Moxonidin - biológia

4-klór--(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il) -6-metoxi-2-metil-pirimidin-5-amin

moxonidin

130 mg kg −1 (patkány p.o.) [4]

Moxonidin az esszenciális magas vérnyomás (magas vérnyomás) kezelésére szolgáló gyógyszer. A klonidin vérnyomáscsökkentő szerének analógja és az imidazolin-származékok egyike. A moxonidint a Beiersdorf AG szabadalmaztatta 1980-ban, és kereskedelmi forgalomban kapható generikusként.

gyógyszertan

A cselekvés mechanizmusa

Lipofilitása miatt a hatóanyag gyorsan behatol a központi idegrendszerbe (CNS), ahol agonistaként működik a nucleus tractus solitarii posztszinaptikus α2 adrenoreceptorain, amely a vérnyomásszabályozás kapcsolási pontja, ami csökkenti a szimpatikus tónust és ezáltal a vérnyomást. Ezenkívül stimulálják a perifériás preszinaptikus α2-adrenoreceptorokat, ami a noradrenalin csökkent felszabadulásához vezet. A vérnyomáscsökkentő hatás tekintetében a legerősebb hatás abból következik, hogy agonistaként hat az imidazolin receptorra, pl. a ventrolateralis medulla oblongatában, amely sokkal hangsúlyosabb a moxonidinben, mint a klonidinben, és amely viszont gátolja a szimpatikus aktivitást. [1] [5]

Alkalmazás

A moksonidint főként esszenciális artériás magas vérnyomás kezelésére használják ismert ok nélkül, amelyre az anyag szintén jóváhagyott. Vérnyomáscsökkentő szerként használják az opiát megvonásának tüneteinek enyhítésére is. [1] [5]

Farmakokinetika

A hatóanyag gyorsan felszívódik és gyorsan szállítja a központi idegrendszer cselekvési helyére. A plazma felezési ideje kb. 2-3 óra, és az ezt követő elimináció vesén keresztül történik (vesén keresztül). [1]

Mellékhatások

A szimpatikus tónus csökkenése szájszárazsághoz, álmossághoz, hipotenzióhoz, libidóhoz és merevedési zavarhoz vezethet. Az α2 és imidazolin receptorokra gyakorolt ​​kettős hatás miatt a nátriumionok visszatartása és ezáltal az ödéma kialakulására való hajlam lehetséges.

A kezelés kezdetekor a vérnyomás hirtelen csökkenhet, szédüléssel és fejfájással.

Minden áron el kell kerülni a hirtelen abbahagyást, mivel ez a vérnyomás hatalmas emelkedéséhez (a vérnyomás visszapattanásához) vezethet. [1] [5]

Interakciók

A neuroleptikumok, az altatók és az alkohol hatását fokozza az α2-adrenoreceptorok agonizmusa. [1]

Ellenjavallatok

A bonyolult hatásmechanizmus miatt számos alapvető ellenjavallat (szelekció) létezik:

  • rosszindulatú ritmuszavarok
  • Szívelégtelenség NYHA II-IV
  • instabil angina pectoris
  • Angioödéma
  • terhesség és szoptatási időszak

Számos olyan ajánlás is létezik, amelyekben a gyógyszert nem szabad alkalmazni a terápiás tapasztalatok hiánya és az esetleges interakciós potenciál (szelekció) miatt:

  • Időszakos claudication (perifériás artériás betegség)
  • Raynaud-kór
  • Parkinson kór
  • epilepsziás betegségek
  • Glaukóma [5]

Potencia és adagolás

A moxonidin 0,2–0,3 és 0,4 mg erősségben kapható, és standardként napi 0,2–0,4 mg-os dózisban alkalmazható. a teljes napi adag nem haladja meg a 0,6 mg-ot. [5]

Kereskedelmi nevek

Cynt (D), Normohex (A), Physiotens (D, CH), számos generikus (D, A)