Micardis (telmisartan) - orvosi menetrend szerinti betegtájékoztató gyógyszerek
Micardis (telmisartan), Cialis eladó tabletta - betegtájékoztató
1. A gyógyszer kereskedelmi neve
Micardis 40 mg tabletta
2. Minőségi és mennyiségi összetétel
Minden tabletta 40 mg telmizartánt tartalmaz. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. Gyógyszerforma
Hosszúkás fehér tabletták, egyik oldalán 51H számkóddal, a másik oldalon a cég logójával vésve.
4. Klinikai adatok
4.1 Terápiás javallatok
Essenciális magas vérnyomás kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A szokásos hatásos adag 40 mg naponta egyszer. Néhány beteg számára előnyös lehet a terápiás hatás 20 mg-os napi adagban. Abban az esetben, ha a javasolt vérnyomás nem éri el, a telmizartán dózisa naponta egyszer legfeljebb 80 mg-ra emelhető. Alternatív megoldásként a telmizartánt tiazid típusú diuretikumokkal, például hidroklorotiaziddal kombinálva lehet alkalmazni, amelyről kiderült, hogy hipotenzív hatását tekintve additív hatást mutat a telmizartánnal szemben. Az adag növelésekor figyelembe kell venni, hogy a maximális vérnyomáscsökkentő hatás általában a kezelés kezdete után 4-8 héttel érhető el (lásd 5.1 pont).
Vesekárosodás: Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban nem szükséges az adag módosítása. A súlyos vesekárosodásban vagy hemodialízisben szenvedő betegek tapasztalata korlátozott. Ezeknél a betegeknél alacsonyabb, 20 mg-os kezdő adag ajánlott (lásd 4.4 pont).
Májkárosodás: enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban az alkalmazott dózis nem haladhatja meg a napi egyszeri 40 mg-ot (lásd 4.4 pont).
Az adag módosítása nem szükséges.
A Micardis nem ajánlott 18 év alatti gyermekek számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
4.3 Ellenjavallatok
• A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység; (lásd 6.1 szakasz)
• Terhesség és szoptatás II. És III. Trimesztere (lásd 4.6 pont)
• Obstruktív epeúti rendellenességek
• Súlyos májkárosodás
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A Micardis nem alkalmazható kolesztázisban, obstruktív epebetegségben vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont), mivel a telmizartán főleg az epében eliminálódik. Ezekben a betegeknél a telmizartán csökkenése várható a májban. A Micardist óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
A súlyos hipotenzió és veseelégtelenség kockázata megnő, ha a kétoldali veseartéria-stenosisban vagy az egyetlen funkcionális vesét öntöző veseartéria-stenosisban szenvedő betegeket olyan gyógyszerekkel kezelik, amelyek befolyásolják a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert.
Veseelégtelenség és veseátültetés:
Micardis-szal kezelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél ajánlott a szérum kálium- és kreatininszint rendszeres ellenőrzése. Nincs tapasztalat a Micardis-ról nemrégiben vesetranszplantált betegeknél.
Intenzív vizelethajtó terápiát, hiposzónium-diétát, hasmenést vagy hányást követően hipovolémiában és/vagy hyponatraemiában szenvedő betegeknél tüneti hipotenzió léphet fel, különösen az első adag után. Az ilyen állapotokat a Micardis beadása előtt, a hypovolemiát és/vagy a hyponatremiát a Micardis beadása előtt korrigálni kell.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer stimulálásával járó egyéb állapotok:
Azoknál a betegeknél, akiknek érrendszeri tónusa és vesefunkciója döntően a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függ (pl. Súlyos pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegek vagy már fennálló vesebetegség, beleértve a veseartér szűkületét is), ezt a rendszert befolyásoló gyógyszeres kezelést kombinálták. akut hipotenzióval, hiperazotémiával, oliguriával vagy ritkán akut veseelégtelenséggel (lásd 4.8 pont).
Az elsődleges hiperaldoszteronizmusban szenvedő betegek általában nem reagálnak olyan antihipertenzív gyógyszerekkel történő kezelésre, amelyek a renin-angiotenzin rendszer gátlásával hatnak. Ezért ebben az esetben a telmizartán alkalmazása nem ajánlott.
Aorta- és mitrális szelep szűkület, obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia
Mint más értágítóknál, különös óvatossággal kell eljárni aorta stenosisban, mitralis stenosisban vagy obstruktív hypertrophiás cardiomyopathiában szenvedő betegek kezelésében.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek hyperkalaemiát okozhatnak.
Idős betegeknél, vesekárosodásban szenvedő betegeknél, cukorbetegeknél, olyan betegeknél, akiket más gyógyszerekkel együtt kezelnek, amelyek növelhetik a szérum káliumszintjét, és/vagy olyan betegeknél, akiknél események tapasztalhatók, a hyperkalaemia végzetes lehet.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazásának mérlegelése előtt fel kell mérni az előny/kockázat egyensúlyt.
A hiperkalémia esetén figyelembe veendő fő kockázati tényezők a következők:
- Diabetes mellitus, veseelégtelenség (> 70 év)
- Kombináció egy vagy több olyan gyógyszerrel, amely befolyásolja a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert és/vagy kálium-kiegészítőket. Hyperkalaemiát okozó gyógyszerek vagy gyógyszercsoportok: káliumtartalmú sópótlók, kálium-megtakarító diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II-receptor antagonisták, nem szteroid gyulladáscsökkentők (beleértve a szelektív COX-2-gátlókat), heparin, immunszuppresszánsok (ciklosporin) takrolimusz), trimetoprim
- Olyan események, amelyek útközben/egyidejűleg fordulhatnak elő, különösen dehidráció, akut szívdekompenzáció, metabolikus acidózis, vesefunkció romlása, vesebetegségek hirtelen súlyosbodása (pl. Fertőzések), sejtek lízise (pl. Akut végtagi ischaemia, rabdomyosis) kiterjesztett trauma).
A veszélyeztetett betegeknél a szérum kálium gondos ellenőrzése ajánlott (lásd 4.5 pont).
Az ajánlott napi adag 40 mg Micardis tabletta 169 mg szorbitot tartalmaz. Örökletes fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem alkalmazhatják a Micardis-t.
Amint az a konverziós enzim inhibitorok alkalmazásakor is megfigyelhető, a telmizartán és más angiotenzin antagonisták látszólag kevésbé hatékonyak vérnyomáscsökkentőként afrikai származású betegeknél, mint más származású betegeknél, valószínűleg az afrikai származású hipertóniás betegek csökkent renémiájának következtében.
Mint minden vérnyomáscsökkentő gyógyszer esetében, az iszkémiás szívbetegségben vagy iszkémiás kardiovaszkuláris betegségben szenvedő betegek túlzott vérnyomásesése myocardialis infarktushoz vagy stroke-hoz vezethet.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
Hyperkalaemiát okozó gyógyszerek vagy gyógyszercsoportok: káliumtartalmú sópótlók, kálium-megtakarító diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II-receptor antagonisták, nem szteroid gyulladáscsökkentők (beleértve a szelektív COX-2-gátlókat), heparin, immunszuppresszánsok (ciklosporin) takrolimusz), trimetoprim.
A hiperkalaemia előfordulása a kockázati tényezők társulásától függ. A kockázat megnő, ha a fent említett kezelési kombinációkat/kombinációkat adják be. A kockázat különösen magas, ha kálium-megtakarító vizelethajtókkal kombinálják, és ha például ACE-gátlókat vagy NSAID-okat kombinálnak káliumtartalmú sóhelyettesítőkkel, akkor a kockázat alacsonyabb lesz, ha betartják az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedéseket.
Egyidejű alkalmazás nem ajánlott.
Kálium-megtakarító vízhajtók vagy kálium-kiegészítők:
Az AIIA enyhíti a vizelethajtó által kiváltott káliumvesztést. A kálium-megtakarító vizelethajtók, például spironolakton, eplerenon, triamterén vagy amilorid, kálium-kiegészítők vagy káliumtartalmú sóhelyettesítők a szérum káliumszintjének jelentős növekedéséhez vezethetnek. Ha az indokolt hipokalaemia miatt kombináció ajánlott, ezeket körültekintően és a szérum káliumszintjének gyakori ellenőrzésével kell alkalmazni.
A lítium angiotenzin-konvertáló enzim gátlókkal és ritkán angiotenzin II-antagonistákkal történő egyidejű alkalmazása során a szérum lítium-koncentrációjának és toxicitásának reverzibilis növekedését jelentették. A szérum káliumszintjének gondos ellenőrzése ajánlott, ha ennek a kombinációnak a alkalmazása szükségesnek bizonyul.
Az egyidejű alkalmazás óvatosságot igényel
Nem szteroid gyulladáscsökkentők:
Az NSAID-k (pl. Acetilszalicilsav ajánlott gyulladáscsökkentő terápiás dózisokban, COX-2 inhibitorok és nem szelektív NSAID-k) csökkenthetik az angiotenzin II antagonisták vérnyomáscsökkentő hatását.
Néhány károsodott vesefunkciójú betegnél (pl. Dehidratált betegek vagy idős, károsodott vesefunkciójú betegek) az angiotenzin II antagonisták és a ciklooxigenázt gátló gyógyszerekkel együtt adva további vesekárosodáshoz vezethet, beleértve lehetséges akut veseelégtelenség, amely általában reverzibilis. Ezért a kombinációt óvatosan kell alkalmazni, különösen időseknél. A kombinált terápia megkezdése és az időszakos folytatás után a betegeket megfelelően hidratálni kell, és mérlegelni kell a vesefunkció monitorozását.
Diuretikumok (tiazidok vagy hurok diuretikumok):
Ha a telmizartánt nagy dózisú diuretikus terápia miatt kezdik el, akkor térfogatcsökkenés és hipotenzió kockázata léphet fel.
Megfontolandó az egyidejű beadás
Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
A telmisartán hatása a vérnyomás csökkentésére fokozódhat más antihipertenzív szerek egyidejű alkalmazásával.
Farmakológiai tulajdonságaik alapján várhatóan a következő gyógyszerek erősítik a vérnyomáscsökkentők, köztük a telmizartán hipotenzív hatását: baklofen, amifosztin.
Ezenkívül az ortosztatikus hipotenziót súlyosbíthatja alkohol, barbiturátok, opioidok vagy antidepresszánsok.
Kortikoszteroidok (szisztémás alkalmazás): A vérnyomáscsökkentő hatás csökkentése.
4.6 Terhesség és szoptatás
Használat terhesség alatt (lásd 4.3 pont)
Nincs megfelelő adat a Micardis terhes nőkön történő alkalmazásáról. Állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
Az állatkísérletek nem mutatnak teratogén hatást, de kimutatták a fetotoxicitást. Ezért elővigyázatosságból célszerű a telmizartánt a terhesség első trimeszterében nem alkalmazni.
A tervezett terhesség előtt megfelelő alternatív kezelést biztosítanak.
A második és a harmadik trimeszterben a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre közvetlenül ható anyagok sérülést és akár halált is okozhatnak a fejlődő magzatban (lásd 3.3 pont), ezért a telmizartán ellenjavallt a terhesség második és harmadik trimeszterében. Ha a kezelés alatt terhességet diagnosztizálnak, a telmizartánt a lehető leghamarabb le kell állítani.
Használat szoptatás alatt (lásd 4.3 pont)
A telmizartán ellenjavallt szoptatás alatt, mert nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokat nem vizsgálták. Ha azonban a betegnek gépjárművet kell vezetnie vagy gépeket kell kezelnie, mérlegelnie kell a vérnyomáscsökkentő kezelés alkalmanként előforduló szédülés vagy álmosság lehetőségét.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban a telmizartánnal kapcsolatban jelentett nemkívánatos események teljes előfordulása (41,4%) összehasonlítható volt a placebóval (43,9%).
A nemkívánatos események előfordulása nem függött a beadott adagtól, a betegek nemétől, életkorától vagy etnikumától.
Az alább felsorolt mellékhatások minden klinikai vizsgálatban központosítottak voltak, amelybe 5788 telmizartánnal kezelt hipertóniás beteg vett részt.
A mellékhatásokat az előfordulásuk gyakorisága szerint osztályozták a következő szokás szerint: nagyon gyakori (> 1/10); gyakori (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 99,5%), főleg albumin és alfa-1 savas glikoprotein. A látszólagos eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban egyensúlyi állapotban (Vdss) körülbelül 500 liter.
A telmizartánt glükuronidáció metabolizálja. A konjugált forma farmakológiai aktivitását nem igazolták.
A telmizartánt célzott kezelési görbe jellemzi, eliminációs felezési ideje meghaladja a 20 órát. A maximális plazmakoncentráció (Cmax) és kisebb mértékben a plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) aránytalanul növekszik a dózissal. Nincs bizonyíték a klinikailag releváns telmizartán akkumulációra az ajánlott adagban.
A plazmakoncentráció magasabb volt a nőknél, mint a férfiaknál, a hatékonyságra nincs jelentős hatással.
Orális (és intravénás) alkalmazást követően a telmizartán szinte kizárólag a széklettel ürül, főként változatlan formában. Az összes vizelettel történő kiválasztás kevesebb, mint az adag 1% -a. A teljes plazma clearance (Cltot) magas (kb. 1000 ml/perc) a máj véráramlásához (kb. 1500 ml/perc) képest.
Különleges populációk
A telmizartán farmakokinetikája nem különbözik az idősektől a fiataloktól.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Kettős vagy közepesen súlyos vesekárosodást figyeltek meg közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Alacsonyabb plazmakoncentrációt figyeltek meg dialízis alatt álló vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a telmizartán nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, és nem eliminálható dialízissel. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél az eliminációs felezési idő nem változik.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Májkárosodásban szenvedő betegeknél végzett farmakokinetikai vizsgálatok az abszolút biohasznosulás csaknem 100% -os növekedését mutatták. Májkárosodásban szenvedő betegeknél az eliminációs felezési idő nem változik.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A preklinikai biztonságossági vizsgálatokban a klinikai terápiás tartományhoz tartozó dózisokhoz hasonló expozíciót kiváltó dózisok csökkent vörösvértest-paramétereket (eritrociták, hemoglobinémia, hematokrit) és a vese hemodinamikájának változásait (az uremia és a vér kreatininszintjének növekedése), valamint normotenzív állatok káliumszintjének növekedése. Vese tubuláris dilatációt és atrófiát figyeltek meg a kutyánál. Patkányokban és kutyákban a gyomornyálkahártya sérüléseit (eróziókat, fekélyeket vagy gyulladásokat) is megfigyelték. Ezeket a farmakológiai úton közvetített mellékhatásokat, amelyek mind az angiotenzin konvertáló enzim gátlók, mind az angiotenzin II antagonisták preklinikai tanulmányaiból ismertek, további orális alkalmazással megakadályozták. Mindkét fajnál megnövekedett plazma renin aktivitást és vese juxtaglomeruláris sejtek hipertrófiáját figyelték meg. Ezek a változások, amelyek a konverziós enzim inhibitorok és az angiotenzin II antagonisták teljes osztályában közösek, nem tűnik klinikai jelentőségűnek.
Bár nincsenek adatok a teratogén hatásokról, az állatkísérletek a telmisartán potenciális kockázatát jelezték a kölykök postnatalis fejlődésére: alacsonyabb testsúly, késleltetett szemnyitás, magasabb mortalitás.
In vitro vizsgálatokban nem tapasztaltak mutagén hatást vagy releváns klasztogén hatást; patkányokban és egerekben nem észleltek karcinogén hatást.
6. Gyógyszerészeti tulajdonságok
6.1 Segédanyagok felsorolása
Povidon (K25), meglumin, nátrium-hidroxid, szorbit (E420), magnézium-sztearát.
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
7. A forgalomba hozatali engedély jogosultja
Boehringer Ingelheim International GmbH, Binger Strasse 173, D-55216 Ingelheim am Rhein, Németország