legfeljebb 80 mg-ra emelhető. Alternatív megoldásként a telmizartánt tiazid típusú diuretikumokkal, például hidroklorotiaziddal kombinálva lehet alkalmazni, amelyről kiderült, hogy hipotenzív hatását tekintve additív hatást mutat a telmizartánnal szemben. Az adag növelésekor figyelembe kell venni, hogy a maximális vérnyomáscsökkentő hatás általában a kezelés megkezdése után 4-8 héttel jelentkezik (lásd 5.1 pont).

Az ajánlott adag 80 mg naponta egyszer. Nem ismert, hogy a telmizartán 80 mg alatti dózisa hatékony-e a kardiovaszkuláris morbiditás csökkentésében.

A kardiovaszkuláris morbiditás csökkentése érdekében a telmizartán-kezelés megkezdésekor ajánlott a vérnyomás gondos ellenőrzése, valamint a vérnyomás csökkentéséhez szükséges gyógyszer megfelelő beállításának lehetősége.

Súlyos vesekárosodásban vagy hemodialízisben szenvedő betegeknél a gyógyszer alkalmazásának tapasztalata korlátozott. Ezekben a betegeknél alacsonyabb, 20 mg-os kezdő adag ajánlott (lásd 4.4 pont). Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

A Micardis ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont). Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban az alkalmazott dózis nem haladhatja meg a napi egyszeri 40 mg-ot (lásd 4.4 pont).

Időseknél nincs szükség az adag módosítására.

A Micardis biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták. A jelenleg rendelkezésre álló adatokat az 5.1 és 5.2 szakasz ismerteti, de dózisajánlás nem adható.

Adminisztrációs módszer

A Telmisartan Teva tabletta szájon át, naponta egyszer, folyadékkal, étellel vagy anélkül.

A gyógyszer kezelése vagy beadása előtt meghozandó óvintézkedések

A tabletta higroszkópos tulajdonságai miatt a telmizartánt zárt buborékfóliában kell tárolni. A tablettákat közvetlenül a beadás előtt el kell távolítani a buborékfóliából (lásd 6.6 pont).

Ellenjavallatok

  • A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
  • A terhesség II. És III. Trimesztere (lásd 4.4 és 4.6 pont)
  • Obstruktív epeúti rendellenességek
  • Súlyos májkárosodás A Micardis együttadása aliszkirent tartalmazó gyógyszerekkel ellenjavallt diabetes mellitusban vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél (MER 70 év)
  • Kombináció egy vagy több olyan gyógyszerrel, amely befolyásolja a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert és/vagy kálium-kiegészítőket. A hiperkalémiát okozó gyógyszerek vagy gyógyszercsoportok a káliumtartalmú sópótlók, kálium-megtakarító diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták, nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat), heparin, immunszuppresszánsok vagy takrolimusz) és a trimetoprim
  • Az út során/interakcióban előforduló események, különösen dehidráció, akut szív dekompenzáció, metabolikus acidózis, vesefunkció romlása, vesebetegségek hirtelen súlyosbodása (pl. Fertőzések), sejtek lízise (pl. Akut végtagi ischaemia, rabdomyosis) kiterjesztett trauma).

A veszélyeztetett betegeknél a szérum kálium gondos ellenőrzése ajánlott (lásd 4.5 pont).

Ez a gyógyszer szorbitot (E420) tartalmaz. A ritka, örökletes fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem alkalmazhatják a Micardis-t.

Etnikai különbségek

Amint azt a konverziós enzim inhibitorok alkalmazásakor is megfigyelték, a telmizartán és más angiotenzin II receptor antagonisták látszólag kevésbé hatékonyak vérnyomáscsökkentőként afrikai eredetű betegeknél, mint más eredetűek, valószínűleg hipertóniás eredetű betegek alacsony reninémiája miatt. afrikai.

Egyéb óvintézkedések

Mint minden vérnyomáscsökkentő szer esetében, az iszkémiás szívbetegségben vagy iszkémiás kardiovaszkuláris betegségben szenvedő betegek túlzott vérnyomásvesztése myocardialis infarktushoz vagy stroke-hoz vezethet.

kölcsönhatások

Amikor a telmizartánt digoxinnal együtt alkalmazták, a digoxin maximális plazmakoncentrációjának (49%) és a minimális koncentrációnak (20%) növekedését figyelték meg. A telmizartán indításakor, módosításakor és abbahagyásakor a digoxin plazmakoncentrációit monitorozni kell, hogy a plazmakoncentráció a terápiás tartományon belül maradjon.

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerekhez hasonlóan a telmizartán is hiperkalémiát okozhat (lásd 4.4 pont). A kockázat megnőhet, ha más gyógyszerekkel együtt adják, amelyek viszont hiperkalaemiát okozhatnak (káliumtartalmú sópótlók, kálium-megtakarító diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II-receptor antagonisták, nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok, beleértve a szelektív COX-gátlókat). 2), heparin, immunszuppresszánsok (ciklosporin vagy takrolimusz) és trimetoprim.

A hiperkalaemia előfordulása a kockázati tényezők társulásától függ. A kockázat megnő, ha a fent említett kezelési kombinációkat/kombinációkat adják be. A kockázat különösen magas, ha kálium-megtakarító vizelethajtókkal kombinálják, és ha kálium-tartalmú sóhelyettesítőkkel kombinálják. Például az ACE-gátlókkal vagy az NSAID-okkal való kombináció alacsonyabb kockázatot jelent, ha a használatra vonatkozó óvintézkedéseket pontosan betartják.

Egyidejű alkalmazás nem ajánlott.

Kálium-megtakarító vízhajtók vagy kálium-kiegészítők

Az angiotenzin II receptor antagonisták, például a telmizartán, csillapítják a diuretikum által kiváltott káliumvesztést. A kálium-megtakarító diuretikumok, például a spironolakton, az eplerenon, a triamterén vagy az amilorid, a kálium-kiegészítők vagy a káliumtartalmú sóhelyettesítők a szérum káliumszintjének jelentős növekedéséhez vezethetnek. Ha az indokolt hypokalaemia miatt kombináció ajánlott, ezeket körültekintően és a szérum káliumszint gyakori ellenőrzésével kell alkalmazni.

Lítium és angiotenzin konvertáló enzim gátlók és angiotenzin II receptor antagonisták, köztük a telmizartán egyidejű alkalmazása során a szérum lítium koncentrációjának és toxicitásának reverzibilis növekedését jelentették. A szérum káliumszintjének gondos ellenőrzése ajánlott, ha ennek a kombinációnak a alkalmazása szükségesnek bizonyul.

Az egyidejű alkalmazás óvatosságot igényel. Az NSAID gyulladáscsökkentők (pl. Acetilszalicilsav ajánlott gyulladáscsökkentő terápiás dózisokban, COX-2 inhibitorok és nem szelektív NSAID-k) csökkenthetik az angiotenzin II receptor antagonisták vérnyomáscsökkentő hatását.

Néhány károsodott vesefunkciójú betegnél (pl. Dehidratált betegek vagy idős, károsodott vesefunkciójú betegek) az angiotenzin II receptor antagonisták egyidejű alkalmazása a ciklooxigenázt gátló gyógyszerekkel a vesefunkció további károsodásához vezethet, beleértve lehetséges akut veseelégtelenség, amely általában reverzibilis. Ezért a kombinációt óvatosan kell alkalmazni, különösen időseknél. A kombinált terápia megkezdése után a betegeket megfelelően hidratálni kell, és ezeket rendszeresen folytatni kell, és mérlegelni kell a vesefunkció monitorozását.

Egy vizsgálatban a telmisartan és a ramipril egyidejű alkalmazása az AUC0-24, valamint a ramipril és a ramiprilat Cmax-értékének 2,5-szeres növekedését eredményezte. Ennek a megfigyelésnek a klinikai jelentősége nem ismert.

Diuretikumok (tiazidok vagy hurok diuretikumok)

Ha a telmizartánt nagy dózisú diuretikumokkal, például furoszemiddel (hurokdiuretikummal) és hidroklorotiaziddal (tiaziddiuretikummal) történő kezelés eredményeként kezdik el, akkor térfogatcsökkenés és a hipotenzió kockázata léphet fel.

Egyidejű alkalmazáskor figyelembe kell venni.

Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

A telmisartán hatása a vérnyomás csökkentésére fokozódhat más antihipertenzív szerek egyidejű alkalmazásával.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) kettős blokkolása ACE-gátlók, angiotenzin II-receptor blokkolók vagy aliszkiren együttes alkalmazásával a mellékhatások gyakorisága magasabb hipotenzió, hiperkalémia és károsodott vesefunkció (beleértve az akut veseelégtelenséget), egyetlen RAAS-ra ható gyógyszer adagolásához képest (lásd 4.3, 4.4 és 5.1 pont).

Farmakológiai tulajdonságaik alapján a következő gyógyszerek várhatóan erősítik az antihipertenzív szerek, köztük a telmizartán, hipotenzív hatását: baklofen, amifosztin.

Ezenkívül az ortosztatikus hipotenziót súlyosbíthatja alkohol, barbiturátok, opioidok vagy antidepresszánsok. Kortikoszteroidok (szisztémás alkalmazás)

A vérnyomáscsökkentő hatás csökkentése.

Feladat

Az angiotenzin II receptor antagonistákkal történő kezelés nem ajánlott a terhesség első trimeszterében (lásd 4.4 pont). Az angiotenzin II receptor antagonistákkal végzett kezelés ellenjavallt a terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.3 és 4.4 pont).

Nincs megfelelő adat a Micardis terhes nőkön történő alkalmazásáról. Állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont).

A terhesség első trimeszterében az ACE-gátlók expozícióját követő teratogenitás kockázatának epidemiológiai bizonyítékai nem voltak meggyőzőek; azonban nem zárható ki a kockázat enyhe növekedése. Bár nincsenek ellenőrzött epidemiológiai adatok az angiotenzin II receptor antagonistákkal történő kezelés kockázatáról, ennek a gyógyszercsoportnak hasonló kockázatai lehetnek. Hacsak az angiotenzin II receptor antagonistákkal folytatott terápia elengedhetetlennek minősül, a teherbe esni szándékozó betegeket terhesség alatt történő alkalmazásukkor át kell állítani alternatív, jól megalapozott biztonsági profilú vérnyomáscsökkentő kezelésre. A terhesség diagnosztizálása után az angiotenzin II receptor antagonistákkal történő kezelést azonnal le kell állítani, és szükség esetén alternatív terápiát kell kezdeni.

Az angiotenzin II receptor antagonistáknak való kitettség a terhesség második és harmadik trimeszterében emberi fetotoxicitást (csökkent vesefunkció, hiányos magzatvíz-térfogat, késleltetett koponyacsontosodás) és újszülöttkori toxicitást (veseelégtelenség, hipotenzió, hiperkalémia) okoz. . (Lásd még: 5.3. Szakasz).

Ha a terhesség második trimeszterében az angiotenzin II receptor antagonisták expozíciója fordult elő, a vese és a koponya működésének ultrahangvizsgálata javasolt. Azokat az újszülötteket, akiknek anyja angiotenzin II receptor antagonistát szedett, szorosan ellenőrizni kell a hipotenzió kialakulását (lásd még 4.3 és 4.4 pont).

Mivel a telmizartán szoptatás alatt történő alkalmazásáról nincs információ, a szoptatás ideje alatt a telmizartán nem ajánlott, és alternatív, jobban megalapozott biztonsági profilú kezelések előnyösek, különösen újszülött vagy koraszülött szoptatása esetén.

termékenység

A preklinikai vizsgálatok során a Micardis nem figyelt meg hím és női termékenységet.

Vezetés

Ha a betegnek gépjárművet kell vezetnie vagy gépeket kell kezelnie, mérlegelnie kell az alkalmi szédülést vagy álmosságot egy olyan vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel, mint például a Micardis-val történő kezelés során.

Mellékhatások

A biztonsági profil összefoglalása

A súlyos mellékhatások közé tartoznak az anafilaxiás reakciók és az angioödéma, amelyek ritkán fordulhatnak elő (≥1/10 000–99,5%), főleg az albumin és az alfa-1 savas glikoprotein. Az egyensúlyi eloszlás látszólagos térfogata (Vdss) körülbelül 500 liter.

anyagcsere

A telmizartánt konjugálva metabolizálják az eredeti termék glükuronid-konjugátumává. A konjugált forma farmakológiai aktivitását nem igazolták.

A telmizartánt egy célzott kezelési görbe jellemzi, amelynek eliminációs felezési ideje meghaladja a 20 órát. A maximális plazmakoncentráció (Cmax) és kisebb mértékben a plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) aránytalanul növekszik a dózissal. Nincs bizonyíték a klinikailag releváns telmizartán akkumulációra az ajánlott adagban. A plazmakoncentráció magasabb volt a nőknél, mint a férfiaknál, a hatékonyságra nincs jelentős hatással.

Orális (és intravénás) alkalmazást követően a telmizartán szinte kizárólag a széklettel ürül, főként változatlan formában. Minden vizelettel történő kiválasztás kevesebb, mint az adag 1% -a. A teljes plazma clearance (Cltot) magas (kb. 1000 ml/perc) a máj véráramlásához (kb. 1500 ml/perc) képest.

Két telmizartán-dózis farmakokinetikai tulajdonságait értékelték másodlagos végpontként 6 és 6 év közötti hipertóniás betegeknél (n = 57).